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一种黑莓提取物及其在制备肝脏细胞氧化损伤抑制剂中的应用
本发明公开了一种黑莓提取物,按质量百分含量计,该黑莓提取物的组成为:矢车菊素-3-葡萄糖苷58.3%~72.5%;矢车菊素-3-木糖苷11.6%~15.8%;矢车菊素-3-草酸酰葡萄糖苷9.8%~14.6%;矢车菊素-3-丙二酰葡萄糖苷3.1%~6.4%;飞燕草素-3-木糖2.7%~4.1%和矢车菊素-3-阿拉伯糖苷0.3%~0.8%。提取步骤为:黑莓鲜果依次经胃蛋白酶、胰蛋白酶酶解后,离心分离得到上清液,所述上清液经超滤膜过滤后截留分子量大于10kDa的成分,滤出液经真空冷冻干燥,得到所述的黑莓提取物。本发明还公开了该黑莓提取物在制备肝脏细胞氧化损伤的抑制剂中的应用。
浙江大学 2021-04-13
一种溶酶体定位荧光探针硒代吗啉-氟硼二吡咯及其制备方法和应用
一种溶酶体定位荧光探针硒代吗啉?氟硼二吡咯及其制备方法和应用。本发明提供一种荧光分子Se?BODIPY,该荧光分子Se?BODIPY包含氟硼二吡咯荧光团和硒代吗啉溶酶体定位基。本发明还提供了该荧光分子Se?BODIPY的制备方法和应用。该荧光分子可以作为溶酶体定位荧光探针。本发明的溶酶体定位荧光探针是由8?氯甲基?1,3,5,7?四甲基?氟硼二吡咯和硒代吗啉反应制得的荧光分子,通过过氧化氢诱导的硒代吗啉氧化反应,由光诱导电子转移机制灵敏调控探针分子的荧光发射性能,其灵敏度高、选择性强、生物相容性好,能快速进入溶酶体,可作为性能优异的溶酶体定位荧光探针,在荧光成像、生物荧光分析、荧光标记、内源性或外源性过氧化氢检测及凋亡细胞黏度检测方面具有重要应用。
东南大学 2021-04-11
一种白光LED用含氮硅酸盐黄绿色发光材料及其制备
本发明涉及一种新型二价铕掺杂的含氮硅酸盐固溶体基发光材料及其自还原制备方法。这种发光材料的化学组成可表示为:Ca3Si3(O9-xNx):Eu2+。制备方法采用两步法,(1)溶胶凝胶法制备Ca2SiO4:Eu3+产物。(2)Ca2SiO4:Eu3+和氮化硅混合物在非还原气氛下焙烧,利用Si3N4的自还原作用获得最终产物。所用原料是硝酸钙(CaN2O6·4H2O)、硝酸铕(EuN3O9·6H2O)、正硅酸乙酯(C8H20O4Si)和Si3N4。本发光材料在近紫外到蓝光有宽带(300~450nm)吸收,发射出黄绿色光(534~544nm)。所得产物发光强度高,性能稳定。制备过程仅需在氮气保护气氛下就能完成,无需还原气氛和其它还原手段,制备方法简单,安全。
四川大学 2021-04-11
一种从2-氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法
本发明涉及多肽合成技术领域,具体涉及一种从2‑氯三苯甲基氯树脂中绿色切割保护肽的方法。本发明所述的方法包括如下步骤:在2‑氯三苯甲基氯树脂上,按照多肽肽序依次连接氨基酸,得到树脂肽;将切割液与所述的树脂肽混合,实现树脂肽中保护肽的切割;其中所述的切割液为弱酸溶液。所述的弱酸溶液包括甲酸溶液、乙酸溶液或乳酸溶液中的任意一种,均为绿色有机酸,所述的弱酸溶液的溶剂也是绿色溶剂,本发明所述的方法切割效率高,同时能保持98%以上的肽链结构完整性,同时本发明还利用了连续流切割树脂肽,进一步提高了切割效率。
南京工业大学 2021-01-12
农药工业园区资源循环利用关键技术开发及应用研究
