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创
新药
物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学
2021-04-11
基于聚
类
强
化学
习的城市道路交叉口交通信号优化方法
一种基于聚类强化学习的城市道路交叉口交通信号优化方法,该方法涉及智能优化技术领域,可以提高单位时间内通过道路交叉口的车辆数。道路交叉口是道路网的重要组成部分,也是路段交通流的瓶颈。研究显示,城市平面交叉口的通行能力只相当于路段上的40%-50%。平面交叉口所消耗的时间约占全程时间的31%,而车辆行驶延误时间中有80%-90%由平面交叉口延误造成。提高城市平面道路交叉口的通行能力,可以减少车辆延误,节约人们的出行时间,增强人们的出行安全,并能够减轻环境污染。 本发明能够根据交叉口的 交通状态自动选择合适的相位动作,以适应交叉口交通状况的变化,能够提高单位时间内通 过交叉口的车辆数,减少车辆延误。与其他聚类强化学习方法的不同之处在于,本发明在学 习过程中,能够根据回报值的标准差动态地增加或减少质心数,能在保证强化学习收敛的前 提下尽可能地减少质心数,从而尽可能减少Q值函数存储空间、提高收敛速度,使交通信号控制策略更快地适应当前交通流情况,从而尽可能减少交通延误。
青岛大学
2021-04-13
一种治疗
缺血
性中风的中药组合物及其制备工艺
本发明涉及一种治疗缺血性中风的中药及其制备工艺,该药物是由包括重量配比为僵蚕2~20份,黄芪5~20份,地龙0.5~10份,川芎1~4份的药材制成的,还能根据并发症的不同加入其它中药;采用川芎,僵蚕采用乙醇提取,黄芪,地龙用水提取的制备工艺.本发明的药物具有益气活血,祛痰通络的功能,大量临床证实,本发明药物治疗缺血性脑中风具有确切疗效,达到标本兼治之功效,其有效率达90%以上.
湖南中医药大学
2021-04-13
抗
糖尿病/
抗
AD钒配合物药物开发
研发背景:糖尿病和老年痴呆症(Alzheimer’s disease, 简称 AD)是目前影响人类健康和社会发展的重大疾病。糖尿病和AD之间存在密切联系,因此AD也被某些研究者称为三型糖尿病。目前AD无药可治;而糖尿病已经有了很多的“血糖控制”药物。然而,糖尿病的真正危害不是高血糖,而是高血糖相关的糖尿病并发症。最新的研究表明,目前方式的严格血糖控制并不能给大多数病人带来降低糖尿病并发症的收益;相反,此类血糖控制可能带来低血糖和死亡率升高的风险。因此,美国医师协会(ACP)建议:大多数 2 型糖尿病患者的控制目标应该是糖化血红蛋白水平在7~8%之间(即平均血糖在8~11mM 范围)。而这一理想控糖并降低糖尿病并发症的目标可由钒配合物药物实现。 抗糖尿病钒配合物曾经在2009年前在美国进入二期临床研究。但由于美国金融危机影响和当时测试的钒配合物BEOV的潜在肾脏副作用,BEOV的开发在2009年终止。本研究室从2009年通过长期研究,成功解析了钒配合物药理作用和毒理作用的分子机制,通过理性药物设计,得到了VOdmada等系列新型具有自主知识产权的配合物,有效解决了以前钒配合物存在的问题。在多种二型糖尿病动物上具有良好的控糖和预防并发症的疗效,并且明显延长了动物的寿命。而在APPS1动物模型上,则能够有效抑制淀粉样蛋白对脑组织的损伤,成功维持动物的记忆和认知水平。 前景预测:VOdmada有望开发成功为I类口服抗糖尿病(而非仅仅控糖)新药,以及I类口服抗AD新药。开发策略可根据市场及FDA政策择优选择。 成果特点:VOdmada钒配合物抗糖尿病药物和已有的口服控糖药物相比。现有药物均以胰岛素及其信号通路为靶点,而钒配合物的抗糖尿病作用则以调节细胞应激响应为起点,发挥多种作用,主要包括:激活Hsp60-PPARγ-AMPK信号转导,发挥胰岛素增敏和促进脑、肌肉、脂肪、肝脏等组织的葡萄糖/脂肪代谢的作用。在此方面,钒配合物的作用相当于现有的药物二甲双胍和吡格列酮联用;调节未折叠蛋白响应,促进Grp78表达,进而发挥保护胰岛细胞和促进胰岛细 胞恢复的作用;调节线粒体应激,促进Grp75表达,进而发挥保护脑神经细胞作用;减肥和寿命延长作用(药理分子机制有待阐释)。
北京大学
2021-02-01
抗
噪声通话系统
一. 应用范围 凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。二. 主要功能和技术指标噪声环境下可实现多点控制双向通话,支持有线、无线两种工作方式,在噪声环境高达120dB,能确保通话清晰、设备可靠。
