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抗糖尿病/抗AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学 2021-02-01
植物免疫团队康振生/张新梅组揭示小麦感病基因负调控小麦抗条锈病新机制
2022年3月,植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展,研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者,生命学院张新梅副教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
抗噪声通话系统
一. 应用范围 凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。二.  主要功能和技术指标噪声环境下可实现多点控制双向通话,支持有线、无线两种工作方式,在噪声环境高达120dB,能确保通话清晰、设备可靠。
北京理工大学 2021-04-13
抗噪声通话系统
Ø  成果简介:凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。达到国外抗噪声通话产品的性能指标。Ø  项目来源:自行开发Ø  技术领域:先进制造Ø  应用范围:为航天医学工程研究所研制的各种类型抗噪声通话系统全部用于航天员训练工作,解决噪声对人体的侵害,提高噪声环境下的工作效率。适合推广应用。Ø  现状特点:噪声环境下可实现多点控制双
北京理工大学 2021-04-14
中抗动碘
商品名称:中抗动碘 规格:5% 50ml/瓶 类型:消毒剂
德州京信药业有限公司 2021-09-10
丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备
将等张剂溶于注射用水中,用  NaOH  调节  pH  至  6.0  ~  8.0 得水相 ;将注射用油和稳定剂,于  40-90 ℃下预热 ;加入丁酸氯维地平,摇匀混合 ;加入乳化剂,采用高速分散机剪切得油相 ;将油相缓慢加入水相中,采用高速分散机剪切,高速剪切机剪切得到稳定的初乳 ;初乳进行高压均质即得丁酸氯维地平脂微球注射液
辽宁大学 2021-04-11
抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带
本实用新型公开了一种抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带。抗堵全方位喷头包括双头螺柱、喷灌水箱、两个基片、两个弹簧和两个螺母,双头螺柱密封贯穿喷灌水箱的上下端面,双头螺柱的一端部开设在有连通喷灌水箱的进水通道,喷灌水箱的上端面开设有第一锥形喷孔,喷灌水箱的下端面开设有第二锥形喷孔,喷灌水箱的侧壁开设有多个第三锥形喷孔,基片的边缘设置有弹性杆,弹性杆上设置有喷嘴,喷嘴上开设有第四锥形喷孔,基片套在双头螺柱上,螺母螺纹连接在双头螺柱的对应端部,弹簧位于对应的螺母和基片之间,喷嘴位于对应的第一锥形喷孔和第二锥形喷孔中。实现提高抗堵全方位喷头的抗堵性能,以提高双重抗堵式喷灌带的使用可靠性。
青岛农业大学 2021-04-13
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物,在植物与病虫害互作中扮演重要角色,参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学 2022-04-01
脓毒症新药机制研究
脓毒症是一类由感染诱发的全身炎症反应综合症,治疗难度大且死亡率高。现有脓毒症的治疗方式有限,单纯抗炎药物不能有效缓解症状,如何调节脓毒症机体的免疫功能成为我们进行新药研发的着眼点。脓毒症是由感染引起的全身性炎症反应,是创烧伤及休克性感染等临床急危重症患者的严重并发症之一。据统计,全球每年有1800万人发病,在非休克患者中,其死亡率为30%~40%,而在休克患者中其死亡率则高达70%~90%。即便在发达国家,如美国,一年就有近25万因脓毒症而死亡的病例。全球脓毒症发病率仍呈上升的趋势,
南京大学 2021-04-14
血吸虫致病机制研究
以一氧化氮合酶(iNOS)基因敲除大鼠作模型,发现iNOS基因敲除大鼠对日本血吸虫的感染表现出明显的敏感性(虫体发育正常、雌虫产出成熟虫卵,肝组织虫卵肉芽肿严重),从而证实,由iNOS代谢精氨酸产生的一氧化氮(NO)是大鼠抗血吸虫病的关键先天性免疫分子。       在此基础上,研究团队还利用多种研究手段,对NO抗日本血吸虫发育的分子机制进行了进一步的研究,发现大鼠中天然高表达的iNOS代谢L-精氨酸产生的高浓度的NO,是通过干扰血吸虫线粒体中能量代谢的相关酶的活性,使虫体发育严重受阻并影响雌雄虫生殖系统的正常发育,导致虫卵成熟和受精受阻,从而显著减弱/降低了血吸虫感染对大鼠的致病性。该研究结果解释了为什么大鼠对日本血吸虫具有天然抗性的机理,为制定新的防治措施和抗血吸虫疫苗的研发提供了有力的实验证据。
中山大学 2021-04-13
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