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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法,不用氨基酸为原料,以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,在金属催化下发生交替共聚,直接生成多肽,从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤,使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比,被大大地简化。所得到的多肽类材料,在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 该方法是在高压釜中,以 1,4-二氧六环为溶剂,在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下,亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂,能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚,得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。 已取得的知识产权: 本项目得到国家自然科学基金资助,是一项具有原始创新性的科研 成 果 , 已 申 请 2 项 中 国 专 利 ( 申 请 号 200610129890.1 ,200710195204.5)和国际专利(申请号 PCT/CN2007/003465),还将对后续发现及时申请专利保护,因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.,已受到学术界和一些国外公司的关注。 应用前景分析及效益预测: 应用行业:生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物,已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看,开发出多个新的有效的催化剂体系,实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚,最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法,将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术: 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性,因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外,还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成,其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料,而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。 技术产业化条件: 投资规模约 500 万元(不含基建投入)。
南开大学 2021-04-13
一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法
本发明属于精细有机合成领域,具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法,本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势:(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料;(2)无金属催化剂,无外源性氧化剂和碱参与,以电子作为清洁的氧化媒介,摒弃了传统外源性氧化剂的添加,降低了成本,减少了环境污染;(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化;(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基,能够以较为理想的分离产率得到目标产物,产物结构丰富。
南京工业大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面的研究成果
南方科技大学材料科学与工程系副教授谷猛团队联合中科院大连化学物理研究所、上海高等研究院等,巧妙借助原位环境电镜,在真实反应条件下直接观测到NiAu双金属催化剂在二氧化碳加氢反应中的动态过程,揭示了该催化剂在反应中的真实活性表面,为认识催化过程提供了新的思路。该研究发表在《自然-催化》(Nature Catalysis )上。材料系科研助理韩韶波为文章共同第一作者,谷猛为文章共同通讯作者。 实验表明,在反应气氛和温度下,内核Ni原子会逐渐迁移至表面,与Au合金化;在降温停止反应时,表面Ni迁移回核心部分,重新形成Ni@Au壳型结构。原位红外和原位X射线吸收谱的结果也从宏观角度证实了上述观测结果。团队结合理论计算,提出了新的催化机理。该研究揭示了催化剂真实活性表面,展示了原位电镜在研究构效关系中的重要性,并且为研究金属催化提供启示。
南方科技大学 2021-04-11
面向高粉尘强腐蚀环境的新型取料检测机器人
针对高粉尘、强腐蚀、易结疤的恶劣工业环境,研究具有防尘、抗腐蚀、防结疤功能的机器人机构,并基于光机电一体化技术和机器视觉技术实现对颗粒物料进行自动取样和非接触动态在线检测,降低技术人员在恶劣环境下工作的时间长度,同时提高粒度检测的准确性和稳定性。  工作流程: (1)机械臂取料:从生产线上进行取样; (2)物料传送:对采集样本进行打散、干燥、运输; (3)粒度检测:基于机器视觉实现样本的非接触检测 (4)返还样本:将检测后的样本返还至生产线; 性能指标: (1)总体重量: 1000 kg; (2)取样行程: 1~2 m; 取样速度: 2-5 kg/min; 工作时间:24 h/天; (4)检测范围:直径 0.5-25 mm (5)重复精度:<2%  主要特点与功能: (1)采用仿生外骨骼、驱动器远置、自清洁机构实现机器人的防尘、防结疤; (2)通过双CCD提高检测精度与速度; (3)基于视觉伺服实现采样和检测速度的自动控制; (4)建立粒度检测数据库,实现检测结果的实现显示和历史数据的远程查询;(5)实时数据与生产控制DCS系统连接,将检测数据用于生产造粒参数控制      
燕山大学 2021-05-04
一种单驱动四指同步夹持的新型重载夹持装置
本发明公开了一种单驱动四指同步夹持的新型重载夹持装置。包括动力液压缸缸体、钳壳壳体和外连杆机构,动力液压缸缸体安装在钳壳壳体上,动力液压缸缸体的推杆为内外侧臂结构,推杆的外部上、下侧面均固定连接有外侧臂,推杆的内部上、下侧面均固定连接有内侧臂;推杆的两个外侧臂分别对称连接有外连杆机构,推杆的两个内侧臂分别对称连接有内连杆机构,外连杆机构和内连杆机构结构相同。本发明是重载操作装备中的关键部分之一,能够实现单液压缸驱动四指同步夹持工件,增大重载夹持装置的夹持稳定性能系数,提高钳口临界载荷,提高夹持性能,可用于夹紧工件,配合锻压机完成开坯、墩粗、拔长、精整等各种锻造工艺。
浙江大学 2021-04-11
海洋塔胞藻新型表皮生长因子制备生物贴膜
目前该产品已应用于腹腔术后及周围神经修复手术动物实验中,效果良好。 本项目利用已有自主知识产权-分子定向进化 的高效表皮生长因子( eEGF)为功能基因表达序 列,采用上游调控序列改造和多拷贝策略构建叶绿 体表达载体,转化和筛选优良的塔胞藻,作为海洋 生物反应器。在集成高效表达技术、代谢工程调 控、蛋白质分离和纯化四级技术平台基础上,实现 重组eEGF的高效表达和生产。进而结合全新的海绵 状胶体成膜技术,将含有eEGF充分吸附到海绵状胶 体膜囊腔中,起到抗挥发、控释缓释的强效作用, 其整合了新颖的精准皮肤营养和修复和先进的生物 工艺学技术,可大幅度提升企业在新兴产业链上的 辐射产品自主创新能力和国际竞争力。
四川大学 2021-04-10
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法,可以从简单的线性多肽前体出发,通过关环反应,制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑,不依靠分子内的氢键,结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应,高效制备新型环肽化合物的制备方法,其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂,指定温度下搅拌12小时,冷却至室温,加入乙酸乙酯稀释,硅藻土过滤,浓缩,加入二氯甲烷,饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂,可以是Pd(OAc)2,也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银,醋酸银,三氟乙酸银,也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂,可以是2-苯基苯甲酸,也可以是如图3所示的其他羧酸,催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇,其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学 2021-04-10
利用新型边缘整塑材料制取无牙颌功能性闭口式印模
相关专利提供了一种新型的用于制取牙科全口义齿印模的边缘整塑材料,以及利用这种新型边缘整塑材料的独特性能,临床常规制取无牙颌功能性闭口式印模的操作流程。
天津医科大学 2021-02-01
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