秋水仙碱（Colchicine）是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换，进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性，例如，是治疗急性痛风的特效处方药，也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物，患者需要终生服用。但是，由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大，严重者可致肾衰竭，并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的难度相当大：如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系，具有很大的合成挑战性。自分离后，它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣，截至目前，有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道，但是合成路线繁琐且效率很低，难以满足各种研究需要。其中，哈佛大学Woodward教授（诺贝尔获得者），23步，未知产率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化学家），22步，总产率为0.00006%。为此，开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案，并通过结构修饰合成其类似物，寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物，将具有非常重要的学术与社会意义

【发 明 人】李伟东；陈志鹏；吴育；雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烃；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。

该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。

药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速，简便，高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具，配合特殊染料，能够快速检测受试品活性与毒性，也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权，已成功申请国家发明专利 5 项，美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务，并成功完成药品，化合物，保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构，制药企业，医药研究院所，化合物合成机构

利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。

“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全，人人有责” 推出背景： 在国际竞争白热化，战争形态多样化的今天，生物安全已成为国家安全的重要组成部分，为积极应对这一挑战，2019年10月，生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发，让各界更加意识到，生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争，归根结底又是科技实力的竞争！因此，作为中国的高新技术企业，中关村NMT联盟的会员单位，旭月（北京）科技有限公司利用20多年的技术积累，以NMT：非损伤微测技术为底层核心技术，迅速推出了与国家生物安全相关多种检验，监测仪器设备，以及适用于多个学科及领域的研发平台： 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品！   应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 分类及用途： 1）《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-100） 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2）《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-200） 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-100） 应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 用途： 基于底层核心NMT技术，以及成熟的技术解决方案，让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数： 1.基本功能： 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》（型号：NMT-PLR-200） 应对挑战： 1）准确性：采用选择性微传感器技术，检测方法更直接，排除中间环节的干扰，准确性高。 2）肿瘤组织检测：肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点，NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测，更能够进行活体组织的原位检测，准确、真实。 用途： 基于底层核心NMT技术，结合自身科研兴趣，以及其它相关技术参数，在我方技术人员协助下形成技术解决方案，让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数： 1.基本功能： 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标：H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数：温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能： 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件： 3.1imFluxes智能软件，可直接检测、输出离子分子的浓度与流速，以及检测时的环境参数

