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.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼，而且不易引起肝损伤。
兰州大学
2021-04-14
红芪多糖在制备预防或治疗骨质疏松药物或保健品中的 应用
红 芪 (Radix Hedysari) 系豆科岩黄芪属植物多序岩黄芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.为甘肃特产名贵药材，中医将其作为传统中药，在临床上其具有强心，降糖，利尿，抗病毒，抗衰老等功效。红芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作为其主要活性成分之一,其中 HPS-1，HPS-3，HPS-4 部分具有较明显的降血糖及体外抗氧化等作用。 骨质疏松症(osteoporosis
兰州大学
2021-04-14
加速药物发现丨西湖大学李子青团队首创蛋白质动态结构AI建模方法
西湖大学李子青团队与厦门大学、德睿智药合作，首创研发了能够刻画蛋白质构象变化与亲和力预测的AI模型ProtMD。这是第一个尝试解析蛋白质动态构象的AI方法，可辅助药物化学专家更加精准的筛选出高活性小分子，从而加速临床前药物研发。
西湖大学
2022-12-08
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
利用数学模型估计新型冠状病毒的流行性
这项研究通过使用最新、最准确的病例诊断方法，将几种建模方法与泊松损失权重相结合，从而避免了特定建模选择的局限性。这是第一个比较封闭期前后的研究，与之前的研究相比，这项研究计算出了更可靠的估计值，并且发现了更高的R0值。这对新加坡、日本、韩国和伦敦等疫情正在蔓延的城市具有重要意义，另外，这些城市应考虑在必要时实施更积极的预防政策，以防止严重的全球性大流行。
中山大学
2021-04-10
新型血液自身抗体的肺癌早期诊断试剂盒及应用
肺癌是我国及全球发病率和死亡率均位居首位的恶性肿瘤，早期诊断对于降低肺癌死亡率具有关键意义。目前美国的肺癌低剂量螺旋CT早期筛查医保项目因阳性率过低，成本效益比存争议，欧洲则拟采取血清学筛查阳性人群再行CT的路线。随着我国居民消费升级和健康意识提升，体检市场呈现井喷发展趋势。作为肺癌高发国家，我国肺癌早期筛查势在必行。 同济大学附属上海市肺科医院在肺癌诊断和治疗方面在全国处于领先地位。肺科医院粟波研究员项目组采用人类全蛋白质芯片，以健康人群和多种肺部良性疾病患者为对照，对肺癌患者进行了血清自身抗体的筛选，获得一组具有自主知识产权的全新肺癌诊断自身抗体。项目组采用基因重组技术表达了相关自身抗原，作为检测自身抗体的配偶体，利用反向酶联免疫吸附测定原理，建立了酶标法检测血清自身抗体用于肺癌早期诊断的ELISA试剂盒，获得国家发明专利授权。通过临床前的回顾性验证和评估，表明此项目构建的自身抗体检测和联合检测肺癌（含早期）具有较好的敏感性和特异性，联合检测的总体特异性为96%，敏感性为77%，诊断性能已超过了目前已报道过的自身抗体类型组合。此项目主要关注体检筛查和医学检验市场，用于肺癌的早期血清学筛查诊断，或肺部CT小结节的良恶性的辅助预测，及肺癌的复发监控和伴随诊断，具有较大的社会效益和经济效益。
同济大学
2021-04-11
车用增压系统进气噪声新型消音元件开发及应用
本项目在“国家自然科学基金”和“中央高校基本科研业务费专项资金”的资助下，自2011年开始对车用增压系统进气噪声新型消音元件进行了应用基础研究，在消声器声学理论算法及优化方法、设计软件、消声元件传递损失测量试验台架及后处理软件等方面取得了突破性成果，发表了SCI/EI论文,申请了4项发明专利，1项实用新型专利，目前有1项发明专利和1项实用新型专利获得了授权，取得了工程化应用。
