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鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用,所述鞣花酸不仅发挥作用较好,并且作为一种天然多酚物质,在动物实验中几乎未产生任何副作用,血清指标和体重均属正常,在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时,可以降低雷公藤红素的使用剂量,并且无明显副作用。
中国农业大学 2021-04-11
猪链球菌病防控关键技术与应用
本项目的技术原理是通过系统掌握我国猪链球菌病流行及病原分子流行规律,从应用基础和应用的角度开展防控技术研究,实现疫苗和诊断试剂的产业化,为预防控制猪链球菌病的提供系列有效工具。 本研究通过系统的研究确定了我国猪链球菌病的主要病原及其致病特点和分子特征,并开发了适合不同养殖场使用的六种新型猪链球菌疫苗,具有安全、动物免疫后应激小、保护效力高的特点,是目前我国猪链球菌的防控提供重要的工具。同时研制了检测抗体水平的ELISA试剂盒,填补了我国该类产品的空白,可对抗体水平进行准确评价。研制的鉴别猪链球菌感染的试剂盒,可有效区分感染动物或疫苗动物,为清除带菌动物以及该病的控制和进化提供重要工具。 本研究是在系统掌握我国猪链球菌病流行及病原分子流行规律、以及致病和免疫机制研究的基础上,针对性开展猪链球菌病疫苗和诊断试剂研究。研制的灭活疫苗抗原针对性强、代表性好,同时对培养工艺进行了突破,从而在降低了成本的同时进一步提高其免疫效力。
华中农业大学 2021-01-12
阿奇霉素肠溶混悬剂
阿奇霉素是半合成的大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制蛋白质的合成达到抑菌作用,适用于混合性感染的治疗。本品具有良好的药物动力学特征,每天只需口服一次,患者用药比较方便。阿奇霉素在上市后的十几年里,全球的销售额稳步上升,在2000年全球处方药市场上阿奇霉素排名第25位,销售额为13.82亿美元,进入“重磅炸弹”行列,2003年达到顶峰,高达20.10亿美元。阿奇霉素在我国的临床成就得到了肯定,从而在全身抗感染用药中占有重要的地位,目前已成为大环内酯类抗生素中的领先品种。阿奇霉素口感极苦而且留味持久,很不舒适。目前上市的口腔崩解片、分散片、干悬剂、颗粒剂等由于不能解决矫味问题,没有赢得市场。我们开发的无味阿奇霉素混悬剂,系采用可工业化的制剂新技术,口感舒适无苦味,具有自主知识产权,已申请专利,专利申请号为200610037717.9。原产品2005年6月获FDA批准上市由辉瑞公司研发。
南京工业大学 2021-04-13
海南阿凡题科技有限公司
阿凡题,是一款专为中学生作业答疑定制的手机学习客户端。学生在作业中遇到不会的问题时,只需将题目拍照上传,云端自动检索识别,10秒钟内快速返回解题思路和过程讲解。学生还可以在线寻求帮助,发现更多解题思路,也可以帮助别人解答,提高自己对知识点的掌握。
海南阿凡题科技有限公司 2021-02-01
植物免疫团队康振生/张新梅组揭示小麦感病基因负调控小麦抗条锈病新机制
2022年3月,植物免疫团队康振生/张新梅组在小麦与条锈菌互作方面取得新进展,研究揭示了小麦感病基因负调控小麦抗条锈病的新机制。研究成果以“TaBln1negativelyregulateswheatresistancetostriperustbyreducingCa2+influx”为题在《PlantPhysiology》在线发表。植保学院2021级博士研究生郭双元为第一作者,生命学院张新梅副教授为通讯作者。
西北农林科技大学 2022-07-11
气体绝缘装备特高频局部放电监测关键技术及其应用
本成果属于能源领域里电气工程高电压与绝缘技术学科。在973计划、国家 自然科学基金和重庆市重点攻关课题等共同资助下,开展了SF6气体绝缘装备特 高频局部放电(PD)定量监测(检测)方法与技术研究,解决了最能反映设备内部绝 缘故障特征与程度的PD信号传感、提取、定位和标定等关键科学技术难题,建 立了相应的绝缘故障专家诊断系统,研发的SF6气体绝缘装备绝缘状态在线监测 装置得到广泛应用。其核心发明点为: 1. 发明了特高频PD信号传感技术:创新了特高频传感器展频的附加阻抗匹 配网络、多层屏蔽谐振、非中心点馈电以及复合结构等关键技术,发明了强电磁 环境下采集微弱PD信号的微带与横电磁波喇叭超宽频带特高频复合传感器,检 测频带达到超宽范围(在驻波比为2、增益不小于3dB时,相对带宽为25. 6%),且 中心频率在500MHz~ 1GHz内可选,并可调节多频谐振点的相对位置以形成抑制 窄带干扰频段的阻带,解决了特高频PD信号监测中的首要技术难题。 2. 发明了抑制强电磁复合干扰方法与技术:率先提出复小波(包)变换需用 复阈值的科学思想,给出了选取复阈值的原则与方法,构建出用于抑制强电磁干 扰的最优复合信息WTRIn序列,发明了用复小波(包)变换抑制强电磁复合干扰的 算法与技术,解决了强电磁环境下监测(检测)PD信号需要抑制白噪声、电晕脉 冲、随机混频窄带及其复合干扰的技术难题,同时建立了抑制干扰效果的综合定 3. 发爵了基于传感器阵列的泰勒遗传PD源定位方法与技术:创新了非平稳 脉冲信号多样本能量相关提取信号时间差的方法和全局搜索PD源最大概率位置 的遗传算法,提出了双曲面定位方程的泰勒优化方法,发明了利用阵列传感器多 样本冗余检测数据融合并逐次修正定位结果的逼近技术,使定位时间差求取误差为皮秒级,距离误差在厘米级。 4. 发明了特高频PD定量监测(检测)的标定原理与技术:创立了用波形参量 时频域等效定量监测(检测)PD量的标定方法,揭示了PD波形参量与PD量之间 的内在关联,获取了不同影响因素下标定PD量大小的校正实验曲线及解析表达 式,发明了可方便用于实验室和现场监测(检测)的人工注入特高频标准校正波形 与实测PD波形时频域等效定量标定PD量的关键技术。 成果授权发明专利18项、实用新型专利6项及软件著作权1项,发表论文 237篇(SCI收录49篇、EI收录185篇),被国内外同行正面引用2344次。科学院程时杰、工程院李立涅和杨士中院士等多名同行专家对成果给出高度评价。成果获2013年重庆市科技进步一等奖、2009年重庆市自然科学二等奖。
