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蛇床子素在制备用于治疗包虫病的药物中的新用途
包虫病是由棘球绦虫寄生于人体或宿主动物而引起的严重寄生 虫疾病。而我国是同时有囊型和泡状两种类型的包虫病高发区。目前 临床应用最广泛的抗包虫病药物是阿苯达唑，但是该药的肠道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生虫生长而不能彻底有效杀灭寄生虫， 导致患者必须长期大量服用该药物才能达到治疗效果。与此同时，大 量的研究发现该药可引起多系统的严重药物不良反应。因此，寻找或 开发疗效显著且副作用小的包虫病治疗新药物具有重大的意义
兰州大学
2021-04-14
中药组合物在制备预防或治疗 AD 药物或保健品中的应用
在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或保健品中应用，通过将 中药组合物作用于秀丽隐杆线虫阿尔茨海默症病理模型，结果显示， 能显著延缓阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的肌肉麻痹表型，表明其对罹 患阿尔茨海默症的秀丽隐杆线虫具有显著的治疗作用。
兰州大学
2021-04-14
癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease，AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类：乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚)，但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学
2021-04-14
我校理学院曾红丽副教授在新冠基因研究方面取得重要进展
南京邮电大学理学院曾红丽副教授与合作者在新型冠状病毒SARS-CoV-2基因序列分析方面取得重要进展，预测了该病毒在自然选择过程中的适应性，指出并分析了该病毒在演化过程中存在的弱点，分析了相应综合医药开发应注意的关键基因位点。该成果以南京邮电大学为第一完成单位，于2020年11月17日在线发表于国际权威期刊美国国家科学院院刊（PNAS）上。
COVID-19疫情是由β-冠状病毒SARS-CoV-2引起的全球性公共卫生突发事件。各类数据库搜集了大量的且不断增加的高质量全基因组序列。本工作利用这些序列，研究其是否显示出病毒演化过程中上位性对适应性的影响。在具有高重组率的种群演化中，本工作创新性地发展和应用了统计物理学中的反Potts模型，来检测自然选择过程中的上位性影响。该工作为利用大量基因组序列来获取具有高重组率的病原体在演化过程中的弱点开辟了广阔前景。
该研究工作最终将新型冠状病毒的大约3万个基因位点浓缩为存在显著相互影响的8对基因位点（ORF3a和nsp2，nsp12和nsp6，ORF8和nsp4，以及基因nsp2，nsp13和nsp14），为寻找病毒病原体结合和重组过程中存在的弱点带来了希望，对开发临床治疗的综合靶向药物、研究病毒进入宿主后的发病机制有着很强的生物医学指导意义。
和其他许多疾病一样，针对COVID-19的潜在药物靶标的组合数量非常多。本研究工作不仅提供了哪些基因位点之间存在相互影响，并可以对其进行排名，从而进行更进一步详细研究。结合随机性检验，该研究工作最终预测了存在显著上位性的8对基因位点中，有3对涉及到与新冠肺炎的重症密切相关的病毒基因ORF3a。遗憾的是，目前关于针对ORF3a基因的临床靶向药物的报道还较为罕见，值得医药学研究人员在该方面加强研究。另外，本研究工作中预测的8对基因位点可作为实验生物学的原假设，以供生物学研究人员在此基础上设置相关微生物实验，研究新冠病毒进入人体后引起发病的机理。
此项研究工作由南京邮电大学与意大利的里雅斯特大学、古巴哈瓦那大学、瑞典哥德堡大学及瑞典皇家理工大学合作完成。曾红丽副教授的研究工作受到国家自然科学基金委（基金号11705097）、江苏省科学技术厅（基金号BK20170895）以及江苏省政府留学奖学金的大力支持。
南京邮电大学
2021-04-26
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
西伯利亚花楸果实提取物在制备治疗胃癌药物中的应用
本发明获得的西伯利亚花楸果实提取物，通过提取物对胃癌细胞BGC823抑制率的研究表明：西伯利亚花楸果实提取物具有很强的抑制胃癌细胞生长的能力，当提取物浓度为200μg/mL，培养48h时，抑制率就达到50%。
辽宁大学
2021-04-11
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
项目成果/简介:实验室研究概貌：衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病，包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。根据我们的衰老理论，衰老就是各器官组织功能衰退导致的，而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此，衰老与衰老相关疾病具有共同机制，解决了衰老相关疾病，就可以揭示衰老的关键机制，开发延缓衰老新策略。实验室研究成果：我们建立了新型药物筛选平台，以动物为研究模型，筛选了大量化合物（主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液）、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病（图1）、脑卒中（图2）、肠胃溃疡（图3）等疾病的候选药物。