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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
我国科学家研发出新型口服胰岛素纳米递送系统
糖尿病因其高患病率、高致残率和高死亡率,已经成为世界性严重公共卫生问题。口服给药因其无痛、方便而被广泛应用,然而由于胃肠道内酶的降解作用以及肠道黏膜的低通透性,蛋白类药物口服生物利用度极低。
科技部生物中心 2022-03-18
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
新冠疫情的爆发,使人们对空气消毒日益重视。其中,紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而,在实际的消毒过程中,微生物往往存在“复活”现象,从而大大影响了消毒效果。 近日,天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx(MXene)和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂,提高了光催化活性,取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层,制备单层Ti3C2Tx纳米片,即MXene;通过水热法并同时调控TiO2晶面,合成光催化剂MXene/{001}TiO2,浸渍涂覆于聚氨酯(PU)海绵。 在此基础上,该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器,用于动态的空气消毒,发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光(光复活)和无光(暗修复)条件下的复活情况,结果表明,与单独紫外消毒相比,经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象,在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现,紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌,该损伤可在一定波长的可见光下被修复,细菌复活;而光催化的加入产生了活性氧自由基,对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤,这类损伤难以修复。因此,基于该研究中合成的新型光催化剂,可以达到更高的空气消毒效率,同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学 2021-02-01
一种高分辨率的新型立体显示器系统
本发明涉及一种高分辨率的新型立体显示器系统,由下至上包括背光源模块,灰度控制模块,像素控制模块,电控全息分像光栅模块和电控柱面透镜模块组成,所述电控全息分像光栅模块由第一分像光栅,第二分像光栅和时序控制电路组成,通过时序控制电路来控制通过显示面板后的出光方向,电控柱面透镜模块采用电控聚合物分散液晶可变焦透镜.系统工作模式可在二维显示于三维显示间快速切换;显示亮3D模式与2D模式具有相同的高亮度;显示器3D模式与2D模式具有相同的高分辨率;显示器具有高屏幕刷新率,3D模式下无画面闪烁.
上海理工大学 2021-05-04
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
项目成果/简介:新冠疫情的爆发,使人们对空气消毒日益重视。其中,紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而,在实际的消毒过程中,微生物往往存在“复活”现象,从而大大影响了消毒效果。 近日,天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx(MXene)和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂,提高了光催化活性,取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层,制备单层Ti3C2Tx纳米片,即MXene;通过水热法并同时调控TiO2晶面,合成光催化剂MXene/{001}TiO2,浸渍涂覆于聚氨酯(PU)海绵。 在此基础上,该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器,用于动态的空气消毒,发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光(光复活)和无光(暗修复)条件下的复活情况,结果表明,与单独紫外消毒相比,经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象,在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现,紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌,该损伤可在一定波长的可见光下被修复,细菌复活;而光催化的加入产生了活性氧自由基,对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤,这类损伤难以修复。因此,基于该研究中合成的新型光催化剂,可以达到更高的空气消毒效率,同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学 2021-04-11
基于新型∑-Δ调制的多频带 UWB-OFDM 系统及关键 技术研究
针对多频带 OFDM-UWB 无线通信系统中的关键技术问题,研究 一种全新的高性能量化噪声整形技术,设计完成无过采样结构的新型 Σ-△调制器,并将其用于多频带 OFDM-UWB 系统的 A/D 和 D/A 转 换;这种调制器可以满足超宽带系统通信速率不断提高的要求,同时 还可以解决 OFDM 信号峰均比较高的问题,并可以使系统的差错性 能得到明显改善,而且具有低功耗、低成本、易实现及便于集成为芯 片等特点。此外,研究适合多频带 OFDM-UWB 系统的快速同步捕获 与跟踪技术,设计帧同步、符号定时同步、载波同步、采样频率同步 及信道估计和均衡等技术方案,以减小运算量,简化软硬件实现,并 提高系统的频带利用率。该项目给出了一套完整的 UWB-OFDM 基带 系统技术方案,并进行了仿真与硬件验证。该项研究不仅可为多频带 OFDM-UWB 无线通信技术提供新的解决方案,也能为其它超宽带无线通信技术提供一种有效方法,产业化后必将产生较大的经济效益和 社会效益
南开大学 2021-04-11
几种新型填料在低界面张力体系萃取塔中的研究和应用
本项目根据润滑油精制萃取塔改造的迫切需要,利用先进的测试手段,系统地研究了金属Intalox等国外引进的新型填料用于低界面张力体系时的两项流动,轴向返混,传质特性和设计方法:/line针对高孔隙率新型填料用于低界面张力体系的特点,提出了新的填料萃取塔液泛速度的计算方法,可用于润滑油精制生产装置的核算和设计;/line用光导纤维探针式比色计和计算机在线数据采集系统,可靠地测定单项和两项流动情况下的轴向扩散系数,并用随机模型成功地进行了关联;/line通过拟合实测的两项浓度剖面,求得了文献中罕见的“真实”体积传质系数,为在扩散模型的基础上,比较准确地模拟填料萃取塔的传质性能提供了依据;/line突破了长期沿用气-液传质设备液体分布器的设计方法的局限,研究了对工业填料萃取塔性能具有重要影响的液液分配器的性能和设计方法,编制了优化设计的计算机程序;首次建立了复合型填料萃取塔诊断专家体统,具有一定的实用价值
清华大学 2021-04-10
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