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靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题 Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展,例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子,但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制,到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此,开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。 2. 解决方案 本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)技术,将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来,得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白,从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中,xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活,xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用,而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外,xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路,而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学 2021-10-21
一种肝癌靶向和选择性的抗癌小分子多肽
抗癌药物的靶向选择性、低耐药性是目前抗癌药物深度研发的难点和瓶颈。本成果发明了一种靶向肿瘤标志蛋白的小分子多肽,其不仅呈现对已筛选的肝癌、乳腺癌、前列腺癌等细胞强的抑制和杀伤作用,尤其是对肝癌呈现强的细胞选择性,具有开发为国家注册一类原创新药的前景。相关工作与成果已申报国家发明专利,属于自主知识产权和原创研发。
西南交通大学 2015-12-26
一种角类多肽、其分离方法及抗氧化用途
【发 明 人】刘睿;段金廒;钱大玮;唐于平;郭建明 【技术领域】 本发明涉及药物技术领域,具备涉及一类具有抗氧化活性的角类多肽、其分离方法及用途。本申请为200910233784.1的分案申请。 【摘要】 本发明涉及药物技术领域,具备涉及一种角类多肽、其分离方法及用途。本发明的角类多肽具有下列序列结构:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本发明的多肽提取分离自水牛角,药理试验证明,本发明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中医药大学 2021-04-13
新型的G蛋白偶联受体细胞水平筛选系统构建与应用
本发明涉及一种新型的G蛋白偶联受体(GPCR)细胞水平筛选系统及其构建方法与应用。所述筛选系统由HEK293细胞或CHO细胞构建,含有来自以下序列中不同组间基因序列构建的2种融合表达载体:第1组:(1)DnaE基因的C端与报告基因的C端的拼接序列:DnaE-C-Report-C,(2)DnaE基因的N端与报告基因的N端的拼接序列:Report-N-DnaE-N;第2组:①GPCR基因,②β-arrestin基因。本发明的有益效果主要体现在:应用本发明筛选系统进行G蛋白偶联受体(GPCR)细胞水平筛选,灵敏度高、特异性强,操作简单、快速,检测范围广,对任何靶细胞型中任何GPCR或GPCR信号转导途径的激动剂、拮抗剂都可以筛选。
浙江大学 2021-04-13
物联网
物联网体系 智能连接家、校、人,实现物联校园数据的实时采集提高教学、教务、校务、办公的高效管理,离不开智能物联设备的支持
广州光大教育软件科技股份有限公司 2021-08-23
低成本功能性多孔有机聚合物
       成熟度:技术突破         多孔有机聚合物是一类新兴的功能性高分子材料,相比传统高分子交联树脂,其具有类似无机分子筛的微孔,具有更高的官能团密度,已被广泛用于储存、分离或催化等领域。然而当前许多性能优良的多孔有机聚合物成本过高,严重制约着其实际应用。我们合成的价格低廉且性能优秀的多孔有机聚合物,其性能与当前典型多孔有机聚合物相当,而价格为它们的几十分之一或几百分之一,目前在储存氨气、分离二氧化碳及分离水中污染物(如硼酸,Hg2+等)等方面已完成实验室测试,这些成果将为多孔有机聚合物的真正应用打开通道。         意向开展成果转化的前提条件:中试放大及产业化工艺开发资金支持
东北师范大学 2025-05-16
学校储物柜 超市储物柜 人脸识别储物柜
产品详细介绍1、刷卡或密码开门:支持普通IC卡或学校一卡通,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;2、其他方式开锁:机械锁、人脸识别、指纹认证、微信、密码等多种方式存取物品,安全性高,存取操作简单3、使用过程不需要耗材4、内置五孔插座+2个USB口,也可根据要求定制,满足了人们对物品寄存、安全保管和移动设备充电等需求。5、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;6、柜门大小根据需求定制尺寸、和数量材质:门板及整体材料为优质冷轧钢板制作,经过酸洗磷化、表面静电粉末喷塑处理。安装方式:落地式,使用电源为 220V,三插插座 1 只/组,待机功耗≤10W/组。产品特色:坚固、耐用、安全可靠、方便充电、扩展性强。功能描述:1、采用 7 寸 IPS 高清触摸屏,安卓系统,操作方便简单扩展性强,美观大方操作方便;每单箱内置电源插座,含 1 三相插口、1 两相插口和 2USB 口;2、一卡通:学校 IC 卡,门禁系统或停车场使用的射频 IC 卡都可以注册为智能储物柜的钥匙卡,扩展一卡通功能,可扩展 ID 卡和身份证刷卡(须选加 ID卡模块和身份证读卡模块)等,一卡支持多箱存取;3、人脸识别:人脸识别存储,刷脸开柜存物,刷脸开柜取物,一脸支持多箱存取,方便安全可靠;4、指纹识别:指纹识别存储、指纹开柜存物,指纹开柜取物,方便安全可靠(须选加指纹识别模块);5、微信手机:通过微信存取物品,可远程开锁和查看开锁记录(须选加微信模块和设备联网);6、本地管理:管理员通过输入管理密码可进入管理菜单,管理员可以实现对智能储物柜的全部操作,设定用户开箱方式,箱门数,维护设备,全清全开箱门或单箱开门,系统日期时间,修改用户密码等功能;7、应急开箱:我们在设计智能储物柜和电控锁时已充分考虑好应急开箱方案,一旦断线或电锁故障, 可由管理员打开应急开箱锁进行手动开箱;8、开箱方式:用户可选择自己想使用的空箱,若一箱不够用可存多箱,单人可用箱数管理员可设置;9、美观节能:极低的待机功耗(≤10W),采用 7 寸电容触摸屏,美观大方。
河北海捷现代教学设备有限公司 2021-08-23
负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法
本发明公开了一种负载蛋白、多肽类药物微球立体形态及分布的测定方法,属于微球测定技术领域。
中山大学 2021-04-10
抗 HIV-1 多肽 C23,其编码序列及其制备方法
本发明涉及一种抗HIV-1的多肽C22、该多肽C22表达前体、编码多肽的 DNA序列、单体多肽的药物组合物,及其制法。本发明的多肽C22用融合蛋白表达 得到多肽前体,酶切得到多肽C22,工艺简单,且可提高最终产率,适合于工业化生 产。 
同济大学 2021-04-13
抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异,而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中,可形成高度保守的疏水沟状构型,帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构,即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学 2021-04-14
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