特点如下：疗效好：活性较治疗相应疾病的临床用药活性高，相同条件下，可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。靶点新：药物相应靶点（target）不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。剂量低：相对于现有临床药物，我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10，因此长期使用副作用将会更低。有治愈潜力：根据我们的数据，益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用，比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性，并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时，我们选用的益生菌，本身就具有优化肠道菌群，改善肠胃功能的效果。数量多：小分子化合物40余种，2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。适应症广：个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病（在2周内显著降低血糖）、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌，可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡，治疗大脑相关疾病。合作需求：关于小分子和治疗性益生菌，考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业，也希望与大型药企合作开发药物。同时，我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学
2021-04-10
单糖木糖制品在制备预防和治疗泌尿系统感染药物中的应用
本发明提出单糖-木糖（D-xylose）通过与尿道致病性大肠杆菌的菌毛抗原相结合，抑制尿道致病性大肠杆菌在尿道中的定殖，从而具有预防和治疗尿道致病性大肠杆菌造成的泌尿系统感染的效果。
天津医科大学
2021-02-01
治疗2型糖尿病、脑卒中、结肠炎、胃溃疡的新型化学及生物药物
实验室研究概貌：
衰老相关疾病就是随着年龄升高其发病率随之上升的疾病，包括2型糖尿病、脑卒中、肠胃溃疡等。
根据我们的衰老理论，衰老就是各器官组织功能衰退导致的，而不同器官组织功能的加速衰退就会导致各种衰老相关疾病。因此，衰老与衰老相关疾病具有共同机制，解决了衰老相关疾病，就可以揭示衰老的关键机制，开发延缓衰老新策略。
实验室研究成果：
我们建立了新型药物筛选平台，以动物为研究模型，筛选了大量化合物（主要为临床用药、新合成化合物、天然产物提取液）、基因工程改造的益生菌。筛选发现了一系列有望治愈2型糖尿病（图1）、脑卒中（图2）、肠胃溃疡（图3）等疾病的候选药物。
特点如下：
疗效好：活性较治疗相应疾病的临床用药活性高，相同条件下，可更有效降低血糖、治疗蛋白尿、减少脑梗死体积、抑制肠胃溃疡。
靶点新：药物相应靶点（target）不同于已经发表、各公司正在研发的靶点。同时新发现靶点有可能是导致疾病的真正基因。已知靶点有可能只是导致某些症状的表层靶点。
剂量低：相对于现有临床药物，我们发现的小分子剂量为其临床应用剂量的1/400-1/10，因此长期使用副作用将会更低。
有治愈潜力：根据我们的数据，益生菌、小分子可以避免现有临床药的毒副作用，比如现有糖尿病治疗药物的肝肾、心脏毒性，并具有保肝护肾、降低动脉粥样硬化的功能。同时，我们选用的益生菌，本身就具有优化肠道菌群，改善肠胃功能的效果。
数量多：小分子化合物40余种，2020年底至今已申请专利14项。治疗性益生菌5种。
适应症广：个别小分子、益生菌可同时预防和治疗多种疾病。如一种益生菌可治疗2型糖尿病（在2周内显著降低血糖）、缺血性脑卒中、肠胃溃疡。这说明经过改造的益生菌，可以分泌穿透大鼠血脑屏障的纳米尺度小泡，治疗大脑相关疾病。
合作需求：
关于小分子和治疗性益生菌，考虑在有生物医药产业基础的高新区建立企业，也希望与大型药企合作开发药物。同时，我们可在以上所述研究领域提供技术服务、咨询服务等。
兰州大学
2021-05-11
一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】单鸣秋；张丽；于生；曹雨诞；丁安伟【技术领域】 本发明涉及一种药物组合物及其制备方法，尤其是涉及一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物及其制备方法。【摘要】 本发明涉及一种治疗动脉粥样硬化的药物组合物，该组合物由下列重量份数的原料药所制成：核桃仁5-10份，骨碎补2-10份，黄芪5-30份，漏芦5-10份，泽泻5- 10份。本组合物组方精简，治疗动脉粥样硬化疗效确切。本发明还涉及上述组合物制备方法：取核桃仁，粉碎，加入乙醇渗漉，收集渗漉液，滤过，减压回收乙醇并浓缩， 备用；取漏芦，水蒸气蒸馏法提取挥发油至尽，挥发油备用，水液滤过，备用；取骨碎补、黄芪、泽泻3味药材，混匀，加入水煎煮滤过，滤液加入上述渗漉浓缩液、提挥 发油后水液，浓缩至稠膏状，加入挥发油，加入辅料，制成药剂学上所述的颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸或软胶囊等口服制剂。采用本发明方法制备，能保证本药物组合物 方便使用、质量可控。
南京中医药大学
2021-04-13