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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
一种制冷剂液滴的可视化测量装置和方法
本发明属于制冷剂技术领域,具体涉及一种制冷剂液滴的可视化测量装置和方法,装置包括:液滴进样系统,进样仓通过进样阀连接沿重力方向设置的毛细针管;高压可视化系统,毛细针管伸入与进样仓连通的观测仓;可视窗口设于观测仓相对侧壁,观测平台固定于观测仓内且在可视窗口间、毛细针管下方,热电效应半导体设于观测平台上;压力控制系统,电加热模块和半导体制冷片设于进样仓上,压力微控制单元与两者电联;光学成像系统,高速摄像机和光源设于可视窗口外,计算机与两者电联。与现有技术相比,本发明解决现有技术需高成本、操作复杂的高压进样设备且仅能测量液滴接触角。本方案通过液体工质的重力作用,实现高压环境下进样,不需高压进样设备。
上海理工大学 2021-01-12
五谷杂粮饮料(包括茶奶)的工业化技术及装备
以有机复合谷类杂粮为主要原料,采用微波烘焙、超微粉碎、冷杀菌(电磁脉冲杀菌、超高压杀菌等)及瞬时超高温杀菌等关键技术及装备对产品营养、稳定性、色香味的影响及加工研究,生产固体或液体健康饮品。 创新要点 独特的营养配方;产品的稳定性、保质期保障;不同口感、色彩;不添加化学合成添加剂。
江南大学 2021-04-11
风味成分及香精油类的纳米乳化技术及产业化应用
针对风味成分、香精油类普遍存在的易挥发、易氧化损失等特性,本实验室 采用纳米乳化体系,在提高这两类物质稳定性的同时,进一步提高风味成分和香 精油类物质的水溶解性,并通过乳化体系的构建达到风味物质的控制释放效果。 同时,对于具有抗菌性的香精油类,提高并延长抗菌特性,可作为食品级抗菌剂,在食品体系中广泛应用。本技术加工手段温和,过程中无污染,非常适用于食品 中风味成分和香精油类物质的深加工,提高产品附加值。以薄荷油为例的微乳化 产品,储藏期间粒径保持在 20 nm 左右,常温储藏 12 个月有效成分保留率分别 达 98.2%和 97.6%,损失率小于 10%。 
江南大学 2021-04-11
较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物的开发
剪切变稀是流体的一种流变学行为,某些流体在施加剪切力后,流体的粘度降低。现已发现不少天然产物及聚合物的溶液具有剪切变稀的特性,同时,剪切变稀性质也得到广泛应用,如:大多数涂料被赋予剪切变稀特性,涂刷时,对涂料施加剪切力,涂料变稀,易于均匀地分散在被涂覆物表面,一旦停止涂刷,剪切力消失后,涂料粘度恢复到施加剪切力前的粘度,限制涂料自发流动,避免产生涂层不均一、流挂等现象。随着剪切变稀性质研究的深入,以及应用范围的不断扩大,对剪切变稀性能要求也在不断提高,不时有具备剪切变稀性质的聚合物设计合成出来。其中,聚丙烯酸因其易于合成、性能可调等优点逐步在市场上占据主导地位。疏水改性聚丙烯酸聚合物是聚丙烯酸剪切稀化剂的第二代产品。较第一代碱溶胀型聚丙烯酸剪切稀化性更容易控制,可调范围更宽。尽管疏水改性聚丙烯酸聚合物剪切稀化性能可调范围宽,但是市售产品并不能做到面面俱到,覆盖整个需求范围。本项目即根据需求方的提出的特殊性能要求开发特定疏水改性聚丙烯酸聚合物。 需求方性能要求如下: 1)与丙二醇有很好的相容性;2)剪切稀化指数(0.3rpm与30rpm的粘度比值)要求20℃≥15,-20℃≥10,且30rpm粘度值小于1000;3)粘度对盐的敏感性高;4)耐剪切:2000rpm剪切5min,要求粘度损失小于10%;5)高温稳定性:要求80℃还能保持增稠效果。 目前市售疏水改性丙烯酸聚合物的均是针对水体系开发的,本项目要求与丙二醇有相容性,针对的不完全水体系,必须有特定结构的聚合物才能满足要求。 疏水改性丙烯酸聚合物在国外已经有相关产品上市,但是作为产品,市场定位是应用,这类产品是以功能化的角度进入市场,比如:水性涂料增稠剂等。根据需求方提供的信息,市场上没有专用除冰液增稠剂产品。由于生产企业对产品结构保密,无法从产品结构方面全面了解国外状况,因此无法从产品结构判定市场上是否满足需方要求的产品。 国内还没有见到疏水改性丙烯酸有影响力的产品,市售产品还仅为第一代的碱溶胀型聚丙烯酸。需求方试用了国内所有产品,均不能达到性能要求。 从30年前提出部分疏水改性丙烯酸的理念后,国内外学术界有过大量研究,不过学术研究与产品技术开发着眼点不同,现有的报道都是对结构性能的一般规律性研究,体统合成制备方面研究报道很少。更重要的是尚未看到水-丙二醇体系的相关研究。 根据现有资料,疏水改性聚丙烯酸聚合物制备可以分为两大类:合成法和改性法。合成法采用疏水性单体与丙烯酸共聚使聚合物结构中带有疏水性基团;改性法用市售聚丙烯酸通过酯化方法在丙烯酸链上带上疏水性基团。合成法的优点是可进行分子设计,疏水性可调范围宽、改性法的优点是较合成法简单,但是疏水可调性受限。