同济大学
2021-04-11
新型绿色环保水基金属切削液的合成工艺
金属切削液是在金属切削过程中用于润滑同时兼有冷却加工工具和加工部件的一种混合润滑剂。目前金属切削液的发展趋势是开发对生态环境和人类健康负作用小、加工性能优越的切削液 , 向着人和环境完全无害的绿色切削液方向发展。本技术所合成的金属切削液具有优良的冷却、防锈、清洗和润滑性能 , 不含亚硝酸钠和氯、硫、磷元素等 , 是一种可用于数控磨床的新型环保型水基切削液。该切削液具有最佳的环保性能价格比 , 而且对人体无危害 , 对环境无污染 , 符合国家环保要求 , 完全可以代替传统切削液。按照本工艺生产的产品已在西安百士特精密制造有限公司的多台数控车床进行了为期两年的实际应用和长期运转 , 已取得良好的实际应用效果 , 具有广阔的产业化前景。
西安科技大学
2021-04-11
新型高炉陶瓷杯材料——塑性相结合刚玉复合砖
北京科技大学材料科学与工程学院与巩义市中原耐火材料有限公司等单位合作采用最新科技自主研制开发的塑性相结合刚玉复合砖是一种最新型的高技术的高炉炉缸用陶瓷杯耐火材料，它是采用金属与非金属结合在一起的复合材料，优于广泛使用的Sialon-Al2O3制品。在原刚玉碳化硅复合砖中添加金属塑性相研制而成，砖中塑性相与陶瓷基质复合，提高了材料的韧性；活泼的金属相在高炉气氛中可以原位生成氮化物、氧氮化物及其复合物，大大提高了耐火材料的强度与抗渣、铁侵蚀性能。金属塑性相结合刚玉复合材料的具体特点如下：1)具有优良的物理及力学性能和很高的抗铁水渗透和冲刷的能力；2)材料具有良好的抗热应力的能力；3)制品具有很高的抗渣、铁及碱的能力，材料的抗铁水侵蚀指数为0%，抗炉渣侵蚀指数为8.44%，抗碱侵蚀评价达"优Ⅱ"；4)具有自修复、自生成抗渣铁侵蚀层的材料。具体指标为，体积密度：3.15g/cm3，常温耐压强度： 132MPa，高温抗折强度：17.8MPa（1400℃×30min），抗渣侵指数：8.44%，抗铁侵指数：0%，抗碱侵评价：优(U)。经权威机构查询，该项技术属国内外首创，生产的产品达到国外相似产品的领先水平。该产品荣获河南省科技进步二等奖。
北京科技大学
2021-04-11
一种新型高倍甜味剂—双甜的生产制备
阿斯巴甜作为低热量、高甜度、非营养性甜味剂，却具有热不稳定性和在水溶液中的稳定 性受溶液的pH影响大等缺点，使其在应用上受到一定的限制。通过把阿斯巴甜和其他化合物 反应转化成盐，以改善其物理性质和稳定性，从而得到一种新型甜味剂——双甜 (Twinsweet) 。双甜在美国被批准为安全物质 (GRAS) ，欧洲部分国家已允许使用。我国卫生部目前还未批 准。双甜是一种新型高倍甜味剂。双甜是安赛蜜的阿斯巴甜盐，它在溶液中能完全离解成阿 斯甜和安赛蜜，不吸湿，易溶。在70℃—80℃下或较高的温度下具有比阿斯巴甜更好的热稳定 性；由于是盐，使其具有更加优越的溶解速率。由于双甜是由阿斯巴甜和AK糖两种非营养型 甜味剂反应而合成的盐，所以具有两者共同的优点，无热量，无龋齿性，单位甜度几乎增加一 倍，如果工艺成熟，将会有很好的经济效益。 双甜，即为天门冬氨酰苯丙氨酸甲酯的双氧嗯噻嗪盐，在欧洲专利中，通过将其转化成 盐，可以改善包括阿斯巴甜在内的肽类物质的物理性质和稳定性。一般研究报道的方法产率较 低，但是其中有残留盐，有研究者用中间体参与反应，避免了残留盐的产生，可是产率却降 低，另外所需的中间体也不易得到，如果能将此工艺的产率提高，应该可以大量生产。由于盐 的甜味组分之间产生的协同作用，使得双甜比各个甜味剂组分本身具有更高的甜度，而且至少 比通过简单混合各个组分制得的相同量的产品高10％—15％，双甜的甜度约为蔗糖的340倍左 右；该项目对合成工艺进行了专门研究，双甜产率已可达到90%以上，甜度和稳定性都比阿斯 巴甜有了显著提高，附加值有了明显提高，具有较高的市场开发和应用价值。
华东理工大学
2021-04-11