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开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
有机半导体光电导器件研发及应用
① 酞菁纳米材料制备。使用四苯氧基金属酞菁,采用混合溶剂缓慢挥发的方法,得到一维的酞菁纳米线; ② 器件组装。使用梳状电极,将酞菁纳米线搭在梳状电极两端,形成电路。得到的酞菁器件对 808 nm光敏感,可以迅速产生响应,恢复时间短,课重复响应。
安徽理工大学 2021-04-13
集成生物信息/药物信息服务平台及应用
药物作用潜在靶标的识别对于早期药物分子的研发、安全性评价和老药新用等领域都有着非常重要的意义,但是受制于通量、精度和费用的影响,实验手段的应用难以广泛开展。作为一种快速而低成本的手段,计算机辅助的靶标识别算法的开发正在受到越来越多的重视,发展快速、精确的靶标识别预测方法对于靶向性药物开发、药物—靶标相互作用网络图谱的构建和 小分子调控网络的分析都具有十分重要的意义。 本项目主要是综合利用化学信息学和生物信息学技术,整合现有药物及其作用途径和调控网络的信息,构建药物效应图谱。包括药物及具有生物活性数据库的建立;药物靶标及调控网络信息数据库的建立、整合及注释;药物作用靶标和调控网络预测分析方法和技术的发展;建立了一个技术先进、具有自主知识产权的集成药物设计、化学信息、靶标预测、药物调控通路信息的药物信息服务平台系统。
华东理工大学 2021-02-01
低浓度有机废水及生活污水处理技术及设备
内循环式接触氧化生物处理工艺可应用于低浓度有机化工生产污水的处理,该技术不但操作简单(不需污泥回流),而且关键部件(充氧混合器)坚固耐用,适合我国国情。 采用该技术处理后的PVC生产废水,不但达到国家排放标准,而且因水质良好已经回用,取得了良好的环境、社会和经济效益。 采用地埋式一体化污水处理及回用装置具有占地少、建设快(成套化设备)以及出水水质好(可以用于绿化)等特点。 已列入国家中、小城镇污水处理规范。 采用该技术实施生活污水处理工程
南开大学 2021-04-14
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性,其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性,在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体,是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料,广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题,因此其合成技术难度大,目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产,而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构,通过设计合成与酶结构相似的化合物,模拟与酶 催化反应相似的反应历程,实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂,以类酶结构的化合 物为催化剂,实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利,是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺,目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学 2021-04-10
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成(SHS)也称为燃烧合成,是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术,具有能耗低、工艺及设备简单,产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面:1.SHS制备陶瓷复合钢管方面:利用高放热的铝热反应体系,在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离,使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能,可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业,输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料,以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面:采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末,通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程,获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层,例如姿控发动机防护涂层,可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金:多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强,弹性模量与人骨弹性模量接近,生物相容性好,生物界面结合牢固,能被组织固定,是理想的生物医学植入材料,在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状,脱脂预烧后,再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金,其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面:放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单,且可有效避免核废物二次污染,易实现规模生产,具有明显优势。该成果已通过部级鉴定,整体技术达国际先进水平,并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
图像合成方法及图像处理装置
本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。
电子科技大学 2021-04-10
医用栓塞微球的合成及应用
以聚乙烯醇和海藻酸纳为主要原料,通过适当的工艺条件将其进行交联,并制备成水凝胶微球。微球的粒径可以根据用途进行调整,范围在 100-500 um 之间。产品可用做医用栓塞剂,治疗肿瘤疾病。产品具有良好的生物相容性,对人体安全无毒。 创新要点:合成工艺与配方独特。 效益分析:根据投资规模确定。
江南大学 2021-04-13
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性,吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成,并应用于临床,如:KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验;lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药,临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌,前列腺癌和脑瘤的治疗;AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药;根据文献报道,YC-1 具有很好的抗癌活性,YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性;granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐;
兰州大学 2021-04-14
稀土金属的新应用:从氮气直接合成含氮有机物
 目前几乎所有人工合成的含氮有机化合物都需要经过工业合成氨(NH3)。而传统的工业合成氨过程 (Haber-Bosch Process)条件极其苛刻。据推算年耗能占全球能耗的2%左右,需消耗约25%的化石资源,并且产生大量温室气体。因此,将氮气直接、高效、温和地转化为含氮有机化合物,而不经过NH3, 是解决以上问题的重要途径之一。但迄今相关文献报道很少, 催化反应体系还没有实现(见中文综述:从氮气直接合成含氮有机化合物。该研究实现了由稀土金属钪(Sc)促进的,直接由氮气、MeOTf和亲电试剂等有机底物反应高效合成肼衍生物的过程。他们分离和表征了(N2)2−-, (N2)3−-和(N2Me2)2−-Sc中间体,并发现CO能有效插入(N2Me2)2−-Sc中间体的Sc−N键中,实现了N2与CO的高效偶联(Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N−C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773−8777)。
北京大学 2021-04-11
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