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具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
我国科学家研发出新型口服胰岛素纳米递送系统
糖尿病因其高患病率、高致残率和高死亡率,已经成为世界性严重公共卫生问题。口服给药因其无痛、方便而被广泛应用,然而由于胃肠道内酶的降解作用以及肠道黏膜的低通透性,蛋白类药物口服生物利用度极低。
科技部生物中心 2022-03-18
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
新冠疫情的爆发,使人们对空气消毒日益重视。其中,紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而,在实际的消毒过程中,微生物往往存在“复活”现象,从而大大影响了消毒效果。 近日,天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx(MXene)和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂,提高了光催化活性,取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层,制备单层Ti3C2Tx纳米片,即MXene;通过水热法并同时调控TiO2晶面,合成光催化剂MXene/{001}TiO2,浸渍涂覆于聚氨酯(PU)海绵。 在此基础上,该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器,用于动态的空气消毒,发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光(光复活)和无光(暗修复)条件下的复活情况,结果表明,与单独紫外消毒相比,经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象,在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现,紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌,该损伤可在一定波长的可见光下被修复,细菌复活;而光催化的加入产生了活性氧自由基,对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤,这类损伤难以修复。因此,基于该研究中合成的新型光催化剂,可以达到更高的空气消毒效率,同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学 2021-02-01
一种高分辨率的新型立体显示器系统
本发明涉及一种高分辨率的新型立体显示器系统,由下至上包括背光源模块,灰度控制模块,像素控制模块,电控全息分像光栅模块和电控柱面透镜模块组成,所述电控全息分像光栅模块由第一分像光栅,第二分像光栅和时序控制电路组成,通过时序控制电路来控制通过显示面板后的出光方向,电控柱面透镜模块采用电控聚合物分散液晶可变焦透镜.系统工作模式可在二维显示于三维显示间快速切换;显示亮3D模式与2D模式具有相同的高亮度;显示器3D模式与2D模式具有相同的高分辨率;显示器具有高屏幕刷新率,3D模式下无画面闪烁.
上海理工大学 2021-05-04
新型冠状病毒化学发光免疫检测试剂盒
日前,重庆医科大学联合博奥赛斯生物科技有限公司成功研发出了新型冠状病毒(2019-nCoV)化学发光免疫检测试剂盒。 新型冠状病毒肺炎疫情爆发后,重庆医科大学承担了重庆市抗新型冠状病毒重点应急攻关“2019-nCoV免疫诊断试剂盒”研究项目。该项目由中华医学会微生物学与免疫学分会主任委员、重庆医科大学感染性疾病分子生物学教育部重点实验室执行主任黄爱龙教授领衔,依托重庆医科大学感染性疾病分子生物学教育部实验室(国家卫生部生物安全应急网络实验室)和博奥赛斯生物科技有限公司联合成立“疫情防控应急科技攻关小组”,开展攻关研发。经数十名科技人员夜以继日,奋力攻坚,成功开发出了新型冠状病毒(2019-nCoV)化学发光免疫检测试剂盒。该试剂盒具有检测快速、高通量和低成本的特点,可用于新型冠状病毒感染肺炎的早期诊断、流行病学筛查和临床转归预测。新型冠状病毒(2019-nCoV)化学发光免疫检测试剂盒的200例临床验证,由重庆医科大学附属永川医院、重庆三峡中心医院和重庆市公共卫生医疗救治中心(均为重庆市指定的重症定点医疗救治医院)合作完成。
重庆医科大学 2021-04-10
开发基于MXene的新型光催化剂实现安全空气消毒
项目成果/简介:新冠疫情的爆发,使人们对空气消毒日益重视。其中,紫外辐射是一种常见的空气消毒技术。然而,在实际的消毒过程中,微生物往往存在“复活”现象,从而大大影响了消毒效果。 近日,天津大学王灿教授团队提出了一种基于单层Ti3C2Tx(MXene)和暴露{001}晶面的TiO2的新型光催化剂,提高了光催化活性,取得了更高的消毒效率。该研究对前体MAX相蚀刻、插层、超声剥层,制备单层Ti3C2Tx纳米片,即MXene;通过水热法并同时调控TiO2晶面,合成光催化剂MXene/{001}TiO2,浸渍涂覆于聚氨酯(PU)海绵。 在此基础上,该研究将涂覆TiO2/MXene的PU海绵填充入连续流光催化反应器,用于动态的空气消毒,发现相比于传统的紫外消毒技术显著提高了对空气微生物的灭活效率。该研究进一步探究了紫外/光催化消毒后的空气微生物在有光(光复活)和无光(暗修复)条件下的复活情况,结果表明,与单独紫外消毒相比,经过光催化灭活的空气微生物基本无暗修复现象,在可见光下细菌浓度甚至呈现持续下降趋势。进一步对灭活机理的研究发现,紫外线通过作用于细胞DNA生成嘧啶二聚体灭活细菌,该损伤可在一定波长的可见光下被修复,细菌复活;而光催化的加入产生了活性氧自由基,对细菌的细胞结构造成了不可逆的损伤,这类损伤难以修复。因此,基于该研究中合成的新型光催化剂,可以达到更高的空气消毒效率,同时实现更彻底的消毒效果。相关的技术成果可以应用于因新冠疫情感染场所的空气消毒。
天津大学 2021-04-11
可高效静脉和瘤内注射的新型溶瘤病毒构建和转化
项目成果/简介:溶瘤痘苗病毒在体内有四种形式,其中EEV外包裹细胞膜,能逃避机体免疫反应,使其特别适合静脉注射(图A)。表达治疗基因A的溶瘤痘苗病毒有非常好的治疗效果(图B),VV-A与和PD-1抗体很好的协同作用(图C)。知识产权类型:发明专利技术先进程度:达到国际先进水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:国家级计划/专项类别:国家重点研发计划获得经费:445.00万元
郑州大学 2021-04-11
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