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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
成果简介:  埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。 通过文献对比,我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学 2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-10
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
东南大学分析测试中心大口径核磁共振分析与成像系统采购项目公开招标公告
东南大学分析测试中心大口径核磁共振分析与成像系统采购项目招标项目的潜在投标人应在中招联合招标采购平台(以下简称平台)网址为:http://www.365trade.com.cn/获取招标文件,并于2022年06月14日09点30分(北京时间)前递交投标文件。
东南大学 2022-05-27
焊条分析仪器,焊条钢分析仪器
产品详细介绍南京固琦分析仪器制造有限公司专业制造各类焊条分析仪器,焊条钢分析仪器,,非水碳硫分析仪,非水碳硫分析仪器,碳硫分析仪器,智能定硫仪,炉料分析仪,碳硫高速分析仪器,高智能碳硫分析仪器,南京碳硫分析仪,碳硫检测仪,碳硫联测分析仪,  化验室仪器,碳分析仪器,硫分析仪器,管式碳硫分析仪,管式碳硫仪,智能碳硫分析仪器,自动分析仪器,智能化验仪器,智能分析仪器,快速碳硫分析仪、分析仪器,化验仪器,化验设备,不锈钢成分测定仪,化学元素分析仪, 电化学分析仪,实验室分析仪器, 智能元素分析仪,微机元素分析仪,三元素分析仪器,可测定工业材料中碳、硫、锰、磷、硅、镍、铬、钼、铜、钛、锌、钒、镁、稀素的含量土等元素。仪器测量范围广、精度高,高、中、低档齐全,并能接受用户特殊定货。广泛应用于钢铁分析仪器、冶金化验仪器、铸造化验设备、机械分析仪器,化工分析仪器、矿山开发设备等行业及质量监督部门和大专院校。(http://www.gqfxy.com)  025-57357222 13851978239)。
南京固琦分析仪器制造有限公司 2021-08-23
基于高性能计算集群机器学习的交通大数据分析系统
本平台实现交通数据的可视化、预测、关联性分析
中山大学 2021-04-10
前瞻性队列成员管理及问卷调查智能分析系统
前瞻性队列成员管理及问卷调查智能分析系统是针对新时期大型中心人群队列的研究设计,体现了云 计算、互联网、大数据的设计理念和时代特征
中山大学 2021-04-10
基于可穿戴设备的脑卒中病人病态步态监测与病理分析系统
已有样品/n脑卒中(中风)已经成为我国致死率第一的疾病。中国目前已经有1100万的脑卒中病人,而根据世界银行对中国慢性病调查和分析,他们认为如果中国现在慢性病控制的这些状况不改变的话,到2030年中国将会有 3100万的脑卒中病人。。脑卒中病人由于肌力及肌张力异常,平衡及协调能力受限,从而严重影响病人的步行功能。研究表明,40-73%的居家脑卒中病人发生跌倒,比健康人群跌倒风险增加4倍,髋骨骨折风险增加10倍。因此,帮助脑卒中病人恢复行走能力是脑卒中康复的工作核心,而步态作为直接反映行走能力的重要指
武汉大学 2021-01-12
基于体视显微镜的显微立体图像成像与分析系统
基于体视显微镜的显微立体图像成像与分析系统利用立体成像原理,采用Motic体视显微镜,外接左右两路视频图像采集相机,实现双路图像实时采集、三维立体实时显示、三维表面成像、三维测量等功能。立体显微镜的设计采用Motic专利技术,具有自主知识产权,系统可应用于材料学表面、医学解剖大体标本、印刷电路板表面的三维成像和测量分析,可测量表面的粗糙度、剖线长度、曲率、表面积等参数。 本系统为国内自主知识产权开发的软、硬件系统,在图像软件方法上集成了课题组多年在显微图像分析上的研究经验可与国内材料学、医学等应用接合,在应用方法上已取得了多项创新。该软件系统与显微镜硬件接合可实现小批量的生产,为材料学、医学、工业等领域的科研和生产检测提供的技术支持。
北京航空航天大学 2021-04-13
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