本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法，属于有机合成领域，能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物，在碘和二甲基亚砜作用下，于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时；待反应结束后，进行色谱分离，得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中，该

本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法，以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。

本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点，通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验，发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制，且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验，证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用，并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病，如经典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相关型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等，同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Euphopias A和B 是以三环[8.3.0.02,7]十三烷为核心的新骨架二萜，Euphopia C则是以四环[11.3.0.02,10.03,7]为核心的新骨架二萜。

项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup

一、项目简介油气井固井作业中，强碱性水泥浆滤液大量渗入地层不仅会影响固井质量，也会造成产层污染。在油井水泥中添加降失水剂是目前最经济有效的一种解决方法。其主要作用在于：减少水泥浆的滤失量，提高顶替效率，减少滤液对地层的伤害；防止水泥浆脱水，提高水泥石强度并可防止环空桥堵，层间窜流。在油井水泥中添加降失水剂是目前最经济有效的一种解决方法。随着钻井技术的进步，给固井作业提出了更高要求。一般来说，降失水剂的作用机理有以下几种观点：(1)提高水泥浆粘度，使之不宜脱水；(2)提高水泥浆静切力，一旦静止即发生胶凝，既不产生静压，又不传递外压；(3)粒度大小分布不同的颗粒材料，堵塞地层空隙或微孔；(4)使水溶性聚合物吸附于水泥颗粒表面，形成吸附水化层，造成水泥颗粒桥接进而生成网状结构，束缚更多的自由水，堵塞水泥内部空隙，降低水泥滤饼的渗透性。(5)通过物理或化学交联使聚合物与无机物在一定压力下成膜，阻止水泥浆滤液的滤失。根据这几种原理，可作油井水泥降失水剂的只有三种：① 固体颗粒材料，对于这种材料，最初用作降失水剂的是膨润土，它是以极小的颗粒进入滤饼并镶嵌在水泥颗粒之间，而使滤饼结构致密，渗透率降低，属于这类材料还有沥青、石灰石粉、热塑性树脂等。均可用作降失水剂，此类产品的主要特点是：降失水效果显著、具有很好的抗温性，如磺化的酚醛树脂，缺点是配伍性差，尤其是对缓凝剂的选择性很强，另外对水泥浆的稠度影响较大，产品性能对原料品种和质量的依赖非常大。② 水溶性高分子聚合物，对于这种材料目前发展最快，主要原因是，合成聚合物具有高效性，用较小的剂量即可起到相同的天然化合物所起不到的作用。其次，合成聚合物具有既可以提供多种品种和规模，也可以提供具有多种性能和功能的产品。此外，合成聚合物在质量和价格方面的变通性比天然的大，生产的稳定性也较强，然而缺点是产品多为液体，粉末固体生产成本相对较高。③ 成膜型水溶性高分子－无机盐交联体系，此类产品具有优良的降失水效果，对水泥浆稠化时间几乎没有影响，配伍性很强，特别适用于中、低温淡水水泥浆，生产成本较低。LMS-1为水溶性聚合物型降失水剂，通过在共聚物中引入具有抗盐、水化能力强的功能基团，并通过先进的生产工艺得到不同分子量分布的共聚物，从而使产品具有抗盐、对水泥浆稠化时间影响小、对水泥浆具有分散作用的特点。二、市场前景我国于八十年代初期开始对降失水剂进行研究和应用，发展速度很快，1986年仅使用59吨，1992年增至857吨，并且需求量逐年增加，使用降失水剂所带来的保证固井施工安全、保护油气层已经得到各油田的共识，总公司对降失水剂的使用也越加严格，2003年颁布的新的石油天然气行业标准SY/T 6544-2003对不同固井施工作业中水泥浆失水性能进行了详细的规定，因此生产、开发油井水泥降失水剂具有广阔的应用市场。LMS-1型中低温抗盐型油井水泥降失水剂具有适应温度范围广、可适应淡水及海水，因此可广泛使用于陆地、海洋固井施工作业，具有广阔的市场空间。三、规模与投资中低温抗盐型油井水泥降失水剂适用温度范围宽(30℃~120℃)，因此广泛适用于陆地浅井、中深井固井作业，可适用于G级、A级油井水泥，产品形态为液体，一般加量为5.0%~9%(BWOC)，可使API失水小于50mL/30min。市场价格约为1.4~1.6万/吨，主要原材料价格为3000~5000元/吨产品。四、生产设备投资初期需要一台可加热反应釜，如有一定经济基础可进一步购置产品检测实验设备，约6~7万元。五、效益分析该产品市场价格约为1.4~1.6万/吨，原材料价格约为原材料价格为3000 ~ 5000元/吨产品，人工、电费月200元/吨产品。六、合作方式可以以下两种方式进行：①一次性买断；②先支付入门费然后以卖出产品数量提成。七、其他1. 该产品主要性能特点：1) 产品外观为浅黄色液体，无毒、无嗅，不污染环境。2) 适用于符合API标准的A级、G级油井水泥。3) 加量为5%~9％可使API失水小于50mL/30min，由于引入了新的功能基团，因此改变了以往市售聚合物降失水剂类产品过缓凝现象，因而可根据具体施工要求对产品加量进行增减，对水泥浆性能无不利影响。4) 由于产品具有不同分子量分布的特点，因而其自身具有分散性，常规施工可不加或少加分散剂。5) 与促凝剂或缓凝剂配合使用，可用于井底循环度为30℃~120℃的油气井。6) 具有良好的抗盐性，可抗饱和食盐水。2. 建议配方：我们将针对不同的井况推荐以下水剂浆配方。水灰比：0.44  以上为各温度段下推荐配方，现场施工前还应根据井下具体情况如水质、不同水泥材料等因素进行施工前的化验工作，确保施工安全。八、图片抗盐性能图1为不同含盐量下各温度段水泥浆的失水情况（LMS-1加量为6%），可以看出当浓度高达36％时LMS-1仍能够将水泥浆失水控制在100mL左右。图1 盐水浓度对LMS-1失水性能的影响

