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氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后，科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明，内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合，参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节，其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有优于内吗啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治疗学特性，如奖赏行为与镇痛作用的分离，耐受的形成
兰州大学
2021-04-14
.异烟肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗结核杆菌药物中的应用
用于耐药性结核病的治疗，为制备抗结核杆菌药物提供了一个新 的选择，解决了已有异烟肼衍生物不能有效抑制耐药性结核杆菌、易 引起肝损伤等问题，该衍生物在抑制耐药性结核杆菌活性方面高于异 烟肼，而且不易引起肝损伤。
兰州大学
2021-04-14
一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方法
本发明公开了一种掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备方 法，适合锶、铈、钯等元素掺杂钴酸镧纳米棒阵列气敏传感器的制备。 本方法采用阳极氧化法制备纳米棒阵列模板，采用溶胶凝胶法在模板 上形成掺杂钴酸镧纳米棒，并采用晶种的方式将纳米棒与电极基板接 触。该方法可以完好的保留纳米棒的形貌，并能在室温下对一氧化碳 有较好的响应。采用该方法制备的室温一氧化碳传感器结构简单，性 能优异。
华中科技大学
2021-04-14
一种光助铁酸铋活化过硫酸氢钾降解有机废水的方法
（专利号：ZL 201510181466.0） 简介：本发明公开了一种采用光助铁酸铋活化过硫酸氢钾降解有机废水的处理方法，属于污水处理技术领域。本发明中钙钛矿结构BiFeO3具有球状形貌，是在水热条件下通过加入一定量的表面活性剂制得，比表面积大，制得的BiFeO3本身即可在可见光照射下光催化降解有机污染物。本发明中将BiFeO3应用于活化过硫酸氢钾降解有机污染物中，在15min对甲基橙的降解率为94％，40min对甲基蓝的降解率为90％，
安徽工业大学
2021-01-12
聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法
本发明公开了一种聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物及其制备方法。它是将0.5～10重量份的双亲性大分子可逆加成断裂链转移试剂加到20～80重量份水中,形成水相;将水相和0.001～0.05重量份引发剂一起移入高压反应釜,搅拌中通氮气排氧10～30分钟,抽真空,重复2～3次,加入5～30重量份丁二烯,加热升温至60～80℃,聚合反应3～20小时,冷却出料。本发明流程设备简单,过程环保节能,产物聚((甲基)丙烯酸-b-丁二烯)嵌段共聚物在胶粘剂、相容剂、分散剂等许多领域有良好的应用前景。
浙江大学
2021-04-13
为新药研发提供利器：复旦复杂体系多尺度研究院团队发表超越谷歌“AlphaFold2”的蛋白质侧链预测成果
在目前阿尔法折叠算法开源的情况下，复旦团队的算法可以为任何蛋白质结构预测工作提供比阿尔法折叠更准确的侧链模型，从而为蛋白质结构研究，尤其是基于蛋白结构的新药设计工作提供了利器。
复旦大学
2021-12-17
鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用
本发明公开了鞣花酸及与雷公藤红素协同在制备抗肺癌药物中的应用，所述鞣花酸不仅发挥作用较好，并且作为一种天然多酚物质，在动物实验中几乎未产生任何副作用，血清指标和体重均属正常，在雷公藤红素与鞣花酸协同作用时，可以降低雷公藤红素的使用剂量，并且无明显副作用。
中国农业大学
2021-04-11
一组吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物，其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-01-12
高抗冲聚丙烯酸酯复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂的制备
一、项目简介目前，我国乳液法聚氯乙烯(PVC)树脂年生产能力已达到40万吨以上，乳液PVC树脂已广泛应用于建筑、室内装饰材料、电器仪表、玩具、日用品等行业。然而，由于其树脂本身存在着耐热老化性能差、缺口冲击强度低等缺点，从而大大限制了它在某些领域的应用。对于使用增塑剂改性的PVC产品，增塑剂的加入尽管可明显增加材料的延展性、柔韧性和耐寒性，但制品的软化点温度和模量大幅度降低。同时增塑剂对制品表面的迁移和渗出使得产品易污损，结果导致其性能变劣，增塑剂的挥发更造成了对周围环境的污染。因此，长期以来人们采用了各种改性方法，致力于PVC树脂的改性研究，尤其是对其进行抗冲改性。聚丙烯酸酯(ACR)复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂就是基于PVC对缺口敏感、抗冲强度不佳，共混改性时改性剂分散不均，易分相渗出，改性效率低而开发的高抗冲改性PVC乳液树脂新产品之一，该产品克服了上述增塑剂对制品表面迁移的缺点。ACR接枝氯乙烯树脂可较大幅度地提高PVC的低温冲击韧性，改善PVC的加工流动性，耐大气老化等性能，具有巨大前途的高分子材料。当ACR含量为4.2%时，共聚物材料的常温缺口冲击强度比纯PVC提高了近10倍，断裂伸长率较PVC提高2倍，其抗拉强度下降约10%；ACR含量为6.3%的材料时，-25℃下的缺口冲击强度比纯PVC提高3-4倍，常温下断裂伸长率提高3倍以上。二、市场前景该产品可用于加工高档人造革、壁纸、阻燃运输带、玩具、钢板涂层、防水布以及各种家庭装饰等领域。随着对PVC制品质量要求的不断提高，采用这种高起点改性方法所制的专用树脂具有巨大的经济价值和社会效益，具有广阔的应用前景。三、成果主要优势1. 产品生产工艺创新性突出，为专利产品，专利号：ZL02148636.0；2. 具有专用树脂的特点和经济附加值；3. 产品市场发展与应用前景良好；4. 经济效益明显；5. 有悬浮共聚树脂中试成功的基础，小试已完成。四、效益分析年产3000吨，设备投资400万元，年利税600万元左右。五、合作方式提供工艺与技术，共同产业化。
河北工业大学
2021-04-13