N，N’-二（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法

（专利号：ZL 201310401572.6） 简介：本发明公开一种N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒的制备方法，属于苄基甲脒类化合物制备技术领域，主要用作紫外线吸收剂。本发明方法采用对氨基苯甲酸乙酯为原料，经过甲酰化、缩合、N-烷基化的合成路径制备出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-苄基甲脒产品。本发明具有如下显著优点：缩短了整个反应流程的时间，提高了总收率；甲酰化和缩合反应中后处理中滤液可以回收再利用，节约成本；最终产品的收率可稳定在65%～70%，有利于工业化生产。  

安徽工业大学 2021-04-11

防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元

【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类    别】化药1类新药。 【剂    型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。

南京中医药大学 2021-04-13

铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料及其制备与应用

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体L在内的原料反应形成，其中所述配体L为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化学式为C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料，并且该系列材料的制备方法能够有效的保证反应产率，便于实用应用。

华中科技大学 2021-04-10

铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料及其制备与应用

本发明公开了一种铜-环三磷腈六羧酸衍生物配位框架材料、以 及制备方法与应用，该配位框架材料采用包括铜离子和配体 L 在内的 原料反应形成，其中所述配体 L 为六-(4-羧酸苯氧基)环三磷腈，其化 学式为 C42H30O18N3P3；此外，该配位框架材料为三维框架材料，并 且具有一维直线形孔道。本发明通过对配位框架材料的组成及结构、 制备方法中的各种参数等进行改进，能够获得结构有序的铜-环三磷腈 六羧酸衍生物配位框架材

华中科技大学 2021-01-12

药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术

利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2，4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。

华东理工大学 2021-04-11

药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术

利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物，被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物，而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产，将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点，华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术，这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。

华东理工大学 2021-02-01

一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法

本发明提供了一种花生离体定向筛选和鉴定抗乙草胺体的方法，主要步骤是将诱变后培养获得的花生外植体在添加了乙草胺的培养基上，进行抗乙草胺体的定向筛选。4周后将存活的外植体转移到恢复生长培养基上培养。经筛选获得的再生植株，取其叶片置于乙草胺溶液中，进行抗乙草胺的鉴定。本发明利用离体培养定向筛选和鉴定抗乙草胺体，操作方便，不受季节限制，可节省大量的人力、物力、财力。

青岛农业大学 2021-04-13

他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备

阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位 的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度 好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机 /水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物， 无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底 物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于 99%。具有很好的产业化前景。

华东理工大学 2021-04-13

生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙 酯

(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂，在水/有机溶剂两相体系中，对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）进行不对称还原，底物浓度>300 g/L，转化 12 h，转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。 

江南大学 2021-04-11

基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物 及其制备方法和其应用

【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。

南京中医药大学 2021-04-13