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酶促
合成
药物
衍生物
成果描述:利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析:还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析:反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
药物
氟替卡松
合成
与制剂
氟替卡松是一种帮助预防出现哮喘症状和发作的药物。氟替卡松的商标名为Flovent R ,中 文商品名辅舒良,辅舒酮。是销售排名世界前五位的药物,国外专利已到期。 本课题组已完成氟替卡松原料药合成,工艺路线先进,有成本和环保优势,利润空间大。 目前在进行制剂研究,计划进行临床试验和CFDA批文申请。
华东理工大学
2021-04-11
天然
药物
全
合成
研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学
2021-04-13
酶促
合成
药物
衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学
2016-04-18
奶牛“两
病
”净化
技术
奶牛牛结核病和布鲁氏菌病是国内外高度关注的重大公共卫生问题,该成果系统通过定时进行奶牛“两病”检疫和监测, 严格实行隔离、 扑杀、 消毒制度, 加强对于引进奶牛的制度监管, 同时积极宣传奶牛“二病”防控的重要性以及组织培训、 做好技术保障,创建了奶牛两病“净化”技术模式, 可产生显著的社会和经济效益。
扬州大学
2021-04-14
阿
奇沙坦酯制备
技术
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过 阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果,于2011年2月获美国FDA 批准上市,商 品名为EDARBI。该药为口服用药,既可单用,亦可与其他降压药联合用于高血压以及相关并 发症的治疗。 阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已经在美国及欧洲等国家和地区上市销 售,通过动态血压监测测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯 (40mg/天) 和缬 沙坦 (320mg/天) 最高批准剂量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低临床收缩压 (SBP) 和24小时平 均SBP方面有显著性统计学优势。 阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度 高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且能达到相类似的安全性及耐受性。
华东理工大学
2021-04-11
阿
帕数字
技术
有限公司
阿帕数字技术有限公司是全球领先的数字供应链解决方案服务商,华为战略合作伙伴。公司联合华为共同打造的“华为&阿帕智慧物流云”覆盖了采购、运输、仓储、终端四大领域,致力于帮助客户优化供应链,提高客户满意度。 近年来,公司投入巨资研发的具有独立知识产权的EnzoMesa数字中台(阿帕数字物流开放平台)以大中台、小前台为框架思维,使用松藕性的微服务架构,利用模块化系统自主适配业务场景,实现前台应用的快速迭代。公司基于EnzoMesa云原生设施为客户提供供应链执行层的OMS、TMS、WMS共32款SaaS化软件应用,同时为客户输出网络货运、工业物流、智慧园区、仓配一体等16款解决方案,其中AI算法智能装箱、智能配载、路径优化、智能金融,物联网终端快托数码托盘、彩虹糖智慧屏、阿帕图无人值守系统等产品已经达到国际领先水平。 公司的研发团队由来自美国、印度的多位博士专家组成,目前已获得省级“一企一技术”研发中心、省级新型研发机构、市级重点实验室和软件技术中心等荣誉。2020年公司联合山东省科技厅下属的山东信息通信技术研究院管理中心成立了济南智慧物流技术研究院,进一步加大研发拓展5G、AI在数字供应链领域的应用场景。公司已经形成集咨询规划、技术开发、项目实施、运营辅导为一体的数字供应链全流程服务团队。 公司秉承“软件定义物流 数字改变生活”的理念,推动供应链实现标准化、数字化和智能化,目前已帮助几十万货车司机及物流从业人员降低劳动强度,增加劳动收入,助力近万家客户优化供应链,实现提质增效和降本增效。
阿帕数字技术有限公司
2021-06-15
对-乙酰氨基苯乙酸(
阿
克他利)的
合成
工艺
项目研究背景 :风湿性及类风湿性关节炎( Rheumatoid Arthritis, RA ) 为一种常见易发病,较难治愈,致残率很高。流行病学调查显示我国的类 风湿关节炎患病率为 0.3 - 0.45%,估计此病患者约有 350-500 万之多。 对-乙酰氨基苯乙酸(阿克他利) ,系日本新药与三菱化成两公司共同 开发的疾病修饰性抗风湿新药 ,于 1994 年 5 月在日本首次推出,它是用
南昌大学
2021-04-14
天然产物来源的
抗
炎症
药物
及功能食品
已有样品/n许多健康问题,如慢性疼痛、肥胖、糖尿病、心脏病、中风、偏头痛、甲状腺问题、牙齿问题、感染性疾病和癌症都源于炎症。从天然产物资源中筛选对炎症具有良好疗效的成分,开发为药物,抗炎治疗;来源于可食性植物天然产物开发成功能性食品或饮品,消除和改善慢性炎症。相关内容采用技术秘密保护,详情可进一步协商。
中国科学院大学
2021-01-12
药物
中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色
合成
技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体,售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体,存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点, 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于: 1. 原料制备方便,自备生产原料,可形成技术的垄断性,并增加产品数目; 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水; 3. 氧化技术通用,可以制备同类各种对羟基芳酮、醛,和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学
2021-04-11
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