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新型抗炎药的设计、合成和成药性评价
非甾体抗炎药 NSAIDs 作为临床上使用最多的抗炎药物,其严重的胃肠道不良反应,及长期使用升高平均动脉压的副作用限制了其在临床上的应用。而内源性 H2S 具有良好的抗炎作用,其抗炎途径与NSAIDs 不同;且其具有良好的胃肠道保护作用及扩张血管,降低血压的生理活性。所以把 NSAIDs 与外源性 H2S 供体进行结构组合,得到一类新型的抗炎药物。 
兰州大学 2021-04-14
非甾体抗炎药达布非龙(Darbufelone)的研制
症是一种常见病、多发病,对于炎症的治疗多选用非甾体抗炎药(NSAIDs),但长期应用 NSAIDs 会引起胃肠道特别是胃粘膜的损害,据统计,目前近 25%的NSAIDs 治疗者会发生胃溃疡,在美国,每年有 10 万多人因此而住进医院,其中12%~15%因该副作用而死亡。研究表明 NSAIDs 对炎症的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制,药物对 COX-2 的选择性越强,胃肠安全性越高。国外有专家预测,这种具有双重抑制作用的新药 Darbufelone 上市后的销售额将达到 3 亿美元,有望成为"重磅炸弹型"药物。达布非龙的主要适应症为类风湿性关节炎和骨关节炎,此外可能用于治疗哮喘,神经变性疾病,如阿尔茨海默氏病、中风、多发性硬化等。该品的双重抑制作用确定它有强效作用及独特优越性,为值得关注开发的产品。 技术原理与工艺流程简介:现打通了 Darbufelone 的合成路线,并且完善了工艺条件,制备了足够量的样品,已完成临床前的药效、一般药理、急毒、致突变、制剂、质量标准。生殖毒性、药代、长毒等方面的研究工作正在进行 应用前景分析及效益预测:非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前使用最广泛的抗关节炎药物,也是世界上销售额领先的治疗药类别之一,1998 年的世界销售额达58.8 亿美元,比上年增加 2.7%。1998 年美国销售额达 20.4 亿美元,比上年递增8%。布洛芬、萘普生占据美国一半的 NSAIDs 的市场,其他品种分别是萘丁美酮9%、依托度酸 7%、恶丙嗪 7%、吲哚美辛 7%、双氯芬酸 6%。随着世界新药研究开发快速发展,胃肠道副反应小、安全有效的新 NSAIDs 不断上市,将逐步壮大占领市场。1999 年 Morgan Stanley Dean Witter 预计 darbufelone 的销售额将由2002 年的 5 千万美元上升到 2005 年的 3.5 亿美元,英国的 PJB 公司估计该品有50-100 亿美元的空间。1998-2008 年的 10 年间,预计世界 7 个主要市场(美、英、法、德、日、意、西班牙)的 NSAIDs 处方药销售收入年增幅为 11.9%,由 1998年的 38 亿美元将猛增至 2008 年的 116.8 亿美元。而 NSAIDs 老品种的市场将日渐走低,估计销售额要从 1998 年的 38 亿美元下降至 2008 年的 19.2 亿美元。达布非龙是一种具有强效镇痛和抗炎特性的花生四烯酸代谢抑制剂,对COX-2 的选择性抑制作用,表现出独特的服用兵团胃肠道安全性。本品比 celecoxib、rofecoxib 疗效 更强,安全性好,具有非常广阔的市场前景。天津大学科技成果选编 应用领域:医药 合作方式及条件:从事新药研发的药厂、企业、研究单位
天津大学 2021-04-11
一种抗炎药物组合物及其制备方法
【发 明 人】吴皓;王令充;姚静倩;金燕;狄留庆【技术领域】 本发明属于中药制剂领域,涉及一种抗炎药物组合物,具体的说是由几种核苷生物碱成分组成的组合物,本发明还涉及由河蚌肉提取该种抗炎药物组合物的方法。【摘要】 本发明涉及一种抗炎药物组合物,包括按质量份计的下述组分:次黄嘌呤 5-30份,黄嘌呤5-15份,胸腺嘧啶20-40份,尿嘧啶10-15份,尿苷4-10份,该抗炎药物组合 物具有明显的抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和小鼠棉球肉芽肿的活性,本发明同时提供从中药河蚌肉中提取分离该抗炎药物组合物的方法。
南京中医药大学 2021-04-13
荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用
【发 明 人】唐于平;刘欣;段金廒;刘睿;郭建明;丁少雄;林祥志;林汝榕 【摘要】 本发明公开了荔枝螺在制备解热抗炎药物中的应用。本发明通过大量实验筛选荔枝螺的药理活性,实验结果表明,荔枝螺软体提取物或荔枝螺壳粉对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀的急性炎症模型具有较强的抑制作用,表现出很好的解热、抗炎活性,并且还具有抗氧化能力,增强SOD活力,清除氧自由基,减少丙二醛的释放作用。为充分利用广阔的海洋资源,开发新的安全有效的海洋药物具有重要的意义。
