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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
一种具有微纳米结构的超细晶多孔铁合金的制备方法
本成果获发明专利授权。在多年新型多孔铁合金材料研究的基础上,以自制的纳米铁合金粉末为原料,通过与美国圣地亚哥州立大学粉末技术实验室合作,成功的制备了具有微纳米多孔结构的块体铁合金材料,该合金不但具有高的孔隙率、大的比表面积、还表现出了优异的力学和减震性能,通过对对工艺的控制可以实现10%~50%孔隙率的超细晶多孔铁合金的制备,当孔隙率在50%左右时,压缩强度依然可以达到600 MPa以上,比目前市场上销售的高致密普通粉末冶金制品的强度高200 MPa左右。在轴承、齿轮、减震垫板、能量吸收装置等关键零部件上有很好的应用前景,潜在的应用价值和市场空间非常巨大。部分研究成果得到了世界著名粉末冶金专家Randall M. German教授的高度评价。
西南交通大学 2016-06-27
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展
北京工业大学在晶界滑动塑性原子机制方面取得重要进展,北京工业大学以第一完成单位在Science上发表了首篇论文——Tracking the sliding of grain boundaries at the atomic scale(原子尺度追踪晶界滑动)。
北京工业大学 2022-05-26
一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略
自然界中,贵金属金(Au)的块体只能以其热力学稳定结构面心立方(fcc)相存在。只有在纳米尺度,利用湿法化学合成方法,人们才能获得具有独特光学性质的,密排六方hcp-4H结构的Au纳米材料。虽然通过配体交换或外延生长贵金属的方式,可以在溶液中诱导4H相的Au变为fcc结构,获得更多的结构信息。但是,具体的结构性质和相转变过程仍然无法确定。本工作利用金刚石对顶砧(DAC)技术对4H相的Au纳米材料进行研究,探索其结构和相变过程,达到高压贵金属相工程的目的。 高压X射线衍射表明,压力在1.2 – 26.1 GPa之间,Au的4H结构逐渐转变为fcc相。同时,该过程的不可逆性使得贵金属高压相工程成为了可能。即通过控制最高压力,获得不同4H/fcc相含量的Au纳米材料。同时,相比纯4H相的Au纳米带,具有4H与fcc相交替多相结构的4H/fcc Au纳米棒更容易发生高压相变。这主要是由于4H/fcc多相Au纳米棒中大量相边界提供的相变成核位点,可以促进4H-fcc的相变过程。此外,课题组通过高分辨透射电子显微技术和密度泛函理论(DFT)计算的结合,首次观测到了原子尺度的Au相变路径。发现Au由4H-fcc的相变机理为(-112)4H晶面的整平,并伴随着密堆积方向的改变。这与以往观测到的金属高压hcp-fcc相的相变机制完全不同。该工作不仅对Au纳米结构的稳定性和相变提出了新的见解,而且提供了一种利用压力来调控贵金属纳米材料晶相含量的新策略,该策略可用于研究基于晶相的催化、表面增强拉曼散射、波导、光热疗法、传感、清洁能源等领域中。
南方科技大学 2021-04-13
工业固体废弃物的无害化及资源化技术
成果描述:1. 对含重金属的各类废物,如:垃圾焚烧灰、污染的淤泥、土壤等进行无害化处理。 特别是对于垃圾焚烧发电厂垃圾焚烧飞灰,利用高效的重金属处理药剂,结合先进工艺对其进行无害化处理,使其达重金属浸出毒性到国家相关标准。 2. 对工业废弃物,在充分研究其化学成分的基础上,进行资源化利用。 特别是对于垃圾焚烧灰渣、钒钛工业废渣、废玻璃等固体废弃物,使之转化为陶瓷瓷砖、多孔砖等建筑材料。 部分成果为校企产学研合作成果。市场前景分析:对含重金属的工业固体废弃物进行无害化处理,达到国家处置相关标准,具有巨大的环境效益。 对工业废弃物进行资源化利用,使之转化为建筑材料,产生附加价值,具有巨大的经济效益。与同类成果相比的优势分析:以专利技术为依托,为技术需求方进行针对性定制工业废弃物无害化处理方案或资源化方案。
四川大学 2021-04-10
可视化、智能化通信资源展示系统V1.0
可视化、智能化通信资源展示系统
西华师范大学 2015-01-31
工业固体废弃物的无害化及资源化技术
1. 对含重金属的各类废物,如:垃圾焚烧灰、污染的淤泥、土壤等进行无害化处理。 特别是对于垃圾焚烧发电厂垃圾焚烧飞灰,利用高效的重金属处理药剂,结合先进工艺对其进行无害化处理,使其达重金属浸出毒性到国家相关标准。 2. 对工业废弃物,在充分研究其化学成分的基础上,进行资源化利用。 特别是对于垃圾焚烧灰渣、钒钛工业废渣、废玻璃等固体废弃物,使之转化为陶瓷瓷砖、多孔砖等建筑材料。 部分成果为校企产学研合作成果。
四川大学 2015-06-02
第四届教创赛活动快讯② | 教育数字化创新发展学术活动
7月28日,全国高校教师教学创新系列活动——教育数字化创新发展学术活动在电子科技大学举行。
中国高等教育博览会 2024-07-30
精彩预告④ | 提高临床技能培训 第62届高博会将打造数字化医学教育展区
第62届高博会将于11月15-17日在重庆国际博览中心举办,主题为“职普融通·产教融合·科教融汇”。将设立6个企业展区和4个特色专区,举办50余场学术活动和8场特色活动,预计将吸引来自全国各地的1500余所高校的学科专业负责人、实验室专家、实训指导老师及高校教师参与。
中国高等教育博览会 2024-10-24
污泥薄层干化设备
目前我国的污泥处置方式主要由卫生填埋、堆肥、直接土地利用和焚烧。 而污泥含水率是制约污泥处置的关键,污泥含水率从95%降至60%是填埋与堆肥的 起点,从95%降至50%是焚烧的起点。传统的机械式脱水法能将污泥的含水率降 至75%左右,要进一步降低含水率就要靠污泥干化技术来完成,干化环节的新技 术研发是实现污泥处理系统节能降耗的着力点。本成果开发的污泥干化设备用于城市污水污泥的干化处理,克服了现有污泥 干化设备换热效率低,热量损失大,粉尘量高等缺点。该设备可实现自动化持 续作业,把含水率为85%-70%的污泥干化为含水率为40%-60%的含水率水平。
重庆大学 2021-04-11
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