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巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
我国科学家提出一种基于旋转神经元的新型储备池计算硬件架构
为模仿大脑对复杂时序信号的处理能力,储备池计算以其易训练、便于硬件实现等优点成为类脑计算的前沿热点。高效的储备池计算架构能够充分挖掘电子器件的自身物理属性,以用作计算资源实现仿生人工神经网络。
科技部生物中心 2022-04-12
基于多尺度大核卷积双残差神经网络的超分辨率图像重建方法
本发明公开了一种基于多尺度大核卷积双残差神经网络的超分辨率图像重建方法,适用于图像处理领域,包括以下步骤:对数据集进行裁剪,将裁剪后原始低分辨率图像输入到预处理模块中,进行图像归一化和数据增强操作,生成预处理后的低分辨率图像;预处理后的低分辨率图像组成失真图像块数据集,构成训练集、验证集和测试集;根据已有的失真图像块数据集,构建一个基于多尺度大核卷积双残差神经网络的超分辨率图像重建方法;将数据集输入到构建的多尺度大核卷积双残差神经网络中分提取语义特征,并用模型的上采样模块对特征图进行放大,生成超分辨率图像。本方法引入多尺度大核卷积与双残差结构,在神经网络中使用视觉注意力机制,提取的特征更符合人类视觉感知特性,使图像超分辨率图像重建更加准确。
南京工业大学 2021-01-12
中国首个抗新冠病毒特效药获批上市!清华张林琦教授领衔研发!
2021年12月8日,由清华大学医学院、清华大学全球健康与传染病研究中心与艾滋病综合研究中心主任张林琦教授领衔研发的新冠单克隆中和抗体安巴韦单抗/罗米司韦单抗联合疗法(此前称BRII-196/BRII-198联合疗法)获得中国药品监督管理局(NMPA)的应急批准上市,用于治疗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)检测结果为阳性,同时伴有进展为重型COVID-19危险因素的成人和青少年(≥12岁,体重≥40kg)患者。
清华大学 2021-12-09
一种具有抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖及其制备方法
本项目所涉及的多糖是以蝙蝠蛾拟青霉为原料,定向筛选的具有抗糖尿病、抗氧化、抗肾炎作用的活性多糖,能够有效加速血糖代谢,保护糖尿病患者肝、肾功能,抑制糖尿病肾病的发生发展。技术创新情况: ⑴ 完成抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖的制备,该多糖分子量为3000-10000kDa,构成多糖糖链的单糖分子包括D-阿拉伯糖、D-甘露糖及D-葡萄糖。 ⑵ 通过db/db小鼠体内实验,证明该多糖组成具有显著的降血糖、降血脂、抗氧化、抗肾炎活性。该多糖通过调节机体Nrf2/HO-1信号通路,抑制NF-KB相同蛋白的表达,实现其抗糖尿病肾病活性。
辽宁大学 2021-04-10
一种具有抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖及其制备方法
本项目所涉及的多糖是以蝙蝠蛾拟青霉为原料,定向筛选的具有抗糖尿病、抗氧化、抗肾炎作用的活性多糖,能够有效加速血糖代谢,保护糖尿病患者肝、肾功能,抑制糖尿病肾病的发生发展。技术创新情况: ⑴ 完成抗糖尿病肾病活性的蝙蝠蛾拟青霉多糖的制备,该多糖分子量为3000-10000kDa,构成多糖糖链的单糖分子包括D-阿拉伯糖、D-甘露糖及D-葡萄糖。 ⑵ 通过db/db小鼠体内实验,证明该多糖组成具有显著的降血糖、降血脂、抗氧化、抗肾炎活性。该多糖通过调节机体Nrf2/HO-1信号通路,抑制NF-KB相同蛋白的表达,实现其抗糖尿病肾病活性。
辽宁大学 2021-02-01
一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂及其制备方法
发明提供一种具有抗烧结性能的负载型金铂钯催化剂,由金铂钯合金纳米颗粒负载在多孔载体上组成,铂与钯的重量比为1:4~2:1,其尺寸为10nm以下。本发明利用一步共同光沉积法制得该催化剂,在700℃以上焙烧温度下保持均一的合金结构,每个均一的合金结构中都均匀分布着金、铂、钯三种金属,且三种金属均为金属价态,形成单相合金结构。本发明的特点在于:1)制得的金铂钯三金属催化剂具有优良的抗烧结性能;2)解决了金铂钯催化剂在700℃以上的高温反应中易烧结失活的问题,拓展了其高温催化应用,如甲烷活化、汽车尾气处理、烷烃氧化等高温反应;3)制备方法简单,适合于大规模工业化生产。
浙江大学 2021-04-13
与苹果抗炭疽菌叶枯病基因位点紧密连锁的分子标记及应用
本发明提出一种与苹果抗炭疽菌叶枯病基因位点紧密连锁的分子标记及其应用,分子标记包括6个SNP标记以及5个InDel标记,分别为SNP3955,SNP4236,SNP4257,SNP4299,SNP4336,SNP4432,InDel4199,InDel4227,InDel4254,InDel4305及InDel4334。此外,本发明还提出筛选该标记的方法,以及上述标记的应用。本发明利用全基因组重测
青岛农业大学 2021-01-12
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