北京理工大学
2021-04-13
抗
噪声通话系统
Ø 成果简介:凡是噪声环境恶略、且需要通话的场合,都适用抗噪声通话系统。达到国外抗噪声通话产品的性能指标。Ø 项目来源:自行开发Ø 技术领域:先进制造Ø 应用范围:为航天医学工程研究所研制的各种类型抗噪声通话系统全部用于航天员训练工作,解决噪声对人体的侵害,提高噪声环境下的工作效率。适合推广应用。Ø 现状特点:噪声环境下可实现多点控制双
北京理工大学
2021-04-14
中
抗
动碘
商品名称:中抗动碘 规格:5% 50ml/瓶 类型:消毒剂
德州京信药业有限公司
2021-09-10
清热解毒注射液的
新药
开发研究
发热为临床的常见症状,系由多种原因引起的,主要有外感发热、内郁发热,一般多由病毒和细菌感染所致。西医常采用抗生素和抗病毒药进行治疗,然而目前抗病毒药尚无特效药,抗生素耐药现象又日趋严重,且无直接的退热作用,西药退热还存在较多的副作用。 中药的抗病毒和直接退热作用的疗效确切,现在,一般采用口服的方式给药,疗效虽好,但起效较慢;注射给药因此越来越受到重视,不但疗效优于口服给药,而且起效迅速,生物利用度高。 据我国卫生部组织的"第二次国家卫生服务调查"结果得知,需两周治疗的疾病中,属中医理论上讲的,需清热解毒的病种为:排在患病率前列的急性鼻咽炎占42.44%,第2位的流行性感冒占14.4%,排在第6位的扁桃体炎及气管炎占4.95%,此三项之和为61.79%,此三项的患病率远远高过其它任务疾病的患病率,在疾病分类构成中此三类分别占28.38%、9.63%、3.31%,按我国13亿人口算每年有8031.8万人患病。 清热解毒注射液为采用现代中药提取分离新技术新方法,提取精制某单味中药的有效部位制成的中药注射液,确保了本制剂的安全、有效、稳定、可控。本品种具有良好的解热作用好和较强的抗病毒、抗菌作用,在临床上可治疗多种原因引起的发热证,如外感发热、内郁发热等高热症,是一种具有起效快,副作用小特点的针剂。
北京理工大学
2021-04-13
心脉通注射液的
新药
开发研究
心脉通注射液由人参等3味中药组成,具有益气活血、化瘀止痛的功效,主治胸痹心痛、心阳不振者,临床上主要用于治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血等心功能不良导致的心血管系统疾病。 心脉通注射液是在张仲景经方的基础上,经现代药理学筛选确认的新处方,采用现代中药提取分离新技术新方法,提取精制该复方中药中的3大类有效部位,优选工艺制成的中药注射液,确保了本制剂的安全、有效、稳定、可控。试验研究证实心脉通注射液具有多方面的药理作用:(1)可明显改善试验犬的心肌缺血,减少心肌梗塞范围;(2)可明显改善试验犬的心肌供血,减少左心室作功而降低心肌耗氧量,有利于调节和维持心肌在缺血状态下的氧代谢及能量代谢的供需平衡;(3)对大鼠离体心脏冠脉痉挛有明显保护作用;(4)对体外培养的Wister大鼠乳鼠的心肌细胞缺糖缺氧性损伤有直接保护作用;(5)对戊巴比妥钠诱发的犬急性心力衰竭,可明显改善其心功能,提高dp/dtmax、LVSP,降低LVEDP,增加CO等,显示有一定的加强心肌收缩力作用,增强心肌组织的抗损害作用。
北京理工大学
2021-04-13
创新实践
类
教学仪器
团队开发创新实践类教学仪器,包括智能四轮小车、DSP和STM32嵌入式实 验套件、智能平衡小车以及DSP电机控制实验箱等。利用此系列产品可以揩建完 整的创新电子电控类实验室,针对不同年级和不同课程的需求,逐步层阶式培养 提高学生电子部件基本应用能力、硬件设计能力、软件编程以及创新和实践应用 能力。 目前,产品已经设计完成,其中,智能四轮小车和智能平衡小车已经在 重庆大学电气工程学院相关课程中使用,获得学院师生的一致好评。产品科技创 新,产品附加值更高,在初步推广中得到了很多高校老师和学生的认同。 产品的主要特点和创新点: 积木式开发套件; 采用DSP和STM32控制芯片,可扩展高级应用算法; 集成电力电子模块、信号采集模块、人机交互单元、蓝牙、陀螺仪等多种功 能模块; 支持C语言开发; 支持MATLAB/Simulink快速搭建算法模型; 丰富的实验内容和外设扩展接口。
重庆大学
2021-04-11
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