发展循环经济,提高资源生产力和生态效率,缓解我国资源短缺瓶颈和环境污染约束已经成为一项国家发展战略;化工行业具有高消耗、高污染特征,作为化工行业重要载体的化学工业园逐渐成为区域层面开展循环经济的重点;针对南通经济技术开发区化工园区,研究开发农药化工过程物质减量与循环利用技术以及水资源节约和梯级利用技术;提高资源和能源利用效率,大幅度减少污染物排放,增强生态工业园区的核心竞争力,为我国化工园区的发展提供循环经济新模式。研发成果:1. 以陶瓷膜分离为核心的草甘膦母液资源化技术 针对现有的草甘膦母液膜分离存在的通量小、易衰减以及不能同步资源化等问题,研制了针对该分离体系的膜材料,采用一级超滤膜、二级纳滤膜构建了多级膜分离耦合吸附分离装置  在预处理、分离、浓缩及净化等技术方面获得集成创新 解决了草甘膦母液分离过程中通量低、易衰减等技术难题 实现对草甘膦和盐的同步资源化多极膜分离主要技术指标 草甘膦截留率≥96% 草甘膦母液浓缩倍数≥3 盐纯度达到工业用盐二级标准 实现草甘膦与盐的同步资源化2. PVC母液膜资源化技术 制备了针对PVC母液分离体系的特殊结构的超滤陶瓷膜材料(2~50 nm) 构建了PVC母液超滤膜小试装置 优化了压力、温度、膜通量等操作参数,PVC的单步分离效率达95%3. 新型水处理药剂:高纯度ClO2先进制备技术 攻克了二氧化氯制备技术难题,开发了一种高纯度二氧化氯绿色制备集成新技术,填补了国内空白 发明了用过氧化氢配以适量氯离子的复合还原催化技术 创造性地采用双釜串联、梯级反应强化技术 发明了具有耦合作用的平衡管和排液管技术 上述技术的突破与创新提高了二氧化氯的品质与发生器的安全性,拓宽了二氧化氯的应用领域           4. 高纯度ClO2发生装置  高纯度ClO2制备技术主要技术指标 产品纯度从现有技术的60%~95%提高到99.9% 原料转化率从现有技术的85%~95%提高到99.5% 生产成本低,约为现有亚氯酸钠法的1/3,较同类氯酸钠法下降约10% 三废量少,废液量约为现有技术的1/2~2/3 安全性好,集成应用负压操作、自动连锁控制与报警技术5. 新型水处理药剂:高纯度ClO2工业化应用情况 经江苏省产品质量监督检验研究院检测,本技术各项技术指标大大优于相关国家标准质量指标 科技成果鉴定表明:本技术填补了国内空白,技术总体上达到国际先进水平,用该技术制备的二氧化氯纯度国际领先 形成四项国家专利(三项授权,一项公开,两项被欧洲专利局收录) 该技术的成套设备成功应用于废水处理、循环水杀菌灭藻、饮用水消毒等领域,设备运行稳定、效果良好           含氰废水处理工程        6. 工业冷却水闭路循环与节水减排技术 针对目前工业循环冷却水存在的滋生菌藻、管道腐蚀、换热效率降低、产生浓缩污水以及大量补充新鲜水等缺点,研究开发了冷却水零排放循环新技术 在多级循环冷却水技术、热管技术以及腐蚀与防护等技术方面形成集成创新 研究开发了一级循环系统中工艺设备和工艺条件的优化技术 、小温差高通量热管换热器 、绿色高效缓蚀剂与杀菌剂 实现了一级循环闭路循环、优质水与低质水分级联用以及循环冷却水零排放7. 循环冷却水闭路循环技术主要技术指标 一级循环冷却水系统高效稳定运行六年以上:碳钢换热器管壁的腐蚀速度<0 .05 mm/a; 铜合金和不锈钢的腐蚀速度<0.0005 mm/a ;工艺冷却面污垢热阻值<1×10-4 m2hc/kcal 小温差高通量热管换热器体积≤Φ2.0m×25m 二级循环系统废水达标排放或回用
南京工业大学 2021-04-13
装载-释放双重可控生物农药微胶囊悬浮剂的制备关键技 术
本成果针对蔬菜病虫害难以有效防治和农药残留造成的食品安全问题,在国内外有关农药微胶囊制备的理论和技术的基础上,结合在物理化学、材料学及农药毒理学等方面的研究,以典型生物农药为活性成分,制备装载-释放双重可控的纳米微胶囊悬浮剂。能有效防治多种害虫,具有控释功能,从而降低农药残留。
扬州大学 2021-04-14
组蛋白去乙酰化酶抑制剂新药研发
