【发 明 人】唐于平；刘欣；段金廒；刘睿；郭建明；丁少雄；林祥志；林汝榕 【摘要】 本发明公开了荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用。本发明通过大量实验筛选荔枝螺的药理活性，实验结果表明，荔枝螺软体提取物或荔枝螺壳粉对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀的急性炎症模型具有较强的抑制作用，表现出很好的解热、抗炎活性，并且还具有抗氧化能力，增强SOD活力，清除氧自由基，减少丙二醛的释放作用。为充分利用广阔的海洋资源，开发新的安全有效的海洋药物具有重要的意义。

​​日前，河南大学抗体药物开发技术国家地方联合工程实验室马远方教授团队在急性心肌梗死发病机制和治疗性抗体药物研发方面取得突破性进展。相关成果于4月22日以“Research article”形式在《Science Translational Medicine》（科学·转化医学）杂志在线发表。河南大学为第一作者单位和第一通讯作者单位。实验室副教授王耀辉为论文第一作者，张海龙、王志增、魏寅祥博士为共同第一作者；马远方教授和宾夕法尼亚大学陈有海教授为论文共同通讯作者。 急性心肌梗死是引起猝死的主要原因。当前，最有效的治疗方法是发病后尽早进行PCI（经皮冠状动脉介入）手术，开通堵塞血管，放置支架，但在临床实际治疗中存在两大问题。一是时间窗口窄-冠状动脉堵塞后缺血区心肌细胞以每小时20%的速度死亡，时间就是心肌，时间就是生命，而能在120分钟（美国为90分钟）的黄金救治期内完成PCI手术的病人少之又少，均因各种原因被耽搁。二是再灌注损伤-即使血管开通，也会引起“二次伤害”，在一定程度上加剧心肌损伤，后期很多病人发展为心力衰竭。 针对上述两大问题，马远方教授团队经过十余年潜心研究，研发出一种新型抗体融合蛋白-sDR5-Fc，可通过阻断肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）发挥心脏保护作用。大量动物模型结果显示，该融合蛋白可减少大鼠心肌梗死面积41%，减少小型猪心肌梗死面积67%，减少恒河猴心肌梗死面积76%。尤其令人兴奋的是，sDR5-Fc单次静脉用药可延长心梗模型恒河猴黄金救治期120分钟，且能显著提高后期心功能，防止心衰发生。 机制研究表明，sDR5-Fc一方面可直接阻断心梗后心肌细胞凋亡；另一方面，可同时抑制缺血区炎症反应。 研发团队已据此获批2项国家发明专利，申请1项PCT（美国）专利。目前，相关专利已成功转让，正在开展sDR5-Fc的临床前研究。未来，一旦新药研发成功，团队或因在国际上率先提出“TRAIL 作为心梗治疗新靶点”学说而抢占心血管疾病基础及应用研究高地。而该抗体药物也极有可能成为延长急性心梗黄金救治期、挽救患者生命、改善生活质量的特效药、必备药。这在产生经济效益的同时也必将产生不可估量的社会效益。 Science Translational Medicine 是国际转化医学领域顶尖杂志（2018年IF：17.16）。论文涉及的所有实验全部由团队人员在河南大学完成。 本工作得到了国家自然科学基金委、河南省教育厅、开封市科技局和河南大学支持。

本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。

聚氨酯指大分子主链上含有许多氨基甲酸酯基的高分子化合物。它由二（或多）异氰酸酯与二（或多）元醇通过逐步聚合反应生成。聚氨酯是综合性能优秀的合成树脂之一。由于其合成单体品种多、配方调整余地大，可广泛用于涂料、黏合剂、泡沫塑料以及弹性体。 近年来，我们追踪BASF、Bayer、Rhodia、Henkel、ucb及AIR等公司的技术进展；而且，对国内的技术、生产现状也非常了解。 几年来，我们在水性树脂合成方面进行了广泛的研究：（1）建立了缩聚反应分子量控制的理论方法；（2）水性聚氨酯皮革涂饰剂合成；（3）单组分木器漆用水性丙烯酸-聚氨酯分子级杂化体的合成；（4）单组分木器漆用水性聚氨酯树脂、水性聚氨酯油的合成；（5）双单组分木器漆用水性聚氨酯树脂（羟基组分）的合成；（6）工业烤漆用水性聚酯及醇酸树脂合成；另外对水可分散多异氰酸酯的合成也进行了初步探索。

乙酰水杨酸的合成方法,涉及化学合成技术领域,先将ZrOCl2·8H2O固体溶于去离子水中,再加入偏钨酸铵水溶液,尿素水溶液,回流后冷却,以氨水调节pH值,经超声处理并陈化后抽滤洗涤,干燥后经焙烧制得WO3/ZrO2固体超强酸催化剂;再在反应容器中加入水杨酸,乙酸酐和催化剂,加热,待反应结束后趁热抽滤;取滤液经水解过量乙酸酐,静置冷却,析出白色晶体,以冰水冷却至完全结晶;将白色晶体经抽滤,冷水洗涤,得到乙酰水杨酸粗品,再用乙醇和水混合溶剂重结晶得到乙酰水杨酸.本发明改进了WO3/ZrO2固体超强酸的制备工艺,引入超声处理,催化剂回收再生容易,可保持高活性重复使用,对环境友好.

