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普鲁卡因的制备新工艺
普鲁卡因(对氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙酯)是一种常见的酯类局部麻醉药,是国内外临床广泛应用的基本药物之一。临床应用上刺激性及毒副性均较小,效果较好,且吸收快而麻醉时间短。近年来,其临床新用途不断增加,市场需求趋旺,日渐引起关注。传统的生产方法是以对硝基苯甲酸和二乙胺基乙醇为原料,以二甲苯为带水剂,共沸脱水,酯化得到硝基卡因。未反应的对硝基苯甲酸用氢氧化钠水溶液萃取,有机相即为碱析硝基卡因。将碱析硝基卡因用盐酸萃取得酸析硝基卡因。用铁粉还原法将酸析硝基卡因还原为普鲁卡因。铁粉还原法制备普鲁卡因工艺成熟,对设备要求低,收率较高,但其纯度较低,在产品中残留有处理过程中的铁、硫离子等离子,且生产过程中产生大量含芳胺的废水和铁泥,环境污染严重和腐蚀设备,且体力劳动强度大。新工艺用催化加氢法代替铁粉还原法。以雷尼镍为催化剂,氢气为还原剂,直接在二甲苯溶剂中还原硝基卡因为普鲁卡因。省去了铁粉还原法中用酸析出硝基卡因一步。由于不用铁粉还原,没有铁离子的引入,使产品品质大为提高。采用一次加料方式,使操作更加方便。反应温度80-1400℃,氢压2.0-4.0MPa,转化率大于90%,所得产品符合药典标准。加氢后的产品价值在大大提高,经济效益好,以年产50吨计,税利为100-150万元。
南京工业大学 2021-04-13
恩拉霉素
● 项目简介:恩拉霉素( Enramycin ),又名恩来霉素、恩霉素、安来霉素、持久霉素,是由土壤中分离出来的放线菌发酵产生的一种多肽类抗生素。此产物对革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用,1974年在日本正式注册, 其后在许多国家被注册和广泛使用,注册名称为恩拉霉素预混剂,用作药物饲料添加剂。1993年,我国农业部批准该药在我国注册。由于恩拉霉素具有优良的促生长和改善饲料利用率的作用, 因此被世界上许多国家推荐作为抗生素促生长剂。目前恩拉霉素预混剂在国内饲料行业中应用也较广泛,2007年4%的恩拉霉素预混剂使用量为523 吨,8%的恩拉霉素预混剂使用量为207吨。● 应用前景: 目前国内只有浙江海正药业和山东胜利股份生产该品种。海正药业公司从2007年开始生产恩拉霉素,该项目收入从4000万元增长至2009年的1.6亿元,从2007年开始以年均40%的增长率给海正药业带来业绩高额回报,2010年海正药业继续扩大生产规模,到2010年6月达到月产500吨规模。随着规模做大和工艺的改进,恩来霉素毛利率也逐年提高。尽管礼来公司的恩拉霉素专利已过期,价格会下降,竞争加剧,但是由于生产成本不足40元/kg,而市场售价高达155元/kg,利润空间比较大,由于恩拉霉素独特的优点,市场需求量快速增加,目前是生产该品种的最佳时机,以便早日占领市场,获得较大的利润。
南京工业大学 2021-04-13
加米霉素原料及加米霉素注射液
加米霉素原料及注射液通过药物合成工艺改进创新,提高了原 料产出率,降低了原料药的成本;加强新剂型研究,改善药物的药动学特征, 从而提高药效,通过药动-药效同步模型制定出最佳给药方案;药物逐步推广应 用于家畜呼吸系统疾病的防治中,可以最大程度地提高治愈率,减少直接经济 损失;通过药效及安全性评价平台,保证药物的高效低毒低残留等。 目前已完成加米霉素原料实验室试制,正在进行加米霉素原料中试。
青岛农业大学 2021-04-11
阿维拉霉素
● 项目简介:阿维拉霉素(Avilamycin) 又称卑霉素、肥拉霉素。目前市场销售的阿维拉霉素产品商品名为效美素, 是由美国礼来公司生产的。它结构独特,安全性高,不易被肠道吸收,基本无残留,毒性小,不存在交叉耐药性,易降解,对环境污染小,同时还具有良好的加工性能。由于阿维霉素无药残现象,因此在畜禽饲料中添加使用时,无需停药期。它是由链霉菌T57(Streptomyces.sp T57)发酵产生的一种正糖霉素族寡糖类抗生素(orthosomycin, 又译作奥尔托索霉素)。主要抑制革兰氏阳性菌, 对革兰氏阴性菌效果较差。主要应用于农业饲料添加剂中, 可显著提高猪、肉鸡等动物日平均增重和饲料报酬率,以提高畜禽的生产绩效和抗病能力。现已在欧美、日本、南美、东亚等地区销售使用, 我国农业部于2005年批准进口使用。国内还未见大规模生产的报道。● 应用前景: 阿维拉霉素的生产技术被美国礼来一家公司所垄断,国内尚未有任何厂家进行阿维拉霉素的生产。主要是因为国内的阿维拉发酵水平低,对阿维拉霉素的研究处于菌种诱变和摇瓶发酵条件的摸索上,经济效益不高。我国阿维拉霉素市场容量大,礼来公司仅此产品在我国的销售收入每年高达1.5-2亿元。如果国内生产厂家能够进行该产品的产业化,将填补国内空白,具有极大的市场发展潜力。因此我们进行该品种的相关研究,以期提高发酵水平。包括:目前技术或产品开发应用情况、市场前景等。