涂料领域，环氧树脂涂料向高固含量、无溶剂化和水溶性化方向发展。目前，国外 纯环氧涂料生产呈现下降趋势，仅占 2.6％，而环氧／聚酯粉末涂料已上升到 50％左右。 此外，大量使用的还有环氧／丙烯酸粉末涂料。从总的发展趋势看，今后环氧涂料发展 方向是超薄膜化及 100℃以下低温固化和高温快速固化等新型品种。 环氧树脂水性化是指将环氧树脂以微粒、液滴或胶体形式分散在水中而配得稳定的 分散体系。不含挥发性有机溶剂或含量很低，不燃，储存、运输和使用过程中的安全性 很高，而且固化后形成的涂膜很容易去除放射性污染，而且水性环氧良好的复涂性可以 方便核电站的多次装修。 国外自 20 世纪 50 年代就开始了环氧树脂的水性化研究，其中将环氧树脂制成乳液 是最常用的研究途径。水性环氧树脂配合固化剂最为广泛的用途是用作涂料。与传统环 氧涂料相比，由于使用水取代了有机溶剂作为稀释剂，不仅在涂料的生产和施工中不会 发生由于有机溶剂的挥发造成的中毒和燃烧爆炸等情况，而且可以大幅度降低涂料的成 本。在施工方面，水性环氧涂料具有较好的重涂性，能够在较长的时间内仍保持较好的 附着力，这是溶剂型环氧树脂不能比拟的；在施工后期，涂覆水性环氧树脂的清洗工作 比较简单，使用过的容器和刷子只要用水和肥皂就可以清洗干净，与溶剂型环氧树脂相 比既经济又方便环保。本产品使用水性环氧树脂，通过选择不同的固化剂，改变环氧/ 胺的比率不，可以制备出不同光泽、固化速度和使用期、具有较好附着力、耐溶剂性、 耐酸碱性的水性环氧涂料。 一、环氧类地坪系统 1、彩砂地坪涂装系统 耐磨损、耐强力冲击、装饰效果好，具备一定防滑功能的地坪，特别适用于机场、 地铁、食堂、休息室、办公室、食品生产车间及医院、学校的实验室等重视外观清洁， 耐久性好的地方。 2、防腐墙面漆涂装系统 适用范围：严格要求防霉、防腐的食品厂、饮料厂、酒厂、血液中心、医院、制药、 生化厂的墙壁、天花的涂装。 3、防静电自流平型涂装系统 要求高度清洁、美观、无尘、无菌及防静电的电子、微电子、通讯产品、电脑生产 行业，大型精密仪器厂房等。 4、防滑地坪涂装系统 特别适用于有水、油等地面，以及一切需要防滑的地面。 5、自流平地坪涂装系统 要求高度清洁、无尘、无菌的电子、微电子行业，实行 GMP 标准的行业，血液制品 行业，要求耐磨、抗重压、抗冲击力、防化学药品腐蚀的其他行业，也可用于学校、办 公室、家庭等地坪。 6、水性环氧地坪涂料 适用于食品厂、电子厂、制药厂、化妆品厂、造纸厂、物流仓库、地下室等要求洁 净的地面、墙面或天花板的涂装，也可用于学校、广场、走廊、商场和车道等硬度、耐 磨性要求高的场合。 对众多底材具有极高的附着力，固化的涂膜耐腐蚀性和耐化学药品性能优异，涂膜 收缩小、硬度高、耐磨性好、电气绝缘性能优异；不含有机溶剂，节约能源，无污染， 符合环保要求。 二、水性环氧防腐涂料系列 1. 水性环氧富锌防腐底漆 用于船舶、集装箱、海上平台、码头等海洋设施，石油化工厂管道及贮罐、冶金、 电力、食品、纺织等行业中钢铁构件的防锈和防腐。 重防腐领域的环保水性涂料，是目前市场上溶剂型涂料的最佳替代产品。 2. 水性环氧云铁防腐涂料 可作为环氧富锌底漆等高性能防锈漆的中间漆层，以增强整个涂层的保护性能，可 以作为钢铁上金属喷锌层或镀锌钢铁表面的封闭涂层。 在富锌底漆和钢铁的喷涂层上有优异的附着力和封闭性能,优异的耐盐雾性能和耐 盐水性能, 对工业和化学大气有较好的耐侯性、良好的耐磨性,与后道漆膜具有良好的 层间附着力,并具有优异的耐久性。 3.水性环氧氧化铁红防腐底漆 适用于钢材的防锈底漆及无锌涂层底漆。 优良的防锈性能和耐油、耐水、耐盐水、耐溶剂性能，漆膜坚韧致密与底材有良好 的附着力，施工方便、无环境污染，与环氧、聚氨酯、橡胶、乙烯树脂等面漆具有良好 的配套性和层间附着力。 4. 水性环氧防腐面漆 适用于钢结构表面作防腐面漆用，也适用于木材及水泥制品，船舶机床，电器等表 面作防护和装饰性面漆。 漆膜附着力极好，高强度、高耐磨性、优异的化学性能既有硬度又有韧性，具有极 好的耐化学品性，可抵抗烟雾及中度的酸、碱、盐及溶剂，对各种恶劣气候的抵抗力极 佳，如海洋大气、化工大气及工业大气环境，长时间后，不经打磨即可覆涂，不影响层 间附着力，方便施工和维修，是水性涂料，施工方便，无环境污染。 

本技术成果包括： 1.链球菌灭活疫苗：通过对链球菌不同分离毒株的毒性和免疫原性的一系列筛选和评鉴，确定了原始 种毒菌株为海豚链球菌TBY1，研制了1种海豚链球菌油佐剂灭活疫苗；建立了疫苗菌株的分离、鉴定、收 集和保藏的系统成套方法和技术，完成了上述疫苗的中试批文申请的完整实验，进而形成了中试产品的新 药证书申报的系统文本；确立了海豚链球菌对苗种浸泡和育成前期鱼种注射的免疫程序。 2.刺激隐核虫灭活疫苗：首创了水产寄生虫灭活疫苗；获得了2株即DYW-1和DB-1刺激隐核虫虫株作 为制备刺激隐核虫幼虫灭活疫苗的原始种毒虫株，建立了以SPF卵圆鯧鯵为刺激隐核虫的繁殖动物模型， 确定了动物模型对刺激隐核虫的耐受性、最佳感染剂量、批次鱼的最佳繁殖代数和仔虫的最高产量，实现 了刺激隐核虫在动物模型上的大批量繁殖，建立了模型动物的专门饲养（恒温、恒流和无特殊病原）的养 殖系统

建立稀散金属铼功能材料催化氧化烯烃反应体系，实现反应选择性大于 99% ，产率大于 95% ，控制反应连续或循环可逆，并达到该类催化氧化技术的绿色工艺要求。研发了以铼离子液体既为催化剂又为溶剂的新型均相催化体系。实现了以多种铼离子液体为反应媒介，环辛烯、环己烯等烯烃为底物的高效催化烯烃环氧化工艺。将原催化体系转化为均相催化体系，降低反应条件至常温常压下进行，彻底改变了原体系回收率不高，在循环反应中选择性、催化活性变低等缺点。控制反应条件在常压进行，反应温度为 60 ℃ -80 ℃，实现了反应循环 12 次，催化效果无明显降低，并实现了选择性几乎 100% ，无副产，产率约 98% 。