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创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
格列齐特
山东科源制药股份有限公司 2021-09-13
四川托普信息技术职业学院
四川托普信息技术职业学院创办于2000年,是经四川省人民政府批准、教育部备案的全日制普通高等学校,是国家级示范性软件职业技术学院。也是国家技能型紧缺人才培训基地、电子信息产业国家高技能人才培训基地、全国服务外包人才培训基地、四川省电子信息产业青年技师培养基地。 学院立足经济社会发展需求,开设了市场需求人才紧缺的38个专业,现有全日制在校学生12000余人。 地理位置 学院地处四川省会成都市,坐落在国家级高新技术产业开发区——成都市高新西区。 周围有英特尔、中芯国际、摩托罗拉、华为、联想、TCL、富士康等众多高新技术企业。 紧邻地铁2号线犀浦站,建设中的地铁6号线在学院门口设站,交通顺畅,出行便捷。 学院占地606亩,建筑面积24余万平方米,设施优良,环境优美,被誉为“园林式校园”。 师资力量 学院现有教职工700余名。专任教师中具有副高以上职称占30%,硕士学位以上占35%;国家级教学名师1名、四川省教学名师2名、四川省优秀教师2名,享受国务院政府特殊津贴专家2名。 校内实训基地 学院建设有国家级IT实训基地(华迪实训基地)、中央财政支持的计算机应用与软件技术实训基地、省级移动互联创新实训基地、国际化软件及服务外包实训基地、汽车综合实训基地、数控实训中心等10余个先进的校内实训基地,70余个专业实验(实训)室。 人才培养模式 学院推行“基础教育-专业教育-实习实训-创业孵化”四段式高职人才培养模式,紧紧抓住“知识+技能+素质”三条主线培养和考核学生,努力“让每个学生都有出彩机会”。 近年来,学生参加各级各类竞赛共获奖1457人次,其中获国际级奖项48人次、国家级奖项453人次、省级奖项956人次。 奖助学体系 学院建立了多元化的“奖、助、勤、减、贷”学生资助政策体系,不让一个学生因家庭经济困难而失学。 国家奖学金:每生每年8000元; 国家励志奖学金:每生每年5000元; 国家助学金:每生每年2000-4000元; 学院奖学金:每生每年400-1500元; 新生入学奖学金:每生200元-500元; 勤工助学:学院为困难学生提供勤工助学岗位; 国家助学贷款:每生每年8000元,大学新生凭录取通知书可在生源地申请助学贷款。 绿色通道:全日制普通高校建立“绿色通道”,对家庭经济困难新生,先办理入学手续,然后再根据学生实际情况,分别采取不同办法予以资助。 专升本通道 应届毕业生按照四川省教育厅当年的专升本政策参加“跨校专升本考试”,合格者升入普通本科高校学习,取得普通本科毕业证书。 学生入学后可套读“电子科技大学自考本科”,成绩合格可获得电子科技大学自考本科毕业证书。 学生入学后可套读“西南科技大学自考本科”,成绩合格可获得西南科技大学自考本科毕业证书。 学生入学后可套读“成都体育学院自考本科”,成绩合格可获得成都体育学院自考本科毕业证书。 高质量就业 毕业生就业率始终保持在98%以上。 连续多年荣获“四川省普通高校毕业生就业工作先进集体”称号。 办学以来,已为社会培养了近36000余名优秀的应用技能型人才。 自主创业 学院搭建了“创业孵化中心”和“大学生创新创业俱乐部”,全力促进大学生自主创业。 你只要“有想法”,你也可以创办自己的企业。
四川托普信息技术职业学院 2021-02-01
高品质普鲁兰多糖的高效发酵新技术
已有样品/n普鲁兰多糖主要是由α-1.4 葡萄糖苷键连接的聚麦芽三糖,分子结 构中含 1/3 的α-1.6 葡萄糖苷键,2/3 的α-1.4 葡萄糖苷键,分子量一 般在 4.8×104-2.2×106 Da,易溶于水,安全无毒、可食用、成膜性好、 簿膜隔气性佳,可以加工成系列产品。目前,普鲁兰多糖主要应用于食 品、化妆品、医药领域以及制备胶囊、微胶囊等包装材料。尤其是我国 每年用于制备胶囊的明胶消耗量为 10000 吨以上,西欧因受风牛病影响 及一些伊斯兰国家拒绝使用动物胶囊,植物胶囊替代动物胶囊是
华中科技大学 2021-01-12
阿塞那平(3.1 类新药)
阿塞纳平是多靶点非典型抗精神病药物,对多种受体均产生亲和力,它对 5-HT2A/C,6,7 受体和 α2 肾上腺素受体的亲和力强于多巴胺 D2 受体,表现出 潜在的抗精神病作用而且不伴随强制性晕厥等副作用,它通过增加大脑皮质和 皮质下的多巴胺释放,促进皮质谷氨酸的传递,提高皮质的多巴胺、去甲肾上 腺素和 5-HT 的释放。 213 阿塞纳平具有很强的抗精神病活性,极少引发锥体外系副反应。临床研究 表明阿塞纳平对精神分裂症的阳性症状,阴性症状乃至认知症状均有很好疗效, 与同类药物相比,在很大程度上提高了抗精神病药物使用的安全性。这无疑为 医生治疗那些终生精神性疾病提供了一个更好的选择。
山东大学 2021-04-13
Prx I重组蛋白在制备抗细菌性败血症药物中的应用
