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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
因度张硕:不忘初心,坚持不断推出创新产品和解决方案
2021年,正值我国“十四五”规划元年,在教育行业,正在形成以科技创新催生新发展动能的教育行业发展新格局。在第56届中国高等教育博览会慧聪教育网有幸采访到了河北海捷现代教学设备有限公司总经理张硕,他具体介绍了本次展会上因度带来的最新产品和解决方案。
网络 2021-06-07
叶片及叶盘智能闭环磨削加工装备关键技术与产品开发
叶片与叶盘是航空发动机、重型燃机等的关键核心零件,其叶片复杂型面的高效高精度先进加工技术是保证航发及燃机正常稳定运行的决定因素。为打破航发及重型燃机关键零部件高效高精加工技术国际封锁和垄断,在国家自然科学基金支持下,课题组针对叶片、叶盘的工艺特点,研究数字化设智能加工-测量一体化集成技术,自主开发了集成双模式灵巧测量-误差动态补偿-复杂曲面CAM编程-力位动态解耦-多轴联动控制的关键核心技术,开发出系列的自动化柔性复合磨削及抛光加工闭环智能制造装备,可实现一次装夹完成叶片及叶盘相应叶尖、型面、进/排气边、叶根圆角和凸台过渡区部位的复合磨抛集成加工,可极大提高航空发动机叶片及其叶盘、重型燃机整体叶盘及叶片、汽轮机叶片等的加工精度及效率,推进我国航空及能源动力产业的技术提升与发展。 应用领域: 航空发动机、重型燃机、汽轮机、鼓风机等透平机械叶片制造行业 技术指标: ? 实现各型叶片型面的粗磨及精磨过程,表面粗糙度≤Ra 0.2μm; ? 叶片型面轮廓度:距排气缘3mm范围内在±0.03mm内,其余区域在±0.05mm以内。
电子科技大学 2021-04-10
一种用于静滞水面的低能耗水动力抑藻产品
本成果具体涉及用于静滞水面的低能耗水动力抑藻装置。目前国内外现有的 利用物理方法抑制藻类生长的喷泉和推流器技术能耗高、辐射面积有限,本成果 利用机械原理,利用小型电机,形成持续击打水面的机械振动,在水面产生既有 横波又有纵波的表面波,利用表面波的传递距离远,频率较慢的特点,传波过程 中水面各点上下运动,在竖直方向上形成持续的紊动,营造不利于藻类的生存环 境,继而干扰藻类的生长,实现藻类的生长抑制。
重庆大学 2021-04-11
一种农村生活垃圾炭化的方法及其制备的产品与应用
本发明公开了一种农村生活垃圾炭化的方法及其炭化产品与应用,该方法包括以下步骤:将生活垃圾进行分拣,剔除无机垃圾以及经焚烧后会产生有毒有害物质的有机垃圾;将分拣后的垃圾自然风干后进行粗粉碎,使粒径小于等于5cm;将粗粉碎后的生活垃圾在缺氧条件下进行炭化,炭化温度为350~500℃,炭化时间为20min~5h,自然冷却后得到炭化产品。本发明方法集农村生活垃圾处理、资源化应用以及固碳于一体,经济、有效、环保,操作简单,易于推广;制得的炭化产品作为肥料既能改良农田土壤,又提高了农作物产量,也不会产生二次污染。
浙江大学 2021-04-11
叶片及叶盘智能闭环磨削加工装备关键技术与产品开发
叶片与叶盘是航空发动机、重型燃机等的关键核心零件,其叶片复杂型面的高效高精度先进加工技术是保证航发及燃机正常稳定运行的决定因素。为打破航发及重型燃机关键零部件高效高精加工技术国际封锁和垄断,在国家自然科学基金支持下,课题组针对叶片、叶盘的工艺特点,研究数字化设智能加工-测量一体化集成技术,自主开发了集成双模式灵巧测量-误差动态补偿-复杂曲面CAM编程-力位动态解耦-多轴联动控制的关键核心技术,开发出系列的自动化柔性复合磨削及抛光加工闭环智能制造装备,可实现一次装夹完成叶片及叶盘相应叶尖、型面、进/排气边、叶根圆角和凸台过渡区部位的复合磨抛集成加工,可极大提高航空发动机叶片及其叶盘、重型燃机整体叶盘及叶片、汽轮机叶片等的加工精度及效率,推进我国航空及能源动力产业的技术提升与发展。
电子科技大学 2021-04-10
面向全生命周期的产品数字化设计、制造及管理平台
通过该项目的实施与应用,实现公司销售、设计、生产及管理等信息的集成与共享,实现全生命周期的产品数字化设计、制造管理,实现大批量定制的产品数字化配置设计管理,同时优化产品族结构,实现基于二维图纸和三维模型相结合的产品设计制造和管理,提高产品设计、制造与管理效率,缩短产品设计周期,增强公司的综合竞争能力。 目前已完成平台原型系统的开发,成功在国内多家制造型企业进行应用实施。 可提高企业产品设计制造效率,使产品设计、生产周期缩短为原来的70%,客户需求的响应周期缩短为原来的60%;系统运行稳定、可靠,在技术上达到国内领先水平。
北京航空航天大学 2021-04-13
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