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具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制备方法以及应用
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的一类疾病。临床上肿瘤的治疗用药分为传统细胞毒类药物和新型 分子靶向药物,后者通常具有相对明确的靶点,抑制肿瘤细胞生长而减少对正常细胞的作用,对肿瘤的选 择性高,毒性小。自1998年科学家证实肿瘤的发生与Aurora激酶的过度表达有密切关系后,引发了学术界 和制药工业界将Aurora激酶作为抗肿瘤药物作用靶点的研究热潮。
中山大学 2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物,包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。将药材经乙醇水溶液加热提取,浓缩,硅胶柱分离,洗脱,洗脱液浓缩干燥,再用制备液相色谱继续分离,收集溶液,溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学 2021-04-11
高活性固体酸催化高酸值油脂制备生物柴油的绿色合成工艺
成果描述:生物柴油是一种极具应用前景的生物质洁净能源,世界各国都极其重视其发展,并在政策和税收等方面给予了极大的扶持。由于需以精制后的动植物油为原料,其生产成本过高而导致生物柴油的推广应用受阻。若以煎炸费油、地沟油等为原料制备生物柴油,则可以大大降低生产成本。但由于煎炸废油、地沟油等原料的酸值很高,必须经过硫酸催化预酯化降低酸值后,才能采用传统的碱催化酯交换方法制备生物柴油。这个工艺同时存在着硫酸对反应器的腐蚀、大量含酸废水排放污染水环境、催化剂与产物分离困难、催化剂不可重复使用等弊端。采用非均相固体酸催化剂则可以克服这些问题,并且是一种绿色环保的工艺。 采用酸改性的固体酸催化剂,对高酸值棕榈油酯化反应制备生物柴油表现出很好的催化活性。固体酸在醇油比9:1、催化剂用量7 wt%、65 oC条件下,催化棕榈油的甲酯化反应时间2 h,产物的甲酯含量和甲酯收率分别可达96.3%和93.2%。制备了有添加剂的SZMN型固体酸,对脂肪酸的酯化反应表现出高活性和高稳定性。在65 °C、醇酸比9/1、催化剂用量10 wt.%、反应时间4h,油酸转化率可达98.5%。最优反应条件下,SZMN固体酸在重复使用6次后认可保持约96%的油酸转化率。市场前景分析:该项技术可应用于生物柴油生产企业,尤其适用于从低成本高酸值油脂原料(如煎炸废油、地沟油、棕榈油等)生产生物柴油。使用该项技术,可以降低用于处理含酸、碱废水的成本,使生产过程更容易达到环评要求。与同类成果相比的优势分析:催化剂活性评价: 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h,脂肪酸转化率 > 90 %。 催化剂稳定性评价: 65 °C、醇酸比9:1、催化剂用量7~10 wt.%、反应时间2~4h,重复使用6次,仍可保持 > 90 %的脂肪酸转化率。 国内先进。
四川大学 2021-04-10
一种异位活性氧化镁碳化固化淤泥土方法
本发明公开了一种异位活性氧化镁碳化固化淤泥土方法,属于水利土木工程的领域。该方法包括淤泥预处理、固化剂均混、淤泥颗粒化、二氧化碳碳化、废气/废液收集、资源化利用几个步骤,通过实测含水率调节固化剂供给量,根据土性调节颗粒粒径和二氧化碳压力,实现了淤泥与固化剂的充分拌合以及氧化镁固化淤泥颗粒的快速碳化。作业过程中吸收粉尘和二氧化碳,避免了二次污染。该方法安全简捷、低碳环保、连续作业率高,解决了淤泥处理和工程应用难题,淤泥碳化颗粒具有含水率低、硬度大、抗剪强度高和摩擦系数大等优点,可用作路基、机场跑道、工程回填等填料,实现了淤泥/污泥和二氧化碳在工程上的再利用,具有巨大的工程建设意义。
东南大学 2021-04-11
复合激活粉煤灰潜在活性及提升粉煤灰品质的技术
随着商品混凝土行业和高性能混凝土技术的迅猛发展,作为混凝土掺合料的粉煤灰是得到公认的商品混凝土第六组份。一级粉煤灰能改善新拌混凝土性能,提高混凝土物理力学性能和耐久性,从电厂的现状看,一级粉煤灰所占的比例较低,大量排出的是Ⅱ级及以下低品位粉煤灰,这些低品位粉煤灰不能从质量上很好满足混凝土的需求,因此缺乏竞争力。本项目目的是使用粉煤灰复合激活技术将低品质粉煤灰改性加工为Ⅰ级粉煤灰,使其很好的满足高性能混凝土的需要,具有市场需求。基本工艺过程是:将粉煤灰粉磨,解除粉煤灰粗颗粒的絮状结构,改变粉煤灰的颗粒表面状态,并在粉磨的同时添加少量的添加剂,使其达到一级粉煤灰的标准,并能使粉煤灰的活性充分发挥出来。研究成果经专家鉴定,整体技术具国际先进水平,并于 2000 年获得省级科技进步三等奖。该项目已在北京市丰台轻体材料厂和大唐国际下属多个电厂推广应用。
北京科技大学 2021-04-13
一种以石膏为原料制备活性碳酸钙的方法
