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酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
新型高效稳定型壳聚糖衍生物络合碘杀菌材料(技术)
成果简介: 将功能性壳聚糖的改性产物(壳聚糖改性接枝共聚物,壳聚糖改性季铵盐衍生物等)与碘络合,制得新型高分子抗菌剂。该材料具有高效、安全的杀菌、抗 病毒效果,成为新一代抗菌材料: ① 有效碘含量>60mg/g,远高于目前市场使用的碘制品; ② 碘结合稳定,60℃下加热 6h,有效碘含量降低比率<3%,碘具有良好的 缓释性; ③ 具有广谱的杀菌性能,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、单纯疱疹病毒及乙肝病毒有良
北京理工大学 2021-04-14
麦角甾醇衍生物的制备及应用
本发明提供一种麦角甾醇衍生物,从中药灵芝孢子粉中提取分离纯化得到。本发明通过抗衰老的酵母模型——K6001酵母细胞及其突变株(Δuth1和Δskn7)——证实了所述的麦角甾醇衍生物通过调节Skn7的活性影响UTH1基因表达从而延长酵母的复制性寿命。以此类化合物作为先导物,优化结构,可在制备延缓衰老以及预防或/且治疗衰老性疾病的药物中应用。
浙江大学 2021-04-13
一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学 2021-04-10
一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法
(专利号:ZL 201310479916.5) 简介:本发明提供一种多氨基离子液体催化制备2-氨基-2-色烯衍生物的方法,属于有机合成技术领域。所述制备反应中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩尔比为1:1:1,多氨基离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的5~8%,反应溶剂水的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的40~60%,回流反应4~40min,反应结束后冷却至室温,经抽滤、重结晶、干燥后得到纯2-氨基-2-色烯衍生物。滤液无需任何处理,可以
安徽工业大学 2021-01-12
一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用
本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物,其结构式如式Ⅰ所示。R可为:C1‑C6烷基,C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架,得到了一系列二氢赤霉素衍生物,并对这些化合物进行了初步的生测研究,筛选出了一些活性较好的化合物。
中国农业大学 2021-04-11
喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐,用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用;在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中,该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物,其新颖的并环结构,提高了其水溶性,同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸,成盐后该衍生物具有很好的水溶性,在体液中易于转运,毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为:。
浙江大学 2021-04-11
哒嗪酮衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的哒嗪酮衍生物,其中R1、R2基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学 2021-04-13
一种菲并咪唑衍生物及其应用
发明公开了一种菲并咪唑衍生物,具有较高的三重态能量,高 玻璃化温度,以及良好的电子/空穴传输能力。当其作为电子传输材料 使用时,与现有技术中常用的电子传输材料 BCP 为电子传输基团的传 统主体材料相比较,电子的传输能力有明显提高,在有机电致发光器 件中,该化合物与传统的电子传输材料相比在玻璃化温度,电流效率, 功率效率,外量子效率以及滚降方面都有显著的提高,是理想的电子 传输材料。
华中科技大学 2021-04-14
苯甲酸酯类衍生物及制备方法和应用
本发明提供一种苯甲酸酯类衍生物,通过化学方法合成一系列苯甲酸酯衍生物,包括酯类化合物、(硫)醚类化合物和酰胺类化合物,合成的化合物大部分具有新的化学结构,并通过体外细胞活性实验证实所合成的苯甲酸酯衍生物有很显著的类似神经生长因子NGF的活性,体内动物实验证实合成的新化合物2,3-二羟基苯甲酸十四脂具有增强老年小鼠记忆的效果,因此苯甲酸酯类衍生物可在制备预防及治疗老年痴呆症神经退行性疾病药物中应用,尤其是在制备治疗阿尔茨海默症(AD)等神经退行性疾病药物中的应用。本发明开拓了苯甲酸酯衍生物新的药物用途,制备方法合理,操作简便。为预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
浙江大学 2021-04-13
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