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抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用,主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病(CML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物,用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权,按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌(CML)免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近),肿瘤细胞完全被杀死,有效率达到100%,无严重毒性发生;其将是伊马替尼的替代产品,新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学 2021-04-11
猪骨骼肌生长和脂肪发育及分布相关功能基因和调控元件的筛选、鉴定和育种价值评估
项目阶段:在研
四川农业大学 2021-04-10
猪骨骼肌生长和脂肪发育及分布相关功能基因和调控元件的筛选、鉴定和育种价值评估
四川农业大学 2021-02-01
湖南师范大学刘少军院士团队揭示人工异源四倍体鱼基因组
2022年9月14日,我校刘少军院士团队在BMC Biology在线发表了题为“Symmetric subgenomes and balanced homoeolog expression stabilize the establishment of allopolyploidy in cyprinid fish”论文。
湖南师范大学 2022-09-28
一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
基于动点马达蛋白CENP-E抑制剂Syntelin的抗三阴性乳腺癌的靶向治疗
首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 
中国科学技术大学 2023-05-24
蛋白质nog1在调控植物产量和穗粒数中的应用
本发明公开了蛋白质nog1在调控植物产量和/或穗粒数中的应用。所述蛋白质nog1为氨基酸序列是序列表中序列2所示的蛋白质;所述产量为单株产量;所述穗粒数为主茎穗粒数。实验证明,向Guichao 2中导入抑制所述蛋白质nog1表达的物质,得到转基因植物乙;与Guichao 2相比,转基因植物乙的单株产量减少和/或主茎穗粒数减少。将编码蛋白质nog1的核酸分子导入SIL176中,得到转基因植物甲;与SIL176相比,转基因植物甲的单株产量增加和/或主茎穗粒数增加。因此,蛋白质nog1对调控水稻产量和穗粒数具有非常重要的作用。
中国农业大学 2021-04-11
水处理剂 2,4,6-三嗪-1,3,5-三巯基及其钠盐
2,4,6-三嗪-1,3,5-三巯基及其钠盐广泛应用于含重金属的废水处理和贵重金属如Ag,Pb,Au的回收。橡胶交连剂,阻热剂等。其技术指标已达到国外同等产品的要求。外观为淡黄色或淡黄色液体,无味,比重1.12g/dm3,PH值12~13。
武汉工程大学 2021-04-11
码长 n 最小距离 n-1 的置换码构造方法和码字序列发生器
"本发明公开一种有效抵抗电力线窄带和脉冲噪声的置换码构造 方法与码字序列发生器。置换码构造方法是指码长为 n 最小距离为 n-1 的置换码(n,n-1)PC 代数结构设计方法,所述码字序列发生器是指码长 n 为素数、码集合势为 Pn,d=n(n-1)的置换码发生器原理电路。所述 (n,n-1)PC 在 n!个置换的特定 n-RPGCF 排序规则约束下,由 n-1 个 tn 轨道构成,每个 tn 轨道的首置换构成轨道首阵列,该阵列的每一个置 换由等差数列的不同公差和不同分段排序方式来设计,通过对该阵列 ·1024·中每一个置换使用 tn 操作 n-1 次,即生成(n,n-1)PC。所述码字序列发 生器给每个元素分配 m 位,每个码字占用 n×m 个存储单元,其循环 移位寄存器组由 m 组 n 个触发器构成,执行 m 位并行 n 位串行的左移 输入、循环右移、左移输出和循环左移一系列操作,完成从轨道首阵 列到 n(n-1)个置换码字的生成过程。
华中科技大学 2021-04-11
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