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具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
一种醋酸阿比特龙的制备方法
"醋酸阿比特龙(abiraterone acetate)是由Ceotocor Ortho公司开发的口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂, 2011年4月28日经美国FDA 批准上市,与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌,商品名Zytiga。目前阿比特龙的合成路线主要有 两条,一条是从醋酸脱氢表雄酮出发,经三氟甲基化和Suzuki 偶联反应得到醋酸阿比特龙,此路线较短, 但成本较高;另一条路线是以去氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、Suzuki 偶联、乙酰化反应制备 醋酸阿比特龙,步骤略长,各步产率较高,中间体能通过重结晶得到,不足之处是终产品须通过反相柱色 谱分离纯化,难以放大化生产。 本技术成果改进了醋酸阿比特龙的合成路线二,采用去氢表雄酮为起始原料,四步反应制得醋酸阿比 特龙粗品。粗品可通过成盐纯化,收率36.5%,纯度99.6%,避免了后续的柱色谱分离,适合工业化生产。 此外,还发展了一条醋酸阿比特龙的简化合成路线,以醋酸脱氢表雄酮为起始原料,经与肼缩合、碘代、 Suzuki 偶联三步反应以及终产品的成盐提纯,可以99.1%的纯度,40.8%的总收率得到醋酸阿比特龙纯品。“
中山大学 2021-04-10
新型阿尔兹海默症预测方法研究
上海大学通信学院蒋皆恢研究团队联合复旦大学附属华山医院、瑞士伯尔尼大学合作团队于2020年4月22日在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上在线发表论文“Individual brain metabolic connectome indicator based on Kullback-Leibler Divergence Similarity Estimation predicts progression from mild cognitive impairment to Alzheimer's dementia”。该期刊是核医学领域最具影响力的顶级学术期刊,在JCR及中科院SCI期刊分区为一区Top,2019年其影响因子达7.182。上海大学为第一单位,上海大学通信学院博士生王敏为第一作者,上海大学蒋皆恢副教授和华山医院左传涛教授为共同通信作者。该研究依托上海先进通信与数据科学研究院、上海大学通信学院特种光纤与光接入网重点实验室、特种光纤和先进通信国际联合实验室进行。 阿尔兹海默症(AD)是引起痴呆最常见的老年退行性疾病,其医疗年花费占国内生产总值的1.47%。由于AD疾病进程不可逆转,一旦确诊绝大多数已至中晚期痴呆。药物赖以起效的靶细胞都已经凋亡,更无从谈药效。因此早期诊断和干预已成为临床共识。轻微认知障碍(MCI)为AD痴呆前期,基于MCI临床基线数据对AD转化进行预测,具有重要的临床价值。18F-葡萄糖代谢(FDG)正电子发射断层扫描成像(Positron Emission Computed Tomography, PET)技术,可在体揭示认知下降过程中的大脑代谢水平变化,但是先前的研究多是基于数值分布的量化分析,而忽视了各神经元之间的代谢相关性,这些代谢相关性可能揭示一些常规指标难以发现的微弱病理生理学变化。因此,蒋皆恢研究团队提出了一种新的基于KL散度估计的、个体代谢连接组学方法,并用于对MCI向AD转化预测。基于公共数据库ADNI数据的研究结果表明,该方法在MCI人群分析中具有较高的有效性、稳定性和特异性。使用该方法构建的脑代谢连接组学预测指标,在510例MCI患者中达到了比传统方法更高的预测效果。本研究为揭示脑内代谢连接异常提供了新思路。论文链接:https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-020-04814-x
上海大学 2021-04-11
青岛阿姆洋机器人有限公司
青岛阿姆洋机器人有限公司 2022-05-24
麦洛畅 阿加曲班注射液
适应症 1.用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状(运动麻痹)、日常活动(步行、起立、坐位保持、饮食)的改善。 2.用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡,静息痛及冷感等的改善。 用法用量 详见说明书。 剂型 注射液 规格 20ml∶10mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
阿莫舒 注射用阿莫西林钠