南京工业大学 2021-04-13
乳糖酸克拉霉素
山东科源制药股份有限公司 2021-09-13
一株绳状青霉及其用途
本发明公开了一种从燕麦孢囊线虫的孢囊上分离并筛选出来的生防真菌—绳状青霉(Penicillium funiculosum)S01324。本发明的绳状青霉S01324菌株对燕麦孢囊线虫有很好的生防效果,能寄生燕麦孢囊线虫孢囊,寄生率达到100%;对孢囊孵化和二龄幼虫有较强的抑制效果。本发明所提供的绳状青霉S01324菌株防治效果较好且稀释后防效稳定,对环境友好,菌株易培养,大规模生产的发酵工艺简单、生产成本低廉。
青岛农业大学 2021-04-13
撞击流结晶器
由溶液生产晶体产品技术装备(中国专利号Chinese Patent     ZL No 03235520.3)。流动结构与立式循环撞击流反应器有某些相似。利用撞击流促进微观混合的优越性质,可控制适当且均匀的的过饱和度,从而可制得粗大均匀的结晶体;实验结果还证明撞击流可以提高结晶成长速度。该结晶器适用于冷却结晶、蒸发结晶和反应结晶。可以间歇、也可以连续操作。本室可承担结晶器系统设计,提供不同规格发结晶器,或转让技术。 本实用新型的目的,是克服上述现有技术的不足,利用撞击流新技术,提供一种微观混合性质良好,同时适用于冷却和反应结晶,易于控制过饱和度及其均匀性,从而能够制得良好结晶产品的装置。 该结晶器可以连续操作;对于结晶生长缓慢的物质如某些有机物,也可以间歇操作。 连续操作时,原料液体通过进料管连续加入结晶器。结晶一定时间后,较稠厚的晶浆下流至结晶器底部的分级腿;适当形式的输液泵经清液管从结晶器上部的溢流堰中抽取上层清液通过管道送入该分级腿进行水力分级;粗大结晶和部分母液通过出料管卸出,送至液固分离设备;细小结晶被分级液送回结晶器。间歇操作则是将原料液一次加入结晶器,在控制适当的条件下经过一定时间完成结晶后卸出,送去进行液固分离。间歇操作不需要使用分级腿、溢流堰、输液泵和管道。 与现有的结晶装置相比,本实用新型撞击流结晶器具有下述显著的优点: (1)利用了撞击流强化微观混合的特点,更容易为结晶过程提供均匀的过饱和度环境; (2)结晶器中具有理想混合-无混合串联循环的特殊流动结构,更适合结晶过程的特点; (3)可用于反应结晶操作; (4)由于良好的微观混合条件保证了均匀的过饱和度,料浆循环量小,只要保证晶体能够悬浮即可,因此动力消耗较省。
武汉工程大学 2021-04-11
碳酸稀土结晶沉淀方法
李永绣,男,1962年生,1982年毕业于江西大学 化学系并留校任教,1988杭州大学获硕士学位后回江西大学稀土化学研究所工作,1997年破格晋升为教授,2001年批准为
南昌大学 2021-04-14
多段进料式反溶剂喷射结晶器及其喷射结晶方法
本发明是一种多段进料式反溶剂喷射结晶器及其喷射结晶方法,该结晶器为竖直设置的管式结晶器,在所述管式结晶器的上部设有主管入口(1),从上到下沿主管壁的不同高度位置处开有对称分布的小孔或者狭缝(2),相同高度位置的小孔或者狭缝(2)的周围设置有缓冲室(3),每一个缓冲室设置有侧进料口(4),在所述管式结晶器的下部设有主管出口(5)。将杂环类有机药物颗粒、无机盐或者氧化物、硝基类含能材料的颗粒P溶解于良溶剂S配置成一定浓度的溶液体系A,采用管式结晶器对粗品颗粒P进行重结晶,溶液体系A和不良溶剂快速混合,不断形成晶核并继续生长,最终在喷射结晶器的出口得到含有细颗粒P的悬浮液。通过本方法得到的颗粒产品具有粒径大小及分布可控、粒径分布窄等优点。
东南大学 2021-04-11
溶析-盐析复合结晶技术
所属领域:生物技术与医药成果介绍:自主开发溶析-盐析复合结晶技术,尤其适用于热敏性、生物活性、多羟基类物质的结晶专利情况:申请成熟度:量产创新要点:结晶过程无需外加热量,节能降耗减排,操作条件温和,可有效保护生物活性
南京工业大学 2021-04-13
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