南京中医药大学 2021-04-13
新型真空玻璃
该产品由我扬州大学以张瑞宏教授为首的团队经过十年的努力,攻克了许多技术难关,已完成了中试。 2005 年最终实现关键工艺上有所突破,特别是侧边封头工艺及一次性封接法在世界上处于领先地位,可大大简化生产工艺,大大降低生产成本。目前,根据扬州大学的生产工艺生产的真空平板玻璃可将其成本控制在 100 元/m2 左右。
扬州大学 2021-04-14
新型泵装置
模型泵叶轮直径 300mm, 转速 1450r/min, 流量 260L/s—370L/s, 扬程 2.0m—8.0m, 泵装置效率 71%以上, 汽蚀比转数≥1000。
扬州大学 2021-04-14
新型室内烟花
项目简介: 一.室内烟花的主要性能与特点 1、 产品依靠自身药剂燃烧时产生的声、光、色、火花和分支火花,形成绚丽多姿的烟花效果及艺术造型,观赏效果极佳。 2、燃放时无烟、无毒、无刺激性气味、无残渣,对人体无害。因此,不污染环境。 3、生产和燃放时不产生爆炸,火花区不会引燃其它可燃物。因此安全性极高。 4、单个产品可根据需要灵活设定燃放时间。 5、生产工艺简单。一般情况下比传统烟花工序减少一半以上。 6、燃放时气氛热烈欢快,效果独特,可控性强。广泛适用于节日庆典、生日等各种聚会,可增加和烘托欢快的气氛。非常适合在家庭、酒吧、卡拉OK厅、舞台等场所燃放。 7、性能价格比高,与国外产品相比有很大的价格优势。
北京理工大学 2021-04-11
新型环保夜光材料
发光材料一般可以分为两类:荧光材料和磷光材料。荧光材料的特点是在外在光线或射线照射下会发光,当外在光线或射线消失后就不会发光。而磷光材料的特点是在外在光线或射线消失后仍能长时间地发光。也就是说,荧光材料和磷光材料的主要区别在于它们的余辉时间不同。所以,荧光材料又可以称作为增光材料,而磷光材料又可以称作为夜光材料。荧光材料常用于显示屏、灯管、公路交通反光牌等。磷光材料则多用于夜光钟表、暗处指示等。 很久以前,人们就能制造各种各样的夜光材料,不过绝大部分都因为性能太差得不到广泛的应用。近百年来,工业上生产和使用的夜光材料主要是“硫化锌:铜”。“硫化锌:铜”的最大缺点是余辉时间较短,只有3小时左右。为了利用“硫化锌:铜”作夜光材料,人们就在其中添加一些放射性元素,利用放射性元素的射线来刺激“硫化锌:铜”持续发光。由于放射性元素对人体健康的危害,“硫化锌:铜”夜光材料的应用受到很大限制。现在基本上不再允许生产夜光手表就是这个原因。除了国防军用如坑道等场合外,很难看到“硫化锌:铜”的踪迹。 近年来,夜光材料的研究出现重大突破,发现了一种新型的稀土夜光材料。这种稀土夜光材料的发光强度高,余辉时间长,比“硫化锌:铜”的指标要大10倍以上。新型稀土夜光材料十分稳定,其性能长时间受光发光后不会发生变化。而“硫化锌:铜”则不够稳定,在有湿气时容易变黑,性能降低。新型稀土夜光透明性较好,其粉末显淡黄色。比重为每立方厘米为3.6克。由于不再需要加入放射性元素,所以对人体健康毫无害处。
北京科技大学 2021-04-11
新型光能御寒服装
新型光能御寒服装,是一种利用光能发热的衣服,它由光电转换柔性板、光电池、转换控制器、锂电池组、保护控制器、以及网状发热纤维构成。当光电转换单元受到光照时(可以是弱光,包括太阳光、灯光)即产生人体安全电流,电流流经网状发热纤维产生热量,从而自身发热的智能衣服。这种服装依靠广泛存在的弱光自己发热,供给人体热量,采用主动发热技术。相对于依靠自己热量保暖的传统服装,是传统御寒服装的一次革命。
北京交通大学 2021-02-01
新型乐谱架
成果描述:本实用新型公开了一种新型乐谱架,涉及纸张支撑装置领域。它包括上下对称设置的两个横向夹体、用于连接支撑两个横向夹体的纵向支体;所述的横向夹体包括L型基板,L型基板的长度在80cm至120cm之间,L型基板的底板前侧边缘转轴连接有P型挡板,底板与P型挡板之间通过套结在转轴上的扭簧弹性定位;所述的纵向支体包括上支板和下支板;上支板的上端与位于上部的横向夹体的L型基板垂直固定;下支板的下端与位于下部的横向夹体的L型基板垂直固定;上支板与下支板通过滑槽插接结构滑动连接。本实用新型能容纳较多页幅,并且固定牢靠,使用灵活。市场前景分析:本实用新型公开了一种新型乐谱架,涉及纸张支撑装置领域。它包括上下对称设置的两个横向夹体、用于连接支撑两个横向夹体的纵向支体;所述的横向夹体包括L型基板,L型基板的长度在80cm至120cm之间,L型基板的底板前侧边缘转轴连接有P型挡板,底板与P型挡板之间通过套结在转轴上的扭簧弹性定位;所述的纵向支体包括上支板和下支板;上支板的上端与位于上部的横向夹体的L型基板垂直固定;下支板的下端与位于下部的横向夹体的L型基板垂直固定;上支板与下支板通过滑槽插接结构滑动连接。本实用新型能容纳较多页幅,并且固定牢靠,使用灵活。与同类成果相比的优势分析:国内先进
成都大学 2021-04-10
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