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质子泵抑制剂—埃索美
拉
唑钠
成果简介: 埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠被质子化并转化成非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。 通过文献对比,我们以4-甲氧基苯胺为
南京工业大学
2021-01-12
质子泵抑制剂—埃索美
拉
唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%; (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
拉
压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学
2016-10-10
一种斜拉桥
拉
索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学
2016-10-20
南开科研团队在原子尺度实现中红外光
散射
领域取得研究进展
南开大学物理科学学院蔡卫教授、许京军教授领导的课题组,在纳米尺度光操控方向经过长期探索取得了一系列进展,如能带和费米能级独立调控下双层石墨烯光学性质的纳米尺度探测(NanoLetters21,5151(2021))、人工诱导电子型边界对石墨烯等离激元波反射的可控调节(AdvancedMaterials,29,1701083(2017))等。
南开大学
2022-02-23
一种基于微流控芯片粒子捕获式的单粒子
散射
测量装置
本发明公开了一种基于微流控芯片粒子捕获式单粒子散射测量 装置,包括光源、分光光路、测量对准组件、探测组件和微流控芯片。 结合 Mie 散射理论计算的理论散射曲线参照,完成单粒子圆周范围内 大角度范围散射场的测量;同时由于结合了微流控芯片技术,解决了 单粒子的捕获和单粒子环境的构建问题。
华中科技大学
2021-04-14
色温随时间模拟自然光变化的LED
光源
照明的方法和装置
本发明公开了一种色温随时间模拟自然光变化的LED光源照明的方法,首先在控制器中存储一系列不同时间节点和色温对应的LED光源的电流调整方案,控制器通过接受时钟的时间信号,并将时间信号和时间节点进行比较,然后提取相应的电流调整方案控制LED光源的电流,或者是手动选择色温,控制器根据该色温对应的电流调整方案,控制LED光源的电流,从而模拟自然光色温的变化,使LED照明模块的合成光具有较高的显色性。本发明还公开了一种色温随时间模拟自然光变化的LED光源照明的装置。
浙江大学
2021-04-11
8K超高清显示器液晶背
光源
用新型发光材料
立足于超高清显示产业的技术需求,研究团队基于在氮化物发光材料研究的工作基础,在国家重点研发计划《第三代半导体核心配套材料》项目(子课题,第三代半导体高密度能量光源用新型荧光材料及制备技术,2017YFB0404301)的支持下开展多种窄带发射荧光粉的合成制备与应用研究工作。研究团队开发了多种低光衰、高可靠性窄带发射的绿色发光材料,如β-SiAlON:Eu2+(FWHM < 60nm)、γ-AlON:Mn2+,Mg2+(FWHM < 45nm)等,并与日本夏普公司合作,开发出色域范围> 100% NTSC的白光 LED背光源器件。
厦门大学
2021-04-11
8K超高清显示器液晶背
光源
用新型发光材料
随着消费者对更高显示品质的需求,8K(7680×4320像素)超高清显示器将逐步取代目前市场上的4K(3840×2160像素)显示器。日本夏普公司早在2013年就积极研发8K超高清显示技术,2015年已推出样机,并决定于2018年下半年进行批量生产;日本公共广播公司NHK更是准备用8K信号转播平昌冬奥会和东京奥运会。8K超高清显示器的核心部件是液晶背光源,为提高显示器的色域范围和亮度,使显示器能显示更为丰富的色彩,要求发光材料发射光谱的半峰宽尽可能窄。开发具有窄带发射的发光材料,特别是具有绿色发光、高量子效率、高可靠性的材料,对于超高清显示产业的发展具有重要意义。
厦门大学
2021-04-10
基于小型
光源
的光声-超声一体化消化内窥系统
基于小型光源的光声-超声一体化消化内窥系统既可以对数厘米内深的消化道进行结构成像,也可以对腔道管壁的微血管形态成像,为医生提供多尺度多参数的临床图像,有助于提高消化疾病发现率和诊断水平;采用小型光源能极大程度提高系统稳定性,实现小型一体化设计,提高病人手术舒适度,并降低了系统成本,有助于将光声技术推广到常规体检筛查中。 产业化合作前景 在全球范围内,医用内窥镜系统由于其设备兼具有很强的针对性与灵活性的特点,能够满足多种临床需求,因此在不同的医疗领域都获得了十分广泛的应用,从而形成了巨大的市场。近几年以来,由于相关技术的突破性进展,多家公司致力于开发能够减轻使用过程中不适、缩短治疗时间以及低成本的内窥镜设备。根据市场分析公司 MarketsAndMarkets 的统计,2013年全球范围的医用内窥镜市场已达 282 亿美元,并且预计将以 6.1%的复合年平均增长率持续增长,至 2018 年全球市场预期将达到约 379 亿美元。
哈尔滨工业大学
2021-04-22
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