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抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物对甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一种新颖的二芳基脲化合物,由Bayer和Onyx公司共同开发,于 2005年12月获美国FDA批准。索拉非尼是首个口服多激酶抑制剂,靶向作用于肿瘤细胞以及肿 瘤血管内丝氨酸/苏氨酸激酶受体和酪氨酸激酶受体。它适应晚期肾细胞癌的治疗,是少有的 晚期癌症治疗药物,被称为重磅级药物。所开发的索拉非尼合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
一种十字滑块式塞拉门机构
本实用新型一种十字滑块式塞拉门机构涉及的是一种高速列车塞拉门的开关与密封机构,特别适用于 地铁或者高速列车的门的开关与密封。由步进电机、丝杠、丝杠螺母、支座、主轴、十字滑块、导杆、塞 拉门体、导向轮、导向槽组成;主轴固定在支座上,十字滑块的其中一个孔与主轴配合并能延主轴滑动, 十字滑块的另一个相互垂直的孔与导杆相配合,塞拉门体与该导杆用螺钉固联,在导杆上装有导向轮,导 向轮限制在导向槽内运动,导向槽做成直线加圆弧的形状;其中十字滑块的运动是通过步进电机驱动丝杠 15 旋转,使丝杠螺母作直线移动,丝杠螺母与十字滑块固联。所述丝杠螺母与十字滑块通过连杆用螺钉固联。 所述十字滑块至少设置有一个。
南京工程学院 2021-04-11
转阿特拉津氯水解酶基因的研究
阿特拉津是常用除草剂,也是内分泌干扰剂,降解阿特拉津的酶为阿特拉津氯水解酶,全世界报道其基因仅两家单位,美国一家,中国南开大学一家。转阿特拉津氯水解酶基因有三点主要应用价值:转基因作物在阿特拉津喷施的田地中能正常生长、提高制种纯度(如杂交水稻)、修复阿特拉津环境污染。
南开大学 2021-04-10
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-10
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
拓扑体态激光器
近日,北京大学物理学院马仁敏研究员课题组实验发现了拓扑能带反转光场限制效应,将拓扑态的利用由拓扑边缘态扩展至拓扑体态,并基于此实现了一种高性能的拓扑体态激光器。这种新型激光器具有垂直出射、高方向性、小体积、低阈值、窄线宽、单横模、单纵模和高边模抑制比等优异特性。相关工作被《Nature Nanotechnology》杂志以标题 “A high-performance topological bulk laser based on band-inversion-induced reflection” 进行长文报道。 激光器的发明加深了人们对光与物质相互作用的认识,并对现代科学与技术的发展起到了巨大的推动作用。至激光器发明以来,激光微型化始终是一个重要的研究方向。半导体激光器因为易于电泵浦和规模生产与集成等优点,是激光微型化的首要选择。经过几十年的发展,半导体激光器的微型化已经取得了巨大的成就。尤其是具有垂直出射特性的垂直腔面发射激光器(VCSEL),目前已有数以百亿计的该型激光器被广泛应用于数据通讯、激光雷达、人脸识别、数据存储与医疗手术等领域。图1:拓扑体态激光器原理和示意图。(a) 用于构造能带反转的拓扑态和拓扑平庸态光子晶体示意图。(b) 实验中发现能带反转可用来实现光场的反射和限制。(c) 垂直发射拓扑体态激光器示意图。拓扑体态激光器出射方向垂直于光学腔反馈平面。 马仁敏研究员与合作者提出并实现了一种新型垂直发射激光器—拓扑体态激光器。这种新型激光器直径只有数微米,具有良好的垂直发射方向性, 窄线宽,单横模、单纵模,能够在室温下以千瓦每平方厘米阈值稳定工作,单模输出边模抑制比超过36 dB。这些性能与商业化激光二极管相当,根据IEEE以及相关工业标准,指标满足多数应用领域需求。 该类激光器的实现有赖于实验中发现的一种新型光反射和限制机制:能带反转光场限制效应。图1给出了能带反转光场限制效应和基于其实现拓扑体态激光器的原理和示意图:实验中首先通过对二维光子晶体进行变形操作,分别获得了具有拓扑态和拓扑平庸态的能带结构;相较于拓扑平庸态,拓扑态的光子晶体能带结构中发生偶极子和四极子能带间的能量反转;实验和理论计算发现频率靠近能带边缘的光场虽然在拓扑态和拓扑平庸态中都可以自由传播,但是在两者的界面处会发生能带反转引起的光场发射;该能带反转引起的光场反射和限制效应仅发生在布里渊区中心附近,越靠近布里渊区中心,光场反射和限制越有效,使得利用该类型反射机制构建的拓扑体态激光器具有单横模、单纵模、面内反馈、垂直出射等优异特性。图2:拓扑体态激光器件与性能。(a-b) 拓扑体态激光器谐振腔(a)和拓扑界面处(b)的电镜图。(c)随功率变化的光谱。(d)激射光谱。(e)激射实空间近场分布。(f)激射角分辨远场分布。 能带反转光场反射和限制效应为激光物理提供了一种新颖的激光模式选择和出射光场调控机制。基于该原理构建的新型拓扑激光器各项性能均达到了可商业化应用的水平(图2)。新的光场反射和限制机制将拓扑态的利用由拓扑边缘态扩展至拓扑体态,同时该原理可以拓展到电子学、声学和声子学等领域。 该工作发表于Nature Nanotechnology (DOI: 10.1038/s41565-019-0584-x),马仁敏研究员为论文通讯作者;北京大学博士后邵增凯、博士生陈华洲和王所为共同第一作者;其他作者包括北京大学博士生冒芯蕊、杨振乾、访问学生王少雷,以及日本国立材料研究所教授胡晓,学生王星翔。这项工作得到国家自然科学基金委、科技部、北京市自然科学基金、人工微结构和介观物理国家重点实验室、量子物质科学协同创新中心等的支持。
北京大学 2021-04-11
激光位移传感器
激光发射的光打到被测工件的表面,散射回来的光被透镜汇聚到光电接收器上。被测物体的位置发生变化时,光电接收器上光点的位置也会发生变化,由此检测到物体位置的变化。现已开发两种,分别成功应用于静态测量和动态测量。 主要功能和技术指标: 非接触式测量,适用于任何非镜面的粗糙表面物体的检测;测量范围可以根据用户要求选择,从10mm~200mm;测量误差小于0.5%。 传感器目前已成功应用于轮对几何参数自动测量系统、非接触式静态轨道测量小车、轨检车等。已制造100套以上。
北京交通大学 2021-04-13
高功率激光焊接制造
上海交通大学 2021-04-13
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