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癫痫宁在制备预防或治疗阿尔茨海默病药物中的应用
阿尔茨海默病(Alazheimer’sdisease,AD)是一种以进行性认知障 碍和记忆损伤为主的神经系统退行性疾病。临床上以记忆障碍、失语、 失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等 全面性痴呆表现为特征。 目前用于治疗阿尔茨海默病的药物主要分为两类:乙酰胆碱酯酶 抑制剂(如加兰他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA 受体)拮抗剂 (如美金刚),但上述药物价格昂贵、副作用显著(幻觉、意
兰州大学 2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
KIT ITD 靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物
本项目为KIT ITD靶向的个性化胃肠道间质瘤单克隆抗体药物研究。本项目基于研究团队的结构生物学研究成果,获得可以选择性地抑制胃肠道间质瘤靶点KIT的内部重复串联突变体(KIT ITD)的多个单克隆抗体,并在结构、分子、细胞、整体动物四个层次评价单克隆抗体3G2的药效和作用机制,从而确证GIST ITD突变体可以成为抗胃肠道间质瘤的药物靶标,并有望以此开发出KIT ITD靶向的个性化治疗胃肠道间质瘤的“精准药物”。3G2是首个选择性针对胃肠道间质瘤的突变体的单克隆抗体。鉴于单克隆抗体药物较小分子药物易呈递高选择性、副反应更少的药理学特点,3G2抗体更易成为个性化治疗胃肠道间质瘤的药物,它的发现顺应了当前“精准医疗”的大趋势,可为GIST ITD患者提供“精准”的治疗手段。
北京大学 2021-01-12
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物
本发明属于纳米硒制备技术领域,公开了一种用于抑制心肌肥大的生物源纳米硒的制备方法及药物,选择牦牛源、马源的益生菌并纯化;将纯化后的益生菌接种至含亚硒酸钠的LB肉汤中,摇床培养;筛选亚硒酸钠还原率高、发酵液红色物质生成量多的菌株;将筛选的还原率高的菌株接种至LB肉汤中进行常规培养;将筛选的还原率较高的菌株在含亚硒酸钠的LB琼脂平板上划线培养,挑取红色单菌落,得到验证并筛选出最佳菌株蜡样芽孢杆菌A3;设置含亚硒酸钠的LB肉汤中硒含量浓度梯度以及培养时间梯度,选择得到最高耐受浓度以及最优培养时间,提取纳米硒球,进行表征及纯度测定。本发明的纳米硒有蛋白包被,粒径小,纯度高,稳定性更好。
华中农业大学 2021-04-11
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
脑细胞微环境检测新方法与脑内新分区系统的发现
脑深部神经网络存在的微环境是人类尚未踏足的纳米尺度超微结构空间。课题组发明了新型检测技术,解密了该空间结构特征,发现脑内新分区引流系统,提出了脑分区稳态理论,新方法已在多个前沿领域得到实际应用。
北京大学 2021-02-22
关于新组建河南省省级重点实验室名单的公示
根据《河南省省级重点实验室建设与运行管理办法》(豫科〔2019〕166号)等相关规定,经研究,拟新组建2家省级重点实验室。现将名单予以公示,公示期5个工作日(2023年7月14日-7月20日)。
实验室与平台基地建设处 2023-07-14
稀土金属的新应用:从氮气直接合成含氮有机物
 目前几乎所有人工合成的含氮有机化合物都需要经过工业合成氨(NH3)。而传统的工业合成氨过程 (Haber-Bosch Process)条件极其苛刻。据推算年耗能占全球能耗的2%左右,需消耗约25%的化石资源,并且产生大量温室气体。因此,将氮气直接、高效、温和地转化为含氮有机化合物,而不经过NH3, 是解决以上问题的重要途径之一。但迄今相关文献报道很少, 催化反应体系还没有实现(见中文综述:从氮气直接合成含氮有机化合物。该研究实现了由稀土金属钪(Sc)促进的,直接由氮气、MeOTf和亲电试剂等有机底物反应高效合成肼衍生物的过程。他们分离和表征了(N2)2−-, (N2)3−-和(N2Me2)2−-Sc中间体,并发现CO能有效插入(N2Me2)2−-Sc中间体的Sc−N键中,实现了N2与CO的高效偶联(Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N−C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773−8777)。
北京大学 2021-04-11
纳米新能源材料能量转化的新规律及在高端电池中的应用
课题从事纳米新能源材料能量转化的新规律及在高端电池中的应用基础研究,在金属-空气电池、锂离子电池关键材料与技术以及能源清洁高效利用等领域开展工作,制备了一系列的金属与合金、金属氧化物、金属硫化物纳米材料以及无机/有机复合材料等,研究了纳/微米材料组成、结构、形貌与电极性能之间的关系,考察了材料高效储能的化学热力学、动力学等性能,并开展其能量转换与储存新规律的探索研究,探讨解决提升高能化学电源的容量、功率与寿命的有效途径。为纳米新能源材料的制备、表征及在能源领域的应用打下了基础。 研究
南开大学 2021-04-14
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