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喹啉与异喹啉类杂环化合物的邻位芳基衍生物的经济高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基异喹啉是一系列药物或生物活性化合物的结 构，也是重要的有机材料骨架，比如 2-苯基喹啉与不同的金属-配体 络合会形成不同颜色的发光材料，因而具有良好的市场发展前景。但 这些化合物的合成比较困难，大多数采用非常昂贵的 2-溴喹啉和 1- 溴异喹啉与相应的芳香卤化物在昂贵且对环境有害的过渡金属催化 下反应合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴异喹啉类化合物与不同的金属 化合物在过渡金属催化下偶联;再或者先把喹啉与异喹啉首先氧化
兰州大学
2021-04-14
抗菌、抗病毒、保肝的洪连提取物
洪连，系藏族习用药材，为玄参科植物短筒兔耳草的干燥全草。本项目公开的藏药洪连提取物具有明显的抗病毒作用,以及保护肝细胞,降低血清中的谷丙转氨和谷草转氨酶的活性,从而改善和恢复肝功能的作用，故而该提取物可以用于制备抗病毒药物和保肝药物。同时,其原料来源丰富、价廉、萃取工艺简单,成本低,并可很方便地做成各种剂型，具有广阔的开发与应用前景。
兰州大学
2021-04-14
1-（取代苄基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其盐，其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学
2021-04-13
抗菌抗病毒的藏药唐古特青兰提取物
唐古特青兰，又称“甘青青兰”，藏语称“知羊格”，藏医用唐古特于兰的地上部分入药。本项目提供的唐古特青兰提取物可以在抑制病毒吸附、预防病毒侵染、抑制病毒基因复制、直接灭活病毒等多环节发挥明显的抗病毒作用,故而该提取物可以用于制备抗病毒药物，其原料丰富、价廉、萃取工艺简单,成本低,并可很方便地做成各种剂型，具有广泛的开发与应用前景。
兰州大学
2021-04-14
具有抗菌性能的锍盐类阳离子聚合物制备技术
抗菌材料是指其本身具有杀灭或者抑制微生物生长的材料的总称，一般根据其结构的不同可以分为以下几大类：无机抗菌材料、有机抗菌材料、有机无机复合抗菌材料、天然抗菌材料以及高分子抗菌材料。其中，高分子抗菌材料基于天然及有机抗菌材料进行开发，将二者优势结合在一起，其最大的优点是分子结构的可设计性。
一、项目分类
关键核心技术突破
二、成果简介
细菌是感染疾病和食源性疾病中常见的病原体，特别是在医疗资源匮乏和公共卫生相对差的地区，细菌感染己成为近年来主要的健康威胁之一。目前，针对细菌感染问题的主要处理方法是使用抗生素。但是，近年来由于抗生素的滥用，导致了全球范围内细菌耐药性的增加以及耐药菌感染的不断加剧。因此，开发新型高效的广谱抗菌材料势在必行。
抗菌材料是指其本身具有杀灭或者抑制微生物生长的材料的总称，一般根据其结构的不同可以分为以下几大类：无机抗菌材料、有机抗菌材料、有机无机复合抗菌材料、天然抗菌材料以及高分子抗菌材料。其中，高分子抗菌材料基于天然及有机抗菌材料进行开发，将二者优势结合在一起，其最大的优点是分子结构的可设计性。
华中科技大学
2022-07-27
一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法
本发明公开一种可选择性分离富集巯基化合物的复合纳米纤维材料及其制备方法与应用方法，该复合纳米纤维材料为以高分子聚合物纤维为芯层，以纳米金属颗粒为皮层的纳米金属颗粒功能化纳米纤维，由金属化合物、高分子聚合物和溶剂制成，以溶剂体积计，金属化合物加入量为0.5mol/L、高分子聚合物加入量为10～15g/100ml；其制备方法为：将高分子聚合物加入溶剂中，待其溶解后，加入金属化合物、混匀，将溶液置于室温下持续搅拌，得到高分子聚合物/金属盐前驱体溶液；将前驱体溶液静电纺丝制成高分子聚合物/金属离子复合纳米纤维，再经原位还原得到纳米金属颗粒功能化纳米纤维，其对巯基化合物有选择性吸附作用，可在巯基化合物的提取、制备、检测方面广泛应用。
