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抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学 2021-02-01
抗肥胖药物开发
肥胖症是一种危害人类健康的慢性疾病,被世界卫生组织列为威胁人类健康的十大疾病之一。目前肥胖的全球流行趋势, 使它成为当今世界所面临的严峻的公共健康问题。通过对各种细胞因子生理功能、作用机制的不断深入了解,人们逐渐认识到肥胖不仅是脂肪组织的过度聚积,同时也是一种低水平的慢性炎症状态。因此,肥胖常伴随着胰岛素抵抗、2型糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化及退行性疾病(如痴呆)、呼吸道疾病、多种癌症等由慢性炎症引起的一系列健康问题。课题组发现孤儿核受体Nur77可以在线粒体上与TRAF2相互作用,促进线粒体自噬的
厦门大学 2021-01-12
抗噪声通话系统
一. 应用范围 凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。二.  主要功能和技术指标噪声环境下可实现多点控制双向通话,支持有线、无线两种工作方式,在噪声环境高达120dB,能确保通话清晰、设备可靠。
北京理工大学 2021-04-13
抗噪声通话系统
Ø  成果简介:凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。达到国外抗噪声通话产品的性能指标。Ø  项目来源:自行开发Ø  技术领域:先进制造Ø  应用范围:为航天医学工程研究所研制的各种类型抗噪声通话系统全部用于航天员训练工作,解决噪声对人体的侵害,提高噪声环境下的工作效率。适合推广应用。Ø  现状特点:噪声环境下可实现多点控制双
北京理工大学 2021-04-14
中抗动碘
商品名称:中抗动碘 规格:5% 50ml/瓶 类型:消毒剂
德州京信药业有限公司 2021-09-10
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的 用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾 和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破 坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区 的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们 开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用 量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元 的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研 究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439 能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行 了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的 所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工 作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH, 其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催 化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进 行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
二级动摆混沌振动磨
本实用新型二级动摆混沌振动磨涉及一种能产生特殊惯性激振能力的振动磨,特别是一种具有特殊振 动效果及混沌振动特性、具有二级动摆结构的振动磨。包括激振器、筒体、进料口、端盖、联轴器、电动 机、电机座、底座、螺旋弹簧、出料口、右联接架、磨介、左联接架、配重体;激振器通过右联接架刚性 地固定在筒体右侧,配重体通过左联接架刚性地固定在筒体左侧,筒体和激振器下部通过螺旋弹簧安装在 底座上;激振器包括轴承座组件、激振器轴和二级动摆组件;电动机通过联轴器与激振器轴连接,二级动 摆组件包括定摆、一级动摆、二级动摆及二级动摆轴、轴承一和轴承二;所述筒体设置有进料口、出料口,筒体两侧装有端盖,在筒体内有磨介。
南京工程学院 2021-04-11
一种磨浆机的制浆筒
一种磨浆机的制浆筒,属于磨浆机的组成部件,解决现有制浆筒加工难度大、强度低、破碎能力差、过滤精度控制能力低的问题,同时解决现有过滤筒无刃口,不具备破碎功能的问题。本发明包括上、下压板和 M 片环状制浆片,M 片环状制浆片层叠为筒形,通过导杆固定于上、下压板之间,环状制浆片为圆环形,圆环上表面具有呈向心辐射状均匀分布的凹槽,圆环上表面相邻凹槽之间凸台部分具有朝向圆环中心的锯齿尖,圆环外圆周均匀分布凸耳,各凸耳上开有通孔。本发明实现了标准化,保证了过滤精度,刚度和强度兼备,物料破碎效果好,加工简单、成本低,安装方便,便于拆卸清洗和更换,同时避免了因部分损坏导致整个制浆筒报废的情况。
华中科技大学 2021-04-11
水泥助磨剂全自动生产设备
由于水泥助磨剂配方的不确定性和多样性,使得生产设备的自适应性较差,不能满足水泥助磨剂的生产要求,此外对生产过程缺乏科学的管理、控制也是造成产品质量不合格的主要原因,因此,对水泥助磨剂生产设备提出了更高的要求。项目研发了一套现代化全自动数控助磨剂生产设备,通过采用此设备可极大提高助磨剂厂商与国外品牌助磨剂竞争的优势,并确保助磨剂厂生产的优良配方产品不会因为手工操作的不一致性而影响产品的质量,大大提高了生产效率。
南京工业大学 2021-01-12
低合金余热淬火马氏体球墨铸铁磨球
低合金马氏体球墨铸铁磨球的生产采用冲天炉或中频感应电炉化铁,金属型或真空消失模( V-EPC)铸球,低温回火生产工艺,铸球中不加贵重合金元素。因此,具有设备投资少、生产成本低、工艺出品率高及生产率高等特点。产品性能、指标低合金马氏体球墨铸铁磨球经力学性能检测:σb≥1000Mpa, ak≥8.5J/cm2 , HRC54-58, 且淬透性强, Ф100mm 磨球心部也能淬透。低合金马氏体球墨铸铁磨球的耐磨性为普通碳素锻钢磨球的 4~6 倍,为贝
江苏大学 2021-04-14
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