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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一种鱼源抗菌肽hepcidin突变体及其应用
本发明提供了一种鱼源抗菌肽hepcidin突变体及其应用。本发明通对鱼源抗菌肽hepcidin的氨基酸序列进行空间结构分析,将其25个氨基酸中的3处氨基酸进行突变,获得一种新型鱼源抗菌肽hepcidin突变体,使其抗菌效力获得显著提高。在此基础上,选用毕赤酵母偏爱密码子,人工合成新型鱼源抗菌肽hepcidin突变体基因,克隆于毕赤酵母中表达,获得新型抗菌肽重组酵母菌株,并将发酵规模放大到发酵罐水平,实现抗菌肽产品的高密度发酵和高效表达。发酵液进一步纯化后可制成粉剂、液体等抗菌肽制剂,用于水产动物饲料添加剂或水产动物疾病的预防和治疗制剂。
青岛农业大学 2021-04-11
钛系银基防霉抗菌乳胶漆内墙涂料的制备方法
本发明涉及涂料的制备方法,旨在提供一种钛系银基防霉抗菌乳胶漆内墙涂料的制备方法。包括:将富含羟基的二氧化钛纳米晶溶胶与亚锡盐溶液充分混合,在水浴条件下回流反应,然后将产物离心分离、洗涤后再胶溶到去离子水中;在搅拌下向溶胶中加入可溶性银盐溶液和还原剂,搅拌促使体系充分反应后将产物离心洗涤,并胶溶至去离子水中,获得载银纳米二氧化钛防霉抗菌溶胶;在搅拌下将溶胶加入乳胶漆中获得钛系银基防霉抗菌乳胶漆内墙涂料。本发明具有诸多突出的优势:无毒无害,无第二次污染;抗菌效果明显,并可重复使用;制备工艺简单,操作方便。
浙江大学 2021-04-11
一种综合利用睡莲制备抗菌粘胶纤维的方法
本发明涉及一种综合利用睡莲制备抗菌粘胶纤维的方法,属于粘胶纤维制备领域。该方法以睡莲莲子心为材料,用酶法辅助提取莲子心总黄酮作为抗菌剂,以睡莲茎杆作为天然纤维素源,经碱化、老化、磺化等工序制成纤维素磺酸酯,再溶于稀碱溶液辅以黄酮抗菌剂经纺丝后即得抗菌粘胶纤维,使其具有棉纤维的舒适性同时也具备抗菌能力,既解决了化学纤维纺织品穿戴舒适度低,不吸汗、保暖的缺陷,又解决了普通粘胶纤维表面往往会附着大量微生物如细菌、真菌和其他生物,容易滋生细菌的不足,且生产工艺绿色环保,原材料来源丰富,成本低廉,具有极佳的应用前景。
青岛大学 2021-04-13
具有抗菌性能的锍盐类阳离子聚合物及制备技术
【技术背景】 细菌是感染疾病和食源性疾病中常见的病原体,特别是在医疗资源匮乏和公共卫生相对差的地区,细菌感染己成为近年来主要的健康威胁之一。目前,针对细菌感染问题的主要处理方法是使用抗生素。但是,近年来由于抗生素的滥用,导致了全球范围内细菌耐药性的增加以及耐药菌感染的不断加剧。因此,开发新型高效的广谱抗菌材料势在必行。 抗菌材料是指其本身具有杀灭或者抑制微生物生长的材料的总称,一般根据其结构的不同可以分为以下几大类:无机抗菌材料、有机抗菌材料、有机无机复合抗菌材料、天然抗菌材料以及高分子抗菌材料。其中,高分子抗菌材料基于天然及有机抗菌材料进行开发,将二者优势结合在一起,其最大的优点是分子结构的可设计性。 【痛点问题】 目前已经有研究者开始尝试合成锍盐聚合物并将其作为抗菌类产品使用,如Kanazaw等的合成4 -乙烯苄基四亚甲基锍四氟硼酸盐聚合物,结果显示该类聚合物只对金黄色葡糖球菌在内的革兰氏阳性类细菌抗菌活性较高,而对大肠杆菌在内的革兰氏阴性类细菌的抗菌活性较低,广谱性较差。而Hirayama合成的三(正烷基苯基)锍盐(TAPSs)虽然抗菌活性高,但是其急性毒性和皮肤刺激比较强。由此,合成出毒性低且具有广谱抗菌性的锍盐类阳离子聚合物仍是本领域所面临的技术难题。 【解决方案】 本成果提供了一种具有抗菌性能的锍盐类阳离子聚合物及制备技术,该类基于锍盐的阳离子聚合物具有较低的红细胞溶血毒性:本成果锍阳离子聚合物在浓度HC50≥5300µg/mL时,其红细胞溶血率依旧≤50%,具有良好的生物相容性,可以达到抗菌剂使用的安全要求;具有优异的抗菌效果,杀菌速度快,抗菌效果突出。在聚合物浓度为100µg/mL时,即可对革兰氏阳性类细菌及革兰氏阴性类细菌均有99.9%的杀菌率,杀菌活性高,具有广谱抗菌性能。
华中科技大学 2022-05-16
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