本发明公开了一种过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白在制备抵抗急性细菌性败血症药物中的应用,所述的重组蛋白是在过氧化物氧化还原酶Prx?I氨基酸序列的N端或C端连接回输肽蛋白构建而成;所述回输肽的氨基酸序列为5’-AAVLLPVLLAAP-3’;本发明首次提供了过氧化物氧化还原酶Prx?I重组蛋白除了具有分解H2O2的经典生化功能外,还具有新的抵抗急性细菌败血症的免疫学功能;通过对该蛋白分子进行重组改造,显著增强活性蛋白进入细胞的效率,通过提高利用效率而赋予其具有更高的生物学活性,从而降低生产成本,具有良好的应用前景。
浙江大学 2021-04-13
遗传病基因检测
山东翰康生物科技有限公司 2021-09-01
原位合成AlN/Al电子封装材料技术
西安科技大学自2007年开始就对电子封装材料制备技术开始研究,目前已经开发出AlN/Al、SiC/Al系列电子封装材料制备技术。涉及原位合成、无压浸渗、热压烧结等多种制备方法。本项成果为一种原位合成AlN/Al电子封装材料技术,目前此项技术已获批国家发明专利1项。
西安科技大学 2021-04-11
左旋肉碱的化学酶法合成技术
左旋肉碱,又称L-肉碱,是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸,目前主要作为减肥药被 使用,也被应用于保健和食品等领域,已被美国、瑞士、法国、中国和世界卫生组织定为法定 的多用途营养剂。目前全球年需求量上千吨,据我国海关数据统计,2013年8月左旋肉碱及其 衍生物出口数量为2777千克,出口金额为120万美元,出口单价为450美元/千克,2013年1-8月 总出口量为 25,762千克,出口金额为850万美元。 本项目开发了一种酶促不对称还原4-氯乙酰乙酸乙酯制备左旋肉碱药物关键手性中间体 (R)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的技术。该技术的优点:该合成路线反应条件温和(30℃,pH 6.5)、合 成路线短、能耗低,从技术上具有很好的应用前景。此外,底物浓度为100 g/L以上,产品收 率高(85%以上),产品光学纯度好(99%以上)。因此,产品品质高,具有很好的市场前景。 
华东理工大学 2021-04-11
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成(SHS)也称为燃烧合成,是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术,具有能耗低、工艺及设备简单,产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面:1.SHS制备陶瓷复合钢管方面:利用高放热的铝热反应体系,在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离,使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能,可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业,输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料,以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面:采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末,通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程,获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层,例如姿控发动机防护涂层,可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金:多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强,弹性模量与人骨弹性模量接近,生物相容性好,生物界面结合牢固,能被组织固定,是理想的生物医学植入材料,在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状,脱脂预烧后,再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金,其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面:放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单,且可有效避免核废物二次污染,易实现规模生产,具有明显优势。该成果已通过部级鉴定,整体技术达国际先进水平,并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
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