东南大学
2021-04-11
布兰斯特酸催化烯烃的不对称胺氢化反应：合成含季碳中心的吡咯烷类化合物
在非活化烯烃官能团化方面的研究进展：含α-季碳中心的手性胺是许多有生物活性化合物和重要药物的结构单元，该结构单元的不对称合成一直以来是充满挑战性的课题：需要克服季碳中心的空间位阻和控制与之相连的四个取代基的正确方向。刘心元、谭斌课题组利用质子酸（布兰斯特酸）催化非活化烯烃的不对称胺氢化反应，合成了含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。此项研究成果在国际上首次实现了通过不对称胺氢化反应构建含有季碳中心的含N杂环化合物，该工作通过在底物中引入硫脲基团，该基团在手性磷酸（布兰斯特酸）催化下可活化非活化烯烃和控制手性的季碳中心的形成。该方反应具有操作简单，产率高，官能团耐受性好，绿色环保（非金属催化的）等优点，可以很方便转化为各种具有潜在生物活性的螺环的含季碳中心的α-吡咯烷类化合物。
南方科技大学
2021-04-13
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用，该正渗透汲取液包 括质量分数为 5％～50％的有机膦化合物，所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式，其中，m 为 1～6，n 为 0～6，x 为 0～2m+4n+8， Y 为 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学
2021-01-12
具有抗菌性能的锍盐类阳离子聚合物及制备技术
【技术背景】
细菌是感染疾病和食源性疾病中常见的病原体，特别是在医疗资源匮乏和公共卫生相对差的地区，细菌感染己成为近年来主要的健康威胁之一。目前，针对细菌感染问题的主要处理方法是使用抗生素。但是，近年来由于抗生素的滥用，导致了全球范围内细菌耐药性的增加以及耐药菌感染的不断加剧。因此，开发新型高效的广谱抗菌材料势在必行。
抗菌材料是指其本身具有杀灭或者抑制微生物生长的材料的总称，一般根据其结构的不同可以分为以下几大类：无机抗菌材料、有机抗菌材料、有机无机复合抗菌材料、天然抗菌材料以及高分子抗菌材料。其中，高分子抗菌材料基于天然及有机抗菌材料进行开发，将二者优势结合在一起，其最大的优点是分子结构的可设计性。
【痛点问题】
目前已经有研究者开始尝试合成锍盐聚合物并将其作为抗菌类产品使用，如Kanazaw等的合成4 -乙烯苄基四亚甲基锍四氟硼酸盐聚合物，结果显示该类聚合物只对金黄色葡糖球菌在内的革兰氏阳性类细菌抗菌活性较高，而对大肠杆菌在内的革兰氏阴性类细菌的抗菌活性较低，广谱性较差。而Hirayama合成的三（正烷基苯基）锍盐（TAPSs）虽然抗菌活性高，但是其急性毒性和皮肤刺激比较强。由此，合成出毒性低且具有广谱抗菌性的锍盐类阳离子聚合物仍是本领域所面临的技术难题。
【解决方案】
本成果提供了一种具有抗菌性能的锍盐类阳离子聚合物及制备技术，该类基于锍盐的阳离子聚合物具有较低的红细胞溶血毒性：本成果锍阳离子聚合物在浓度HC50≥5300µg/mL时，其红细胞溶血率依旧≤50%，具有良好的生物相容性，可以达到抗菌剂使用的安全要求；具有优异的抗菌效果，杀菌速度快，抗菌效果突出。在聚合物浓度为100µg/mL时，即可对革兰氏阳性类细菌及革兰氏阴性类细菌均有99.9%的杀菌率，杀菌活性高，具有广谱抗菌性能。
华中科技大学
2022-05-16