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抑制癌症新靶点的多肽抗癌药物研发
OPB和YPB多肽用于乳腺癌的治疗，尤其是对临床难点的三阴性乳腺癌有特效。同时，该产品可能扩展到对其它癌症的治疗，成为光谱的抗癌药物。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
本项目发明了两种抗癌肽OPB和YPB，是根据两个癌蛋白之间的结合位点设计，拥有自主知识产权（两个发明专利一个已授权，一个预计今年被授权）。
抗癌肽OPB和YPB单独使用时，能够通过竞争性阻断这两个癌蛋白的结合而抑制癌症。
（1）在细胞水平，抗癌肽OPB和YPB各自独立使用，能抑制多种乳腺癌细胞增殖，尤其是对三阴性乳腺癌十分有效， IC50值约为 15 µM，而对正常乳腺细胞无副作用。
（2）在小鼠移植瘤实验中，OPB和YPB多肽能够抑制三阴性乳腺癌肿瘤的生长，同时对小鼠正常生长无副作用。
主要创新点：
1）抑癌靶点明确，特异性强。
2）对三阴性乳腺癌（临床治疗难点）有很好的抑制效果；
3）靶点仅在癌细胞内，因此对正常细胞无副作用；
4）靶点在癌细胞内普遍存在，因此理论上可推广至多种癌症的治疗，市场前景十分广阔。
先进性：
1）发现了治疗三阴性乳腺癌的新靶点；
2）所创造的抗癌肽显示出高效和低副作用；
3）该药物具有潜在的抑癌广谱性。
独占性：
1）目前，市场上还没有治疗三阴性乳腺癌的特效药。本产品的开发将可能独占三阴性乳腺癌治疗的市场；
2）在本项目的抗癌肽开发为广谱的抗癌药物后，将可能占据较大比例的癌症药物市场。
东北林业大学
2022-08-12
一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。
南开大学
2021-04-10
天然产物Symplostatin4衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用
本发明提供了一种天然产物Symplostatin4的衍生物及其在制备抗癌症干细胞药物中的应用，该衍生物的结构通式为：本发明所述的天然产物Symplostatin4衍生物可有效抑制多种癌症细胞增殖，可应用于抗癌药物中。
南开大学
2021-04-10
鬼臼毒素类抗癌药物
以桃儿七提取物鬼臼毒素为先导化合物开发的抗癌药物依托泊 苷（VP-16）及其磷酸盐、替尼泊苷（TM-26）等可干扰拓扑异构酶Ⅱ， 从而抑制 DNA 合成，临床上广泛应用于小细胞肺癌、急性白血病及前 列腺癌等多种癌症的治疗。但这些药物也存在水溶性差、易产生耐药 等缺点。本成果以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原 理，引入水溶性氨基酸，构建三类新型结构的化合物。
兰州大学
2021-01-12
靶向性纳米与微球抗癌药物
世界上还没有这类产品上市或进入临床研究。本项目技术具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 与国内外现有的抗癌药物相比，靶向性纳米与微球抗癌药物具有以下的优点： （1）毒性低。本产品在体内具有较低的渗透压与毒性，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，有效地降低药物的毒副作用，其毒性比临床应用的抗癌药物至少低2倍。 （2）具有肿瘤靶向性与专一选择性。小鼠体内药物分布实验表明，靶向性纳米与微球抗癌药物能与肿瘤细胞特异性结合和内化，主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，在体内显示特异性分布，在靶肿瘤中的浓度较高，选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。 （3）疗效好，抗癌活性高。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，且在释药过程中能较好地维持有效血药浓度，特别是能在肿瘤部位选择性地释药，特异性地杀死癌细胞同时又不损伤正常细胞，能有效地诱导人体肝癌等细胞（Bel-7204）凋亡。其抗癌活性至少是临床应用抗癌药物的4倍。 （4）疗效时间长。临床应用的抗癌药物在体内最多只能维持30分钟，而靶向性高分子抗癌药物可富集于肿瘤组织或细胞内，在肿瘤（如人体肝癌Bel-7204等细胞）具有较长的停留时间，便于长时间选择性杀伤癌细胞，从而实现靶向给药。而且疗效时间长短，可以随意调节控制。 （5）用药量小。靶向性高分子抗癌药物具有良好的控制释放性能，极大提高药物的生物利用率，而且对药物具有很好的保护功能，减少药物在体内被破坏。与临床应用的抗癌药物相比，其给药剂量至少可以减少2倍。 （6）不需要频繁服药，可以减少病人的痛苦。 （7）具有完全的我国知识产权，有关技术与工艺正准备申请国家发明专利。 目前已经完成了靶向性高分子抗癌药物实验室小试研制、制备工艺优化与体内外动物实验。将进行中试研究，生产足够的产品，重新进行正式的结构表征，并邀请有权限的专业医院进行临床前体内外动物实验，收集整理充足的药物数据，准备申请进入临床试验。
武汉工程大学
2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ，由美国Celgene公司研发，于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物，通过激活T淋巴细胞，具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用，主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
鬼臼毒素类抗癌药物的研収
鬼臼毒素类抗癌药物的研发是陈世武教授团队历经 10 年研发的三类结构新颖的鬼臼毒素类候选药物。该技术以鬼臼毒素及其类似物鬼臼毒素为底物，利用拼合原理，设计合成的衍生物较临床药物依托泊苷相比，具有高效低毒和适宜的溶解性，在一定程度上克服了该类药物的耐药性，具有较好的开发价值和市场应用前景。
兰州大学
2021-04-14
抗癌药物伊马替尼新合成方法
伊马替尼（Imatinib）是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称 CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML 是一种由于骨髓中干细胞的 DNA 异常而引起的造血干细胞疾病。 DNA 异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML 分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有 2-3 个月。 伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在 50%左右。 本技术使用基础化工原料来
扬州大学
2021-04-14
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同开发，于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗，是少有的 晚期癌症治疗药物，被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线，所有原材料都立足于国内，反应步骤简洁，操作简便，无昂 贵的辅助试剂，易于规模化生产。
华东理工大学
2021-04-11