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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究,研制的试剂盒假阴性率为0,假阳性率为7%以下,保质期不低于6个月,与国外同类产品相比,该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平:鉴定成果(成果鉴定号:农科果鉴字(2008)第52号,该成果总体
华中农业大学 2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
脲酶阴性,无豆腥味,可直接食用的大豆分离蛋白生产方法
本发明在大豆分离蛋白生产过程,增加了在加碱溶出蛋白浸出液后,蛋白浓度<3%的条件下,通过灭酶装置,高温(130°-145℃),瞬时(2-15秒),增加高温灭酶工艺环节后,所产大豆分离蛋白脲酶反应阴性,无豆腥味,可直接食用,对人体无害.本发明所产的新型分离蛋白,用于面制品或肉制品添加,均可保证取得产品无豆腥味的良好效果.
长春大学 2021-04-30
铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷
本发明属于钙钛矿结构环境协调性压电陶瓷领域,特别涉及一种铌酸钾钠-锆钛酸铋钾/锂系无铅压电陶瓷,该无铅压电陶瓷由通式(1-x)K0.5Na0.5NbO3-xBi0.5M0.5Zr1-yTiyO3表示,式中,0<x≤0.05,0≤y≤0.3,M为K或Li。本发明所述无铅压电陶瓷具有良好的压电和介电性能,所用原料价格相对低廉,不含贵金属或有毒金属原料。
四川大学 2021-04-11
电磁同步刺激无创治疗脑功能疾病新技术的产业化
经颅磁刺激(rTMS)及直流电刺激(tDCS)作为两种无创治疗脑功能疾病的技术,具有安全有效、无创、简便、经济等特点,在精神科、神经科及康复科等科室的脑相关疾病治疗中具有不可替代的重要作用。与现有治疗方法比较,具有疗效显著,无痛无副作用,成本低廉等显著优点,有着良好的经济效益和重大的社会意义。本项目实现精准定位下的同步rTMS与tDCS两种刺激方式,通过863项目在北京宣武医院的临床试验,效果明显,是国际人脑相关疾病治疗的重要发展方向之一,目前相关设备的研制还处在空白状态,具有非常好的发展前景。
北京大学 2021-02-01
一种基于有源和无源器件的小型力触觉再现方法
本发明公开了一种基于有源和无源器件的小型力触觉再现方法,步骤如下:首先进行磁流变阻尼器和直流电机的标定,获得输入电流和输出力矩的关系;将预期力/力矩数值转换成磁流变阻尼器的电流输入,由磁流变阻尼器输出相应力矩,再经力触觉传递装置作用于操作人员身体;其次,安装在力/力矩作用点的传感器测量实际作用的力/力矩,比较实际输出与预期力/力矩数值,计算力/力矩误差;最后,将力/力矩误差转换成直流电机的输入信号,驱动直流电机产生误差所对应的力矩;本发明可实现小型器件输出大范围、高精度力/力矩,使得力触觉再现设备更加轻便、小巧,提升了力触觉交互的逼真度;可广泛应用于虚拟现实、遥操作机器人控制、医疗等领域。
东南大学 2021-04-11
永磁同步电机无差拍直接转矩控制系统及控制方法
本发明公开了一种永磁同步电机无差拍直接转矩控制系统及控制方法,解决了永磁同步电机采用传统矢量控制或直接转矩控制分别带来的转矩响应较慢和转矩纹波较大的问题。本发明方法根据永磁同步电机电压、电流、磁链、电磁转矩的关系,在离散状态下利用数值积分原理构造了一种状态观测器,同时引入PI调节器消除观测误差,实现了对下一控制周期系统状态的准确预测,基于该观测器建立永磁同步电机无差拍直接转矩控制系统,在保持转矩响应快的同时减小了转矩纹波,提高了永磁同步电机运行性能。
东南大学 2021-04-11
一种用于镀锌板的彩涂无铬预处理液
简介:本发明公开一种用于镀锌板的彩涂无铬预处理液,属于镀锌板无铬钝化技术领域。该彩涂无铬预处理液的成分及质量百分比为:有机硅烷,8~20%;无机盐,1.2~4%;氧化剂,1~2%;络合剂,0.12~0.24%;溶剂为去离子水,余量;该无铬预处理液的pH值为3~4,通过无机酸进行调节。本发明能在形成无机金属化合物沉淀膜的基础上再形成一层三维网状的致密有机硅烷阻隔层,同时由于有机硅烷的加入,不仅能增加钝化膜与镀锌层的结合力,且能提高钝化层的耐蚀性、耐洗刷性和耐磨性,完全能够满足彩涂工艺的需求。本发明可利用现有的钝化设备及工艺,且不含铬,是一种环保型钝化液。  
安徽工业大学 2021-04-13
电动汽车无刷混合励磁同步电机及其控制器
已有样品/n该技术可解决目前纯电动汽车及混合动力汽车所用永磁电机存在过压风险、弱磁调速困难、整体效率较低等问题。具有以下特点:① 双向调磁,可满足纯电动汽车宽范围调速要求;② 电机高速时不存在过压风险;③ 无刷结构,可靠性高。
湖北工业大学 2021-01-12
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