一、项目简介油气井固井作业中，强碱性水泥浆滤液大量渗入地层不仅会影响固井质量，也会造成产层污染。在油井水泥中添加降失水剂是目前最经济有效的一种解决方法。其主要作用在于：减少水泥浆的滤失量，提高顶替效率，减少滤液对地层的伤害；防止水泥浆脱水，提高水泥石强度并可防止环空桥堵，层间窜流。在油井水泥中添加降失水剂是目前最经济有效的一种解决方法。随着钻井技术的进步，给固井作业提出了更高要求。一般来说，降失水剂的作用机理有以下几种观点：(1)提高水泥浆粘度，使之不宜脱水；(2)提高水泥浆静切力，一旦静止即发生胶凝，既不产生静压，又不传递外压；(3)粒度大小分布不同的颗粒材料，堵塞地层空隙或微孔；(4)使水溶性聚合物吸附于水泥颗粒表面，形成吸附水化层，造成水泥颗粒桥接进而生成网状结构，束缚更多的自由水，堵塞水泥内部空隙，降低水泥滤饼的渗透性。(5)通过物理或化学交联使聚合物与无机物在一定压力下成膜，阻止水泥浆滤液的滤失。根据这几种原理，可作油井水泥降失水剂的只有三种：① 固体颗粒材料，对于这种材料，最初用作降失水剂的是膨润土，它是以极小的颗粒进入滤饼并镶嵌在水泥颗粒之间，而使滤饼结构致密，渗透率降低，属于这类材料还有沥青、石灰石粉、热塑性树脂等。均可用作降失水剂，此类产品的主要特点是：降失水效果显著、具有很好的抗温性，如磺化的酚醛树脂，缺点是配伍性差，尤其是对缓凝剂的选择性很强，另外对水泥浆的稠度影响较大，产品性能对原料品种和质量的依赖非常大。② 水溶性高分子聚合物，对于这种材料目前发展最快，主要原因是，合成聚合物具有高效性，用较小的剂量即可起到相同的天然化合物所起不到的作用。其次，合成聚合物具有既可以提供多种品种和规模，也可以提供具有多种性能和功能的产品。此外，合成聚合物在质量和价格方面的变通性比天然的大，生产的稳定性也较强，然而缺点是产品多为液体，粉末固体生产成本相对较高。③ 成膜型水溶性高分子－无机盐交联体系，此类产品具有优良的降失水效果，对水泥浆稠化时间几乎没有影响，配伍性很强，特别适用于中、低温淡水水泥浆，生产成本较低。LMS-1为水溶性聚合物型降失水剂，通过在共聚物中引入具有抗盐、水化能力强的功能基团，并通过先进的生产工艺得到不同分子量分布的共聚物，从而使产品具有抗盐、对水泥浆稠化时间影响小、对水泥浆具有分散作用的特点。二、市场前景我国于八十年代初期开始对降失水剂进行研究和应用，发展速度很快，1986年仅使用59吨，1992年增至857吨，并且需求量逐年增加，使用降失水剂所带来的保证固井施工安全、保护油气层已经得到各油田的共识，总公司对降失水剂的使用也越加严格，2003年颁布的新的石油天然气行业标准SY/T 6544-2003对不同固井施工作业中水泥浆失水性能进行了详细的规定，因此生产、开发油井水泥降失水剂具有广阔的应用市场。LMS-1型中低温抗盐型油井水泥降失水剂具有适应温度范围广、可适应淡水及海水，因此可广泛使用于陆地、海洋固井施工作业，具有广阔的市场空间。