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不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法
本发明以四苯基卟啉金(III)为先导化合物，在卟啉环上引入不同较强极性基团改善分子的对称性，且通过较强极性基团的引入促进这类化合物在水中溶解能力，并强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用。
扬州大学
2021-04-14
农药噻虫胺原料药清洁生产技术
项目简介： 新烟碱类杀虫剂是继有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类杀 虫剂之后的第四代杀虫剂。 由于其具有低毒、靶标独特、应用方法 多样等特点使得它们成为农业生产中具有广泛用途的一类杀虫剂，引 起了农药研究者们的广泛关注。 噻虫胺是新烟碱类杀虫剂中的重要品种，其具有广谱杀虫活性， 活性与吡虫啉相似，使用方法灵活，既可用于茎叶处理，也可用于土 壤种子处理，可有效防治半翅目、鞘翅目和某些鳞翅目害虫，适用于 水稻、果树、棉花、茶叶、草皮和观赏植物等。此外，噻虫胺比噻虫 嗪具有更高的杀虫活性以及较低的耐药性。具有取代噻虫嗪的趋势。 项目特色： 本项目以氯甲基噻唑和三嗪为起始原料，经过两步转化，以 75% 的总收率得到噻虫胺，产品纯度大于 99%，各项指标符合噻虫胺原料 药的企业标准，产品外观呈白色或略带淡黄色，目前已经过数次公斤 级放大，生产投料以及后处理简单，不涉及柱层析等复杂后处理，目 前已经过数次公斤级放大，产率稳定，具有较大的成本优势。 市场应用前景： 目前国内只有 3 家生产，市场处于不饱和状态，2015 年一度出 现供不应求局面，年产百吨可获得 800-1000 万税前利润
南开大学
2021-04-11
吡仑帕奈原料药产业化项目
成果描述：癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。市场前景分析：全球患病率约为5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例[1]。除部分患者能通过手术等方式针对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物。与同类成果相比的优势分析：HPLC>99%,国内先进。
四川大学
2021-04-10
新冠病毒关键药靶三维结构研究
该研究首次勾勒出新型冠状病毒复制机器的内部构造，并为瑞德西韦、法匹拉韦等药物如何精确靶向并抑制病毒复制提出了合理解释，这为深入研究新型冠状病毒遗传物质复制转录的分子机理奠定了重要基础，并为开发抗新冠肺炎的特效药开辟了新途径。同样，团队在第一时间公开了研究成果，帮助全球抗病毒药物研究领域迅速开展工作。同时，应Science期刊编辑的邀请，团队于3月16日将该工作投送至Science期刊，于4月10日在线发表。这些成果的迅速获得，得益于饶子和院士团队长期、潜心开展冠状病毒研究的深厚积累。在2003年“非典”爆发期间，团队组率先解析出SARS冠状病毒的第一个蛋白质结构-主蛋白酶（nsp5）及其与抑制剂复合物的晶体结构，随后该组又解析出的10多个主蛋白酶与抑制剂的复合物结构，为SARS冠状病毒药物的研制奠定了关键的生物学基础，其中有关主蛋白酶（nsp5）的研究论文的单篇引用达347次，抗病毒药物方面的研究成果获得国家发明专利4项。为进一步探索冠状病毒引物酶工作机制，还相继解析了SARS冠状病毒nsp7-8复合物、复制校正复合物nsp14-nsp10、解旋酶nsp13等一系列冠状病毒转录复制核心蛋白的三维结构，为深入理解冠状病毒生命周期的分子机制、研发抗冠状病毒药物，提供了关键的科学基础。需要指出的是，这些研究成果为发展抗病毒药物提供了关键结构生物学基础，但是要得到可以实际使用的药物，还需要化学、药学、临床医学等多领域的科学家共同努力。
清华大学
2021-04-11
新型全脑大范围基因治疗给药技术
已有样品/n高效跨血脑屏障及神经轴突逆行的腺相关病毒(AAV)载体，为大脑给药技术带来了突破契机，但满足临床基因治疗的需求仍有显著差距。中科院武汉物数所已建立了上述两类新型AAV病毒的改进系统以及高效的规模化制备系统，大幅提升脑部大范围给药效率，对治疗神经精神疾病具有重要意义。目前已建立了十大类针对神经系统的表达基因的工具病毒系统；建立了293及昆虫杆状病毒系统的规模化制备系统。
中国科学院大学
2021-01-12
注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
一种用于穿刺和注射给药的器械
本发明涉及一种用于穿刺和注射给药的器械，属于穿刺和注射给药医疗器械技术领域。该用于穿刺和注射给药的器械能够通过手指控制弧形针头罩来控制针头定位给药或者取液部位，使用方便，不会刺伤医务人员的手指和非给药位置，非常适合复杂位置的注射给药和取液检查，易操作，易定位，不会产生其他损伤，利于诊断和治疗，降低了操作的难度系数。
四川大学
2016-10-12
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学
2016-04-19
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物，紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效，已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而，受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响，病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用，开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随，药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中，这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来，具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学
2021-04-14
治疗关节炎的药艾卷及其制备方法
本发明公开了一种治疗膝关节炎的药艾卷及其制备方法，药艾卷的原料药组成和重量配比为：艾绒800～1200份、防风20～30份、秦艽20～30份、羌活20～30份、独活20～30份、川断24～36份、木瓜24～36份、苍术24～36份、鸡血藤24～36份、雄黄32～48份、麝香8～12份、川牛膝23～36份、当归24～36份、白芷16～24份。该药艾卷疗效好，无毒副作用，使用方便，治疗成本低。
西南交通大学
2016-10-21