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具有抗感染功能的硬膜外-皮下埋藏式镇痛泵
本发明公开了一种具有抗感染功能的硬膜外-皮下埋藏式镇痛泵,包括底座(2),在所述底座(2)内设有空腔,所述空腔由大圆形空腔(21)和小圆形空腔(22)组成,大圆形空腔(21)位于小圆形空腔(22)的正上方;硅胶盖组件(4)的下端与大圆形空腔(21)无间隙地相连,在小圆形空腔(22)内设置圆桶状的抗菌涂层内胆(3),导管组件(1)仅与小圆形空腔(22)相连通;所述抗菌涂层内胆(3)的制备方法为依次进行以下步骤:原料由粘土粉体与医用石蜡以100:5~20的质量比混合而得;将原料利用模具制备成所需的圆桶状,经1600~1700℃无压烧结2~4小时,得内胆;在内胆的表层负载抗菌涂层。
浙江大学 2021-04-13
病毒抑制剂抑制新型冠状病毒的研究及其药物发现
针对相关药物靶点的“老药新用”以及中成药抗2019-nCoV的功能发现给抗击COVID-19带来了希望,但长远来看研发抗2019-nCoV的新型特效药物以及针对冠状病毒的广谱药物是必要的也是非常紧迫的。由于冠状病毒(coronavirus)和虫媒病毒(arbovirus)类的黄病毒科(Flavaviridae)的寨卡病毒(ZIKV)、登革病毒(DENV)、和西尼罗病毒(WNV),以及披膜病毒科(Togaviridae)的基孔肯雅病毒(CHIKV)等常常共生于蝙蝠等野生动物体内,这些病毒的感染及繁殖有一定的共性,因此黄病毒抑制剂可能具有抗击2019-nCoV的能力。 南京工业大学周国春实验室近年来一直从事抗寨卡和登革等黄病毒的药物研究,并取得了一系列研究成果。针对本次COVID-19疫情,该实验室联合中科院上海巴斯德研究所、华东理工大学开展筛选寨卡和登革等黄病毒抑制剂对2019-nCoV的抑制活性,将在发现的先导化合物基础上进一步研究2019-nCoV的高效抑制剂,并利用候选药物及其药物探针研究药物的作用靶标、2019-nCoV的感染机制及其生命周期。
南京工业大学 2021-04-10
华东师大与华西医院联手,确证镇痛新靶标
华东师范大学生命科学学院阳怀宇课题组携手四川大学华西医院蒋若天研究员团队聚焦于小分子驱动的神经精神疾病新靶标发现和确证研究,发展了基于动态构象的小分子设计方法,用于解决离子通道活性小分子发现这一世界级难题。
华东师范大学 2022-02-22
EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶(EZH2)因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性,无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶,以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。 基于前期发现的EZH2降解剂的基础,通过进一步结构优化,发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子,并展现了良好的成药性;ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中,EZH2可通过非甲基转移酶活性,持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性,在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果,并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。 EZH2降解药物的市场前景广阔,以神经母细胞瘤为例,恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大,在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%,死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药,共有三款产品获批上市,目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略,将带来良好的经济社会效益。
四川大学 2025-02-11
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介:细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物,对大多数抗生素耐药,其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大,目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用,可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造,评价其药效,研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价,探讨其成药性,可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景:通过生物信息学分析,在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点,通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌,对革兰阴性菌无抑菌作用,且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用,同时也可使细菌生物膜的结构发生改变,很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物,进行结构优化改造,已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明,其中5个化合物的MIC,MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC,MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5,3.1,25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学 2021-04-13
靶向IL-17信号的新型抗移植 排斥反应的药物研究与开发
肾功能衰竭是一种常见的临床疾病,肾移植则被认为是治疗终末期肾病患者的最有效方法。近年来,随着手术操作的日渐成熟,移植免疫的深入研究、组织配型技术的逐渐完善和新型免疫抑制剂的广泛联合应用,肾移植的成功率有了很大提升,早期存活率大幅度提高。然而,术后免疫排斥反应的发生仍然是影响移植肾长期存活的危险要素,肾移植受者的长期存活依然是困扰移植界的一大难题。 以环孢素A为代表的钙调磷酸酶抑制剂的问世,极大降低了急性排斥反应的发生几率,提高了移植物的存活率。然而,这些免疫抑制剂却是一把双刃剑,它不
南京大学 2021-04-14
新型静电飞行器
微型飞行器小体积、轻质量、高机动,能够在狭小空间执行拍照、探测和运输等特种任务,在国民经济领域拥有广泛应用前景。然而,此类飞行器普遍存在飞行时间短的痛点问题,尤其当重量小于10克时,其飞行时间一般不超过10分钟。这是因为目前微型飞行器的发动机驱动部件一般采用传统的电磁电机,而电磁电机在微型化后转速高、发热大,能量转化效率急剧下降,甚至降到10%以下。微型电磁电机效率下降后,如果采用供电方便的自然太阳光作为能量来源,受限于太阳能电池的面积,很难满足飞行需求。 为了解决上述难题,北航科研团队从微型发动机的原理方面寻求突破,提出一种新的静电驱动方案,研制出了在微小尺寸下转速低、发热小、效率高的微型静电电机,并首次实现了微型飞行器在纯自然光供能下的起飞和持续飞行,在微型飞行器的发展进程中具有里程碑意义。 该飞行器主要由静电发动机和超轻质高压电源组成,具备低功耗(0.568瓦)和高升力(30.7克每瓦)优势,首次实现了微型飞行器在纯自然光供能下的起飞和持续飞行。 静电发动机的核心是静电电机,它是一种依靠静子和转子间的库仑力来产生连续旋转运动的新型微型电机,具备结构简单和无需绕组的优势,其高电压(千伏级)、低电流(微安级)的工作特性也使其在工作过程中发热少且无明显红外特征。相比传统电磁电机,静电电机表现出了颠覆式的效率和功耗特性,在小质量(5克以内)情况下,其能量转化效率可达传统电磁电机的10倍以上,产生相同升力所需功耗仅为电磁电机的1/10以内,因此即便采用小尺寸太阳能电池,也可以为微型飞行器提供飞行所需功率。 电机虽然效率高、功耗低,但仍需要千伏级高压电流来驱动,然而传统高压电源由于体积和重量过大,无法搭载在微型飞行器上。因此团队还针对飞行应用场景,研制了千伏级超轻质高压电源,主要包括太阳能电池和升压电路两部分,其中升压电路可以在1.21克的重量下,将太阳能(或锂电池)输入的低压直流电,转换为4 - 9千伏的高压直流电,相比美国斯坦福大学研发的同类技术升压比提高了92%。 在微型静电电机和超轻质高压电源的助力下,本项目研发出的飞行器整机仅有巴掌大小(翼展20厘米),重量比一张A4纸还轻(4.21克),尺寸和重量分别是此前世界最小、最轻太阳能飞行器的1/10和1/600。更进一步,团队还提出一款翼展8毫米,质量9毫克的超微型静电飞行器,飞行功耗不到1毫瓦,展示了静电电机在飞行器进一步微型化中的巨大潜力。
北京航空航天大学 2024-07-19
新型空气净化滤芯
中国发明专利ZL202110169888.1:采用蒸汽诱导相分离与分步喷涂技术相结合的方法制备三维网孔结构、超疏水的复合膜,压降低于100Pa、水接触角大于150°,因而高透气且易于自清洁,所负载纳米材料可实现同步杀菌灭毒,可应用于拔插式重复利用空气净化滤芯。
厦门大学 2025-02-07
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