三、规模与投资中低温抗盐型油井水泥降失水剂适用温度范围宽(30℃~120℃)，因此广泛适用于陆地浅井、中深井固井作业，可适用于G级、A级油井水泥，产品形态为液体，一般加量为5.0%~9%(BWOC)，可使API失水小于50mL/30min。市场价格约为1.4~1.6万/吨，主要原材料价格为3000~5000元/吨产品。四、生产设备投资初期需要一台可加热反应釜，如有一定经济基础可进一步购置产品检测实验设备，约6~7万元。五、效益分析该产品市场价格约为1.4~1.6万/吨，原材料价格约为原材料价格为3000 ~ 5000元/吨产品，人工、电费月200元/吨产品。六、合作方式可以以下两种方式进行：①一次性买断；②先支付入门费然后以卖出产品数量提成。七、其他1. 该产品主要性能特点：1) 产品外观为浅黄色液体，无毒、无嗅，不污染环境。2) 适用于符合API标准的A级、G级油井水泥。3) 加量为5%~9％可使API失水小于50mL/30min，由于引入了新的功能基团，因此改变了以往市售聚合物降失水剂类产品过缓凝现象，因而可根据具体施工要求对产品加量进行增减，对水泥浆性能无不利影响。4) 由于产品具有不同分子量分布的特点，因而其自身具有分散性，常规施工可不加或少加分散剂。5) 与促凝剂或缓凝剂配合使用，可用于井底循环度为30℃~120℃的油气井。6) 具有良好的抗盐性，可抗饱和食盐水。2. 建议配方：我们将针对不同的井况推荐以下水剂浆配方。

本发明涉及一种抗ＨＩＶ－１的多肽Ｃ２２、该多肽Ｃ２２表达前体、编码多肽的 ＤＮＡ序列、单体多肽的药物组合物，及其制法。本发明的多肽Ｃ２２用融合蛋白表达 得到多肽前体，酶切得到多肽Ｃ２２，工艺简单，且可提高最终产率，适合于工业化生 产。 

成果简介：2-HPA是一种单胺氧化酶 B 抑制剂，化药注册分类 1 类新药，由 北京理工大学与加拿大萨斯卡切温大学、Alviva生物制药公司合作开发。经 动物实验证明，对帕金森病、早老性痴呆、肌萎缩侧索硬化症及脑卒中动物 模型均有较好的神经保护作用。经体外实验显示，在小脑颗粒细胞和 PC12 细胞中抑制了毒性刺激引起的细胞凋亡。在药物代谢方面，口服和静脉注射后可

本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料，是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物，包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点，酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一，能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位，并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。 该类