重庆大学 2021-04-11
蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来,重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐;近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差,循环时间短,需要高频次重复用药,给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例,即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体(anti-drug antibody,简称ADA);而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效,重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此,如何避免临床用药过程中(尤其是多频次给药过程中)ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间,也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体(本质上也是一种ADA),进而导致其加速血液清除(简称ABC效应)。综上所述,寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸(也称合成聚多肽)是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子,可生物降解,生物毒性低,是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学 2021-02-01
药物分析、分离材料的制备及分离、纯化技术
本项目研制的高聚物色谱材料具有硅胶基质色谱材料所无法达到的化学稳定性,且有多项功能化专利技术作支撑,在生物药物、天然药物及多种有机物的检测、分离纯化方面有许多独到之处。该材料和技术可帮助制药企业提高药品纯度,去除一些过敏源杂质,减少医药事故的出现,达到用药安全,乃至生产“安全”。  由于粒径小而均匀,耐高压,可高效能的对药物进行检测分离纯化。该高性能色谱材料的合成与功能化,为国内色谱领域填补了空白。目前全世界仅有美国、日本的5-6家公司有能力生产。  该技术在国内、国外均处于领先水平,有专利技术和独特的高性能色谱材料作支撑。  高性能色谱材料可批量生产,利巴韦林、土霉素、多烯环素、甘油果糖、头孢类等药物的检测应用开发已获成功,其它药物、食品检测的应用开发在进行中。
南京工业大学 2021-04-13
头孢类抗生素药物头孢卡品酯 与其噻唑酸侧链的合成
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素,于1997年以Flomox的商品 名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰,使 其成为它一个口服吸收性能好,对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品 种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯一水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品 酯的专利到期,国内多家企业在开发仿制。 头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰,以及它的噻唑酸侧链的合 成,因此具有较高的难度。华东理工大学经数年潜心研究,打通头孢卡品酯合成工艺,并且开 发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺,形成具有自主知识产权的头孢卡品酯合成工艺,工 艺简便、收率高。 所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于: 1. 工艺路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用无机碱,提高了关键中间体头孢卡品酸二 异丙胺盐的收率和质量。 2. 在合成路线中,使用一锅煮工艺,操作简便,易于规模化生产。 3. 采用高效、高立体选择性技术合成噻唑酸侧链,可以合成单一完全顺式的侧链产物。 4. 在全部的合成步骤中,避免了敏感昂贵试剂的使用,均使用结晶的方法分离中间体与终 产物,消除了分离的难点。
华东理工大学 2021-04-11
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
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