简介:本发明提供一种以石膏为原料制备活性碳酸钙的方法。具体步骤为:通过加水或蒸发水分调节石膏中二水合硫酸钙固体与液态水的质量比为100∶0.3-40,加入碳酸钙活化剂至二水合硫酸钙固体与碳酸钙活化剂的质量比为100∶1.0-2.5,加入碳酸氢铵至二水合硫酸钙固体与碳酸氢铵的质量比为100∶92-106,混合均匀,室温下研磨5-12小时,用水洗涤沉淀物后干燥,得到粒径0.2-5微米活性碳酸钙产品。本方法采用工业副产品磷石膏、脱硫石膏、柠檬酸石膏为原料,具有资源综合利用和生产成本低廉的显著特点。
安徽工业大学 2021-04-13
一种基于微型动物密度分析的活性污泥状态预测方法
、(专利号:ZL 201310363705.5) 简介:本发明公开了一种基于微型动物种群密度分析的活性污泥状态分析预测方法,属于污水处理技术领域。针对目前活性污泥法中污泥状态分析指标的间接性、滞后性,建立了一个集活性污泥微型动物的密度统计分析、微型动物密度函数计算与污泥状态检索表使用为一体的整套方法,对活性污泥状态进行简单、快速、准确的分析与预测。该方法对于提高活性污泥法污水处理过程的运行管理效率,具有非常重要的现实意义,并在污水生物处理
安徽工业大学 2021-01-12
基于深海活性物质的HIV-1 新药物研发及关键技术
HIV的感染和艾滋病已经夺取了全球几千万人的生命,截止目前全球仍有三千多万人感染HIV。过去三十多年,虽然在HIV疫苗开发、抗病毒药物治疗以及潜伏激活新治疗策略如“shock and kill”等方面取得了许多突破进展,但到目前仍没有一种治疗策略能够治愈艾滋病。HIV治疗新药物的研发一直是国内外科学研究和制药公司关注的热点。海洋微生物的多样性、复杂性和特殊性决定了其活性物质化学结构的新颖性和活性功能的独特性,海洋动植物80%以上的活性成分源于海洋微生物。海洋微生物药源最具开发应用前景已是国际共识。海
厦门大学 2021-01-12
新型膜表面生物活性材料真菌疏水蛋白产业化及应用
真菌疏水蛋白具有自我装配成膜的性质,因此 (1)疏水蛋白可作为蛋白和细胞固定化的媒介,可用于生物传 感器和生物芯片,作为引发层,交联上配体或形成融合蛋白,能使特 定分子固定化到特定表面。 (2)它能改变表面的属性,保护表面。可用于提高医学器官移 植物生物相容性和防止微生物细胞粘附;可应用于医药行业中烧伤、 创伤的创面保护,为临床病人创面保护和恢复提供一种安全无毒、操 作简便、高效低耗的新手段。 (3)作为一种生物表面活性剂,疏水蛋白还可以用于促进土壤 中的污染物的降解和应用在石油泄漏后回收石油的过程中。 (4)疏水蛋白具有表面活性,可用于食品对抗相变能力并形成 稳定泡沫,使其在密封食品生产上发挥重要作用; (5)也可用于日用化妆品生产中,因疏水蛋白可以作为洗洁产 品的成分,根据其疏水、亲水两相间的转变,可通过自我装配而将面 部的油脂等疏水的成分包裹起来,再用水清洗将其除去,也可以作为 保护秀发的天然膜,使发部维持清洁并保持一定水分;将它运用到面 部的美容护理,由于它的特性,能使皮肤表面形成一层天然生物活性 保护膜,起到皮肤保湿、免受外界空气中污浊物的侵害,从而达到护肤美容之功效。 (6)疏水蛋白直接包裹药物以改变药物溶解性并实现控、缓释。 通过真菌疏水蛋白与难溶于水的药物混合,可以达到良好的分散效果, 并延长了两种药物的药效持续时间。 (7)真菌疏水蛋白与其他的功能性蛋白或小肽组成融合蛋白, 同时发挥疏水蛋白的稳定吸附材料表面的特性和功能性蛋白或小肽 的特异性功能,如在组织工程、抗炎抗菌材料等。 项目特色: 纯天然生物制品,无毒害,无污染。耐酸碱,抗相变能力强。自 我装配形成有活性的蛋白膜。具有良好的热稳定性和透气不透水性。 由于它的特性,使得它具有:(1)自动成膜,无需贴敷,使用便利; (2)透气性优良;(3)纯天然无化学添加成分,瑞氏木霉已被证明是 安全的菌种;(4)组织相容性好,避免了严重的排异反应;(5)耐高 温(100 摄氏度仍保持活性),易于消毒;(6)稳定不降解,便于产品 的长期保存;(7)用表面活性剂就可以很容易地清洗(8)延展性好, 1 毫克的疏水蛋白在液面就可以展开 1 平方米的薄膜(9)透明,可直 接透过成膜观察(10)性价比高。 市场应用前景: 目前国际上尚未实现疏水蛋白的工业化生产,其相关应用产品的 开发更为滞后。我们在已实现疏水蛋白中试研发的基础上,扩大发酵 规模,进行后续产品的开发,我们的技术和工艺现居国际领先地位, 无疑会占有宝贵的先机。 疏水蛋白产品将作为新一代膜生物活性材料进入市场,它的出现 将会革命性地取代现有化学产品,这无疑给人类的健康带来了很大的 益处,消除人类在预防和治疗疾病、食品加工、以及医学检测、食物保鲜方面为健康做出努力的同时给自身带来的潜在危害,而且价格更 为低廉。因此,本项目大规模生产疏水蛋白及其应用开发是有非常广 阔的市场前景的,并且我们的技术在国际和国内市场处于领先地位。 这些产品都将在国际市场上处于最优竞争状态。
南开大学 2021-04-13
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学 2021-04-13
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