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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
低精度ADC与混合预编码结合的毫米波传输方法及通信系统
本发明公开了低精度模数转换(ADC)与混合预编码结合的毫米波传输方法及通信系统,其中基站和用户在波束扫描阶段采用电子开关在低精度模数转换器和混合预编码模块间切换,在精确信道估计和数据传输阶段均采用混合预编码模块。具体步骤:1、波束扫描阶段基站选通混合预编码模块,将波束训练数据模拟预编码后进行波束扫描;2、用户选通低精度模数转换器模块,从接收数据中估计角度信息;3、用户选通混合预编码模块,将波束训练数据模拟预编码后进行波束扫描或向基站反馈角度信息;4、基站选通低精度模数转换器模块,从接收数据中获取角度信息;5、精确信道估计和数据传输阶段基站和用户选通混合预编码模块,进行精确信道估计和数据传输。
东南大学 2021-04-11
一种DCO-OFDM可见光通信传输系统的实现方法
本发明公开了一种DCO?OFDM可见光通信传输系统的实现方法。本发明在采用DCO?OFDM系统新型传输方案的基础上,通过求解优化问题,给出了信号转换形式函数中的斜率和直流点参数的最优取值,再根据最优取值建立传输系统。本发明中给出所有变量的初始点和初始罚因子,然后求解线性约束问题,利用最速下降法得到极大值点,经过几次迭代计算之后最终得到优化问题的最优取值。与现有技术相比,本发明更具有理论完整性,并提出了复杂度较低的实现方案。
东南大学 2021-04-11
一种基于半双工多径协作系统的虚拟全双工中继传输方法
本发明公开了一种基于半双工多径协作系统的虚拟全双工中继 传输方法,属于无线协作通信技术领域。本发明包括:通过在信源 S 和信宿 D 之间加入 N 个中继节点建立多径中继信道,在所有能够成功 解码源信号的中继节点中,通过相应算法选择一个信道条件最好的中 继节点对解码后的信号进行转发,同时,信源产生新的信号,并将其 传输给剩余的中继节点。这样,在每一个时隙,信源都能够传输一个 新信号,而无需等到上一时隙的信号被中继转发,从而实现了虚拟的 全双工中继传输。本发明通过对中断性能进行仿真分析,与传统的多 径中继信道相比,本发明在保证了分集增益的同时,也提高了多径中 继信道的频谱利用率,从而提升了整个系统的性能。
华中科技大学 2021-04-11
一种大规模天线场景下基于统计信道信息的下行传输方法
本发明公开了一种大规模天线场景下基于统计信道信息的下行 传输方法,包括:(1)采用 K 均值聚类法将用户按照统计信息相似度分 组,分组后组中心作为外层预编码;(2)对每个组利用外层预编码降维 后用户等效信道选出调度用户集合,独立计算内层预编码(3)将整个下 行预编码表示为内编码与外编码和乘积,并进行下行传输。本发明利 用大规模天线的特性,提出了一种分步的预编码策略,该策略分为外 层预编码和内层预编码。外层预编码用来消除组间干扰并且降低信道 维度,减小导频和信道反馈开销;内层预编码用降维后的瞬时等效信 道信息消除本组用户间的干扰,不同组内层预编码过程可独立进行, 此过程降低了传统大规模天线系统集中式计算复杂度。 
华中科技大学 2021-04-11
一种 SDN 环境下的源端可控组播数据传输系统
本发明公开了一种 SDN 环境下的源端可控组播数据传输方法及 系统。本发明包括:发送端执行数据发送,自主指定接收端主机的集 合,更灵活地控制数据传输,提高了数据接收的安全性;控制器完成 数据控制服务,基于全局网络拓扑视图,对数据转发路径生成、数据 传输等过程,进行集中控制;接收端完成数据接收,不同于传统网络 中的组播成员程序,不需要与网络中间设备进行频繁的通告,只与控 制器进行至多 2 次简单通信,其他时间只是等待或
华中科技大学 2021-04-14
一种无空穴传输材料钙钛矿薄膜异质结电池的制备方法
本发明公开了一种无空穴传输材料钙钛矿薄膜异质结电池的制备方法。该方法在传统的 PbI2 前驱体 溶液中加入少量 PbCl2,以提高 PbI2 在溶剂中的溶解性,以免在旋涂时形成不均匀的晶核,影响钙钛矿 生长的均匀性。在空气中 100℃烧结 5 分钟后,往钙钛矿层上刮涂上一种含有 CH3NH3I 的碳浆,在空气 中 100℃烘干,再次刮涂上一层不含 CH3NH3I 的碳浆以降低器件电阻。最后 50mg/mL?PMMA 的甲苯溶 液均匀滴在碳电极上
武汉大学 2021-04-14
一种基于 FPGA 的模拟位同步时钟信号传输及提取电路系统
本实用新型涉及通信工程技术,具体涉及一种基于 FPGA 的模拟位同步时钟信号传输及提取电路系 统,包括 CLK 时钟信号,还包括 m 序列信号产生系统,模拟信道传输系统,位同步时钟提取系统;所 述 m 序列信号产生系统接 CLK 时钟信号,所述 m 序列信号产生系统、模拟信道传输系统和位同步时钟 提取系统依次连接。该提取电路系统适用时钟频率范围 1Hz~1MHz,频率精确度达到 10-5 数量级,检测 速度快(小于 3 秒),运行稳定,人机交互
武汉大学 2021-04-14
一种卷到卷间歇式柔性基材传输的张力控制方法及装置
本发明提供一种卷到卷间歇式柔性基材传输的张力控制方法,采集主动料辊的实际位移,根据其与位移参考指令的比较结果控制主动料辊的运动,实现主动料辊位移闭环控制;同时,采集从动料辊与主动料辊间基材的实际张力值和从动料辊的实际位移,根据实际张力值与预定张力值的比较结果修正位移参考指令;将从动料辊的实际位移与修正后的位移参考指令比较,根据比较结果控制从动料辊的运动,实现从动料辊位移闭环控制。本发明还提供实现上述方法的装置,包括主动料辊位移闭环控制电路、从动料辊位移闭环控制电路及与从动料辊位移闭环控制电路相接的张
华中科技大学 2021-04-14
一种具有高传输效率可快速连续调节能量的降能器
本发明公开了一种具有高传输效率可快速连续调节能量的降能 器,包括碳化硼能量粗调单元、石墨能量精调单元、束流准直器组、 运动控制模块、真空模块;碳化硼能量粗调单元实现能量的初级步进 调节,提高了束流传输效率;石墨能量精调单元可实现束流能量的连 续精准调节;准直器组可对束流发射度进行有效抑制,通过改变孔径 实现了发射度的选择;运动控制模块可分别对碳化硼和石墨能量调节 单元进行快速运动控制,保证了能量的快速调节;真空模块创造并维 持了真空环境。本发明的降能器可以实现束流能量的高传输效率、快 速、连续调节,
华中科技大学 2021-04-14
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