首次使用炔烃作为卡宾前体完成了一例不对称Si-H键插入反应，高效构筑了一类新型手性有机硅化合物。该反应使用手性羧酸双铑催化剂，首先促进羰基-烯-炔底物发生分子内环化现场生成双芳基金属卡宾，该金属卡宾中间体进而对硅烷的Si-H键发生高对映选择性的插入反应，给出相应的手性有机硅化合物。该反应的条件温和，底物适用范围广，大部分产物的ee值都能达到90%以上。所得的手性烯丙基硅产物能够进一步转化，例如发生烯丙基乙酰化反应，对映选择性能够得到很好的保持，因此在有机合成中具有一定的应用潜力。动力学实验表明，反应对双铑催化剂、硅烷展现出一级动力学效应，对底物则表现出零级动力学特征，说明铑卡宾对Si-H键的插入步骤是反应的决速步，这与动力学同位素实验的结果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烃作为卡宾前体同样可以发生高对映选择性的Si-H键插入反应，结合炔烃化学在从简单原料构筑复杂产物上的优势，为结构多样性有机硅化合物的合成提供了新的方向。

氟嘧菌酯是农药杀菌剂，广泛用于治疗水稻，小麦，马铃薯，蔬菜，咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为，中文商品名，国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行国家批文申请。

工业上有机磷化合物的起始原料都是从白磷（ P4 ）出发，传统路线需要多步，使用氯气，经由 PCl3 剧毒化合物，同时释放大量盐酸，对环境污染大。从白磷活化直接合成有机膦化合物，因避开氯气的使用，该过程具有简单、高效、绿色和环保等优点。近三十年来，尽管白磷活化的研究一直被人们所关注并取得了一些进展，但从白磷出发直接构建有机膦化合物存在的主要问题是：反应选择性差；产率底。因此，由白磷直接、高效、高选择性地合成有机膦化合物具有重要的理论意义和应用价值。

使用不添加助剂的 Fe5C2 催化剂，在光照和常压的条件下可使 CO 的转化率达到 50% ，在烃类产物中可以得到 56% 的低碳烯烃（烯 / 烷比高达 11 ）， CO2 的选择性低至 18% ，且催化剂具有优异的循环稳定性。首先 Fe5C2 催化剂在整个太阳光谱中具有良好的光吸收，出色的光热效果（在光热条件下催化剂表面温度可以升到 ~500 oC ）改变了催化剂 对产物的 选择性。相 比较 ，传统热催化转化合成气反应在 该 温度下，烷烃产物却以甲烷为主（选择性为 95% ）， CO2 的选择性高达 36% ； 其次 Fe5C2 催化剂表面在光照条件下原位形成了微量 O 原子修饰的 Fe5C2-O 异质结构，该独特的结构 以及催化剂对光电吸收 促进烯烃 快速 脱附，避免其进一步加氢生成烷烃，从而提高烯烃的选择性。通过比较基态（热催化反应）和激发态（光催化反应）下烯烃和烷烃的吸附能量值，发现表面 O 原子可以 改变 Fe5C2 表面的局部电子结构和光学带隙，使反应更趋向于低碳烯烃的生成。

一、项目简介苯甲醛,又称苦杏仁油，为精细有机合成的重要原料,目前国内苯甲醛生产以水解制备为主。该方法污染严重,流程长,产品收率和纯度较低。针对国内苯甲醛合成存在的问题，我们以甲苯为主要原料采用间接电合成法，通过氧化甲苯生产苯甲醛,克服了化学合成法中的缺点, 产率达到85%以上，生产过程污染少, 反应温度在50～60度之间，条件温和。二、市场前景苯甲醛广泛应用于农药、医药、香科、染料等工业中。如农药上用于制造除草剂野燕枯及拟除虫菊酪类杀虫剂,医药上用于制造安息香、氨苄青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀绿等,苯甲醛本身用作香科,还用于合成其它香料及调味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯类等。三、规模与投资可根据不同单位生产量安排。四、生产设备电解槽，直流电源，电极，反应釜。五、合作方式寻找中试及生产合作伙伴。