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山东恒信高科能源有限公司
2021-09-09
我国科学家揭示茉莉酸调控番茄萜类化合物合成和抗虫性的新机制
萜类物质作为植物代谢产物中种类最多的一类化合物，在植物与病虫害互作中扮演重要角色，参与对病虫害的直接与间接防御反应。
中国农业大学
2022-04-01
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用，所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性，可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学
2021-04-13
新药豆豉溶栓酶肠溶片
研发阶段/n内容简介：口服溶栓酶肠溶片主要用于心脑血管由于血栓引起的疾病治疗，例如脑血栓、心肌梗死、肺血栓等疾病。供医药生产企业生产。技术原理：豆豉溶栓酶能直接降解血块中的纤维蛋白，溶解血栓，使血管再通。利用微生物发酵产酶，经分离纯化（盐析、超滤、干燥），获得酶活和纯度高的溶栓酶，再经制片，包肠溶衣膜，使片剂中的溶栓酶不被胃液中的胃蛋白酶破坏，而在肠中溶解吸收。该项目成果鉴定为国内领先水平。技术指标：1.溶栓酶干粉的酶活达139U/kg(尿激酶单位)；2.肠溶片酶活达11125U/片(尿激酶单位)；
湖北工业大学
2021-01-12
糖尿病并发症新药（产品）
成果简介： 全球糖尿病患者 2011 年达到 3.66 亿人，关注度升至第二位、仅次于艾滋病。 2010 年我国已达 9000 万人，近年以超过 20%的速度发展，增长惊人。糖尿病具 有很高的致残率和死亡率，其直接原因是糖尿病并发症。目前，全球缺乏预防和 治疗这些糖尿病并发症的成熟、有效药物，能够治疗糖尿病并发症的药物，全球 范围内仅有一种且限于日本市场。 我们已开发出一种新型药物，具有自主知识产权，可用于糖尿病白内障、肾 病和神经性疾病的治疗。该药已经过
北京理工大学
2021-04-14
糖尿病中药新药－杉糖平
Ø 正在开发的降糖新药——杉糖平片为中药制剂，与各种降糖西药相比，具有多种降糖机制和多重疗效，并预期能够治疗糖尿病的并发症。与已经上市的各种降糖中成药相比，本品源自单味药材，药物成分仅为单一的总黄酮（按中药、天然药物第五类申报），化学成分清楚，质量易于控制，组分之间的比例相对恒定（用指纹图谱控制），产品稳定性好，药理作用肯定，毒副作用小，因而将其开发成降血糖中药、天然药物的前景是良好的。同时，药材本身来源于高大的常绿乔木，且以其枝叶为入药部位，药材中总黄酮含量高达10%以上，资
北京理工大学
2021-01-12
尿沥康宁片的新药开发研究
本方主治之尿路感染是所有细菌感染中最常见的一类疾病，在中医学称为淋证。根据国内的调查统计，其发病率占总人口的0.91%，女性的发病率可高达2.05%，与美国的报道相近。本病男女老少均可发生，尤以女性常见,约有30%的妇女有过尿路感染的经历，而且约有6%的妇女每年会出现一次症状性尿路感染。该病的男女发病率之比为1∶9，已婚与未婚者发病率之比为12.8∶1。 尿路感染的临床特点主要表现为尿频、尿急、尿痛，亦有少数患者无临床症状而依靠实验室检查才能确诊。 中医学认为淋证的病因与外感病邪、饮食不节、情志失调、劳倦过度等因素有关。上述病因均可导致开节失调，湿热雍结膀胱，膀胱气化不力而成。中医采用辨证分型的方法治疗淋证，祛邪兼顾扶正，改善临床症状的作用较佳，与西药的抗菌药物相比较，虽在抗菌方面的优势不明显，但产生耐药性的机会较小，副作用少，且可调理患者全身状况，提高机体免疫机能，有利于减少复发和再感染。因此， 研制和开发主治淋证的中药新药，具有较好的市场前景。
北京理工大学
2021-04-13
降糖新药“海糖平”的研制（产品）
成果简介：“海糖平”是在传统药材基础上运用现代谱效学研究技术形成的 有效部位创新药物。本品成分清楚、工艺简便、质量稳定、药效显著，是一 个具有良好前景的糖尿病治疗药物。本品来源于治疗糖尿病的民间验方，经 多年研究，获得其有效部位并实现生产工艺中试放大，药效学证明，本产品 能显著降糖，改善糖耐量，增强自由基清除能力，改善脂肪代谢紊乱，保护肾脏。本品完成了药材、半成品、制剂、辅料、对照品全套质量标准。到目 前为止，已经确定有效部位和生产工艺，可进行中
北京理工大学
2021-04-14
发展化学生物学新方法揭示衣康酸抗炎新机制
小分子代谢物和蛋白的相互作用在各种生物学过程中都发挥着至关重要的作用，发展 化学蛋白质组学技术 系统分析蛋白-代谢物相互作用网络可以促进对其生物学意义的理解。衣康酸是近年来在巨噬细胞中发现的一类具有显著抗炎活性的代谢小分子 , 但其抗炎机制尚不明确 。由于衣康酸具有一个α,β不饱和羧酸的结构，理论上它可以通过迈克尔加成反应共价修饰到蛋白质的半胱氨酸残基上。 此前，两个课题组 合作发现，用于非天然糖代谢标记的全乙酰 化叠氮糖 探针，在细胞中可以通过 无酶催化形式标记蛋白质组中大量的半胱氨酸位点 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于该反应，两个课题组在本工作中合作 开发了 新一代 特异性 半胱氨酸标记 糖 探针1-OH-Az ，并结合定量化学蛋白质组学技 术， 成功 地在 巨噬细胞蛋白质组中 鉴定到 260个衣康酸修饰的半胱氨酸位点 。作者进一步分析 发现糖酵解中的三个关键酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修饰，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中两个半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬细胞中发生了 内源的衣康酸修饰。 生化 和细胞 实验表明 衣康酸可以 通过修饰这两个半胱氨酸残基 显著地抑制ALDOA的催化活性， 进而 抑制巨噬细胞 内 的糖酵解通路， 从而 发挥抗炎活性。
北京大学
2021-04-11
一种通过电催化手段合成1,6-双氧烯烃类化合物的方法
本发明涉及以电催化手段合成1，6‑双氧烯烃类化合物的方法。该方法通过电化学驱动的策略，促使醇类化合物和芳基双环丙烷的1，6‑双氧官能团化反应。这一反应的核心在于π‑共轭介导的电子转移过程，该过程促进了瞬态芳基自由基阳离子物种上的协同亲核攻击。该方法和合成步骤包括：步骤一：以碳布做阳极，铂片做阴极并固定，在密封的25mL反应瓶中加入芳基双环丙烷A、四丁基四氟硼酸铵、超干乙腈和醇B，三(4‑溴苯基)胺，将其置于氮气氛围中。步骤二：在10mA恒定电流下，在45℃油浴中反应待芳基双环丙烷原料消耗完，反应停止，冷却到室温；步骤三：将滤液经旋转蒸发仪在低压下旋干，粗产物经柱层析分离后得到1，6‑双氧烯烃类化合物。相比于其它芳基环丙烷开环官能化反应，该方法在温和条件下进行，展示了广泛的底物兼容性、优异的立体选择性和精确的区域控制。
南京工业大学
2021-01-12