疏水改性聚丙烯酸制备的工艺路线分为:1、沉淀法,聚合物结构容易控制,高校科研单位以发文章为目的均采用此法。但是,该方法后处理极为繁琐,通过环评难度较大;2、界面聚合法,工艺简单,但是,产品质量差,而且不稳定;3、胶束共聚法,工艺也较为简单,产品质量虽然不如沉淀法好,但是,产品质量稳定;以上3条工艺路线为合成法。4、聚合物改性法,产品质量较易控制,也较为稳定,但是成本较高,后处理也较为复杂。 本研究组已有30多年的聚合物合成研究经历,承担过多个聚合物制备类项目,涉及的单体基本为丙烯酸类,苯乙烯类。曾经承担过疏水改性丙烯酸的合成项目,用于油田高温、高盐地层的采油。对疏水改性丙烯酸聚合物合成有一定的经验。 本项目开发50L“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”制备技术,制备的“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”达到需求方提出的技术指标。本项目采用疏水性单体与丙烯酸共聚的方法制备“较高剪切稀化指数的碱溶胀疏水改性聚丙烯酸聚合物”。该路线疏水性可调范围宽,变化不同结构的疏水性单体及含量即可加以调节。同时,剪切稀化指数也可以用此方法调节。采用胶束共聚工艺路线,生产过程易于控制,产品质量稳定。
北京化工大学 2021-02-01
一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用
本发明公开了一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用,其特征在于:首先以油酸铁配合物与油胺在油酸中反应获得油酸包覆的四氧化三铁纳米材料;再将油酸包覆的四氧化三铁纳米材料分散在2-磷酸乙胺的乙醚溶液中完成配体交换,获得2-磷酸乙胺包覆的四氧化三铁纳米材料;最后再与荧光素异氰酸酯反应即得目标产物。本发明的染料功能化磁性纳米材料能够传感并去除污染水样中的痕量TNT,且具有再生性。
安徽建筑大学 2021-01-12
含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏化太阳能电池
本发明公开了一种含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏 化太阳能电池。该钌络合物染料含有机阳离子,能改善染料敏化太阳 能电池的光电性能,具体地,能提高染料敏化太阳能电池的短路电流、 开路电压和填充因子,从而明显提高染料敏化太阳能电池的光电转换 效率。
华中科技大学 2021-04-14
一种用于模块化串联的电磁轴承用的开关功率放大器
本实用新型公开了一种用于模块化串联的电磁轴承用的开关功率放大器。包括数字控制器、电流传感器、信号调理电路和至少一个功率模块,功率模块以模块化方式串联后的两端作为电压输入端,电流传感器和负载串联后作为输出端连接在功率模块中,电流传感器的输出端经信号调理电路与数字控制器连接,数字控制器连接各个功率模块,并控制各个功率模块之间的连接和每个功率模块的内部导通状态。本实用新型能灵活选择投入使用实现开关功率放大器的最优性能,功率模块统一设计,更换方便,排除故障简单,在低电压工作场合用本实用新型比用高电压器件的功放器件的工作效率更高,损耗更小。
浙江大学 2021-04-13
一种基于结构化高光谱系统的猕猴桃硬度预测的无损检测方法
本发明提供了一种能够无损预测猕猴桃货架期硬度的结构化高光谱检测系统及方法。通过计算机编程产生空间频率为60cycles/m的正弦条纹光,投影至被测物,利用高光谱相机拍摄‑2/3π、0和2/3π三个相位图片,再将相位图片解模为完整图片,并获取结构光光谱信息。选取在室温下贮藏不同时间的猕猴桃样品,采集结构化高光谱数据,并通过破坏性检验获取样本硬度的真实值。对结构光数据解模并预处理,提取样品结构光光谱信息,构建硬度预测模型。结果表明,结构化高光谱系统对猕猴桃硬度的最佳预测模型的R<subgt;c</subgt;<supgt;2</supgt;为0.8697,R<subgt;p</subgt;<supgt;2</supgt;为0.8204,显著高于普通高光谱技术。本发明用于预测果实硬度有较高的准确率,尤其针对储存过程中成熟迹象不明显的猕猴桃果实硬度的检测。
南京工业大学 2021-01-12
一种基于分布式多光源的可见光多载波通信系统发射机设计方法
本发明公开了一种基于分布式多光源的可见光多载波通信系统发射机设计方法,包括如下步骤:(1)调制装置;(2)波束成形;(3)IFFT处理;(4)削波处理;(5)直流偏置;(6)数模转换;(7)LED阵列。本发明的有益效果为:(1)多光源可以同时为通信和照明系统提供无所不在的覆盖,在阻碍和遮蔽影响下更加鲁棒,可以提高数据速率和服务质量,增加调光灵敏度;(
东南大学 2021-04-14
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