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酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
阿奇沙坦酯制备技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学 2021-04-11
阿帕数字技术有限公司
阿帕数字技术有限公司是全球领先的数字供应链解决方案服务商,华为战略合作伙伴。公司联合华为共同打造的“华为&阿帕智慧物流云”覆盖了采购、运输、仓储、终端四大领域,致力于帮助客户优化供应链,提高客户满意度。 近年来,公司投入巨资研发的具有独立知识产权的EnzoMesa数字中台(阿帕数字物流开放平台)以大中台、小前台为框架思维,使用松藕性的微服务架构,利用模块化系统自主适配业务场景,实现前台应用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生设施为客户提供供应链执行层的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化软件应用,同时为客户输出网络货运、工业物流、智慧园区、仓配一体等16款解决方案,其中AI算法智能装箱、智能配载、路径优化、智能金融,物联网终端快托数码托盘、彩虹糖智慧屏、阿帕图无人值守系统等产品已经达到国际领先水平。 公司的研发团队由来自美国、印度的多位博士专家组成,目前已获得省级“一企一技术”研发中心、省级新型研发机构、市级重点实验室和软件技术中心等荣誉。2020年公司联合山东省科技厅下属的山东信息通信技术研究院管理中心成立了济南智慧物流技术研究院,进一步加大研发拓展5G、AI在数字供应链领域的应用场景。公司已经形成集咨询规划、技术开发、项目实施、运营辅导为一体的数字供应链全流程服务团队。 公司秉承“软件定义物流 数字改变生活”的理念,推动供应链实现标准化、数字化和智能化,目前已帮助几十万货车司机及物流从业人员降低劳动强度,增加劳动收入,助力近万家客户优化供应链,实现提质增效和降本增效。
阿帕数字技术有限公司 2021-06-15
药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体,售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体,存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点, 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于: 1. 原料制备方便,自备生产原料,可形成技术的垄断性,并增加产品数目; 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水; 3. 氧化技术通用,可以制备同类各种对羟基芳酮、醛,和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学 2021-04-11
天然产物来源的抗炎症药物及功能食品
已有样品/n许多健康问题,如慢性疼痛、肥胖、糖尿病、心脏病、中风、偏头痛、甲状腺问题、牙齿问题、感染性疾病和癌症都源于炎症。从天然产物资源中筛选对炎症具有良好疗效的成分,开发为药物,抗炎治疗;来源于可食性植物天然产物开发成功能性食品或饮品,消除和改善慢性炎症。相关内容采用技术秘密保护,详情可进一步协商。
中国科学院大学 2021-01-12
对-乙酰氨基苯乙酸(阿克他利)的合成工艺
项目研究背景 :风湿性及类风湿性关节炎( Rheumatoid Arthritis, RA ) 为一种常见易发病,较难治愈,致残率很高。流行病学调查显示我国的类 风湿关节炎患病率为 0.3 - 0.45%,估计此病患者约有 350-500 万之多。 对-乙酰氨基苯乙酸(阿克他利) ,系日本新药与三菱化成两公司共同 开发的疾病修饰性抗风湿新药 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出,它是用
南昌大学 2021-04-14
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
雄黄微生物转化液(抗白血病、抗肿瘤)
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤S180和肝癌细胞H22发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相比
兰州大学 2021-04-14
金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用
【发 明 人】陈建伟;李祥;薛平;汤彬;姚晓【技术领域】本发明涉及一种金松双黄酮,具体涉及金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。【摘要】本发明公开了金松双黄酮在制备防治糖尿病药物中的应用。经实验研究表明,金松双黄酮具有很好的治疗糖尿病的作用,对糖尿病及其糖尿病合并心脏病和糖尿病合并高脂血症等相关性疾病均具有非常好的治疗效果,且实验过程中,未表现出副作用等不良反应,有望开发成为新一代安全有效,用于防治糖尿病及其并发症的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
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