注射用阿莫西林钠说明书 兽用处方药 【兽药名称】 通用名称:注射用阿莫西林钠 商品名称:京信阿莫舒 英文名称:AmoxicillinSodiumforInjection 汉语拼音:ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林钠。 【性状】本品为白色或类白色结晶或粉末。 【药理作用】β-内酰胺类抗生素。阿莫西林为半合成广谱青霉素,通过抑制细菌胞壁黏肽合成而发挥杀菌作用。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性,可用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【适用证】主要用于治疗对阿莫西林敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法与用量】以阿莫西林计。皮下或肌内注射:一次量,每1kg体重,家畜5~10mg。一日2次,连用3~5日。 【不良反应】偶见过敏反应,注射部位有刺激性。 【注意事项】1.对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。 2.对青霉素过敏的动物禁用。 【休药期】14日。 【规格】以C16H19N3O5S计1g 【包装】1g/瓶 【贮藏】遮光,密封保存。 【有效期】2年。
德州京信药业有限公司 2021-09-10
抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带
本实用新型公开了一种抗堵全方位喷头及双重抗堵式喷灌带。抗堵全方位喷头包括双头螺柱、喷灌水箱、两个基片、两个弹簧和两个螺母,双头螺柱密封贯穿喷灌水箱的上下端面,双头螺柱的一端部开设在有连通喷灌水箱的进水通道,喷灌水箱的上端面开设有第一锥形喷孔,喷灌水箱的下端面开设有第二锥形喷孔,喷灌水箱的侧壁开设有多个第三锥形喷孔,基片的边缘设置有弹性杆,弹性杆上设置有喷嘴,喷嘴上开设有第四锥形喷孔,基片套在双头螺柱上,螺母螺纹连接在双头螺柱的对应端部,弹簧位于对应的螺母和基片之间,喷嘴位于对应的第一锥形喷孔和第二锥形喷孔中。实现提高抗堵全方位喷头的抗堵性能,以提高双重抗堵式喷灌带的使用可靠性。
青岛农业大学 2021-04-13
生物膜促渗控释技术及药物(包括中药)贴片
1.心血管病硝苯啶骨架控释型贴片硝苯啶(Nifedipine)为心肌Ca2+通道阻滞剂。临床上用于治疗各型心绞痛、高血压。现市场上为片剂、胶囊剂。由于硝苯啶不溶于水,半衰期短(4-5h),多次口服后血药浓度有峰谷现象,过量易头痛、血压低副作用。我校研制的心血管病硝苯啶骨架控释型贴片可以改善药物传递速度,较长时间地稳态控制给药。/line2.事后避孕贴片(女用):左炔诺孕酮(Levonorgestrel)是效果可靠,应用广泛的避孕药,市场上有长效、短效片。1995年美国推出“事后片”,房事后8小时,次日口服0.75mg片剂两片可达到全月避孕。我校研制的事后避孕控释贴片可减少用药次数和副作用,有效期达1~3个月。我国为人口大国,该贴剂具有广阔的市场前景。/line3.口腔长效控释炎痛贴:该贴片用于治疗颞下颌关节紊乱引起的肌肉痉挛、双板区损伤,局部炎症等引起的疼痛、牙痛和口腔溃疡。将本贴片直接贴敷在颞下颌关节区皮肤上,可将吲哚美辛(消炎痛)或双氯灭痛药物直接导入靶组织,消除肌肉痉挛。此方法不干扰关节的生理功能,不影响饮食,无损伤,用药量少,开辟了新的治疗途径。控释辅料采用生物材料,可食用,对人体无害。天津医科大学二附院口腔科100例临床评价疗效好,并通过天津市卫生局组织的技术鉴定。国内尚无此产品。/line4.强效镇痛控释贴片:该贴片临床应用于中度、重度癌症和手术期病人的镇痛。芬太尼是一种阿片类人工合成的强效麻醉性镇痛药物,其镇痛效力比吗啡高75-100倍,镇痛起效快,但药效代谢快、持续时间短,T1/2=20分钟,口服或注射具有肝脏首过效应,可引起呼吸抑制、恶心、呕吐等副作用。该贴剂给药可减轻上述副作用和延长药效时间达48-72小时。
南开大学 2021-04-10
高杀伤高富集的抗肿瘤光敏药物开发技术平台
肿瘤是严重危害人类生命的重大疾病之一,每年新增病人 1400万人以上,死亡超过 800 万,并且发病率和死亡率一直呈现上升趋势,做好肿瘤的预防与治疗对全世界的人们来说都至关重要。目前肿瘤治疗主要依赖于外科手术切除,化疗和放射治疗三种主要手段,但这些方法都各自存在很多问题。一直以来,人们都希望能找到一些更低危害的肿瘤治疗方案,一些微创甚至无创的方法,如射频,热消融,冷冻治疗,超声治疗等物理方法,因为副作用低,在临床上受到病人和医生的喜爱。 本项目开发了一种新型的光敏剂用于肿瘤的光动力治疗(photodynamic therapy, PDT )。光动力治疗是一种新型的完全非损伤性的肿瘤治疗方案,体内光敏剂受到外界的红外光激发,从无害状态变成对肿瘤有强大杀伤能力,从而高精度杀伤肿瘤。
南开大学 2021-04-13
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
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