传统的抗肿瘤药物,如烷化剂、铂类试剂、作用于核酸合成的药物、作用于微管蛋白合成 的药物等,一般存在毒性较大、选择性较低等问题,因此,研究寻找安全有效、选择性较好的 靶向性抗肿瘤药物具有重大的科学意义和巨大的社会价值。 组蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase,HDAC) 是治疗肿瘤的新靶标,其抑制剂 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分别于2006年和2009年经美国FDA批准上市用于治 疗表皮T细胞淋巴瘤;该类抑制剂显示出良好的肿瘤治疗效果及较小的毒副作用,是目前最具 前景的抗肿瘤药物之一。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学活性测试等 方法,通过“设计-合成/修饰-测试”的多次循环,开发了一系列结构新颖的四氢-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制剂。该类抑制剂可以有效抑制HDAC总酶及HDAC1的活性,多个化合物的酶 活性都低于50 nM;并且,该系列多数化合物对Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等肿瘤细 胞株表现出比阳性对照药物SAHA更高的活性,多个化合物对所测肿瘤细胞株的抑制活性低于 1 μM,而对于人类正常细胞无抑制活性;在动物模型试验中,代表性化合物对接种Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表现出良好的治疗效果,且没有观察到明显的体重变化和毒性反应。因此,该类 HDAC抑制剂可以作为药物先导化合物用于制备抗肿瘤药物,为广大肿瘤病患者带来福音,也 向开发我国具有自主知识产权的抗肿瘤药物迈进一步。 
华东理工大学 2021-04-11
抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制剂及其制法
艾滋病病原体 HIV-1 的锚定与侵入主要是膜融合的过程,是由前体加工酶(如 Furin 酶)外膜前体蛋白 gp160 的加工开始的。通过一系列的生化细胞反应启动病毒膜和细胞 膜的融合,完成病毒感染过程。抑制 Furin 酶的作用对抑制 HIV-1 病毒侵入人体有重要 意义。现有的 Furin 酶抑制剂大都在天然大分子的基础上构建,临床迫切需要分子小且 活性高的人工构建的 Furin 酶抑制剂,成为更高效的抗 HIV-1 抑制剂。 本发明目的在于提供一种分子量小,活性高的抗 HIV-1 抑制剂。本发明在原有的绿 豆胰蛋白酶抑制剂片断的基础上,改变某一些特征位点的氨基酸,用合成的方法得到所 需的粗肽样品,并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品,并证明其具有 Furin 酶抑制剂的效果。为治疗艾滋病提供一种新的途径。
同济大学 2021-04-13
质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法
本发明公开了一种穗萌抑制剂及抑制水稻穗萌的方法,该穗萌抑制剂以水为溶剂,含有浓度为400-1200mg/kg的丁香酚、浓度为300-600mg/kg的烯效唑和浓度为400-500mg/kg的马来酰肼。所述抑制水稻穗萌的方法包括:在水稻的乳熟末期至黄熟初期期间,将穗萌抑制剂均匀喷施于稻穗上。本发明以低毒性易降解的丁香酚以及能抑制赤霉素生物合成的烯效唑、具强烈发芽抑制性的马来酰肼进行组合,不但有效地降低了水稻穗萌率,而且使收获之后的水稻种子保持良好的综合品质;该抑制剂以水为基质,未添加任何有机溶剂,环保且生产工艺简单,材料用量少,成本低廉。
浙江大学 2021-04-13
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