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药物中间体丁香乙酮与香草乙酮绿色合成技术
丁香乙酮与香草乙酮属高附加值药物中间体,售价高达1千元/公斤以上。目前工业上采用 酰化-转位法生产这二种中间体,存在原料价格昂贵、副产物分离困难、环境污染大等缺点, 造成生产成本高、产品价格居高不下。这条路线的优点在于: 1. 原料制备方便,自备生产原料,可形成技术的垄断性,并增加产品数目; 2. 使用本课题组开发的高效绿色氧化技术,安全、高产、分离简便,仅有少量中和废水; 3. 氧化技术通用,可以制备同类各种对羟基芳酮、醛,和各种对羟基一二级苄醇化合物。
华东理工大学 2021-04-11
精神分裂症治疗药物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治疗精神分裂症药物,由强生公司开发,于2006年12月美国食品 药品管理局 (FDA) 批准上市。临床显示可有效延迟精神分裂症症状的复发率,用于精神分裂 症急性短期和长期维持性治疗,帮助病人减轻病症的程度,长期使用可有效稳定病人病情。 华东理工大学近年来开发成功帕潘立酮合成工艺,做到工艺简便、收率高。所开发的帕潘立酮合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
自蔓延高温合成新技术及应用
自蔓延高温合成(SHS)也称为燃烧合成,是利用化学反应自身放热来制备材料的新技术,具有能耗低、工艺及设备简单,产品纯度高等特点。SHS广泛应用于制备陶瓷、金属间化合物、金属陶瓷、梯度材料和复合材料等材料。并且SHS技术与传统技术结合形成SHS制粉、SHS烧结、SHS加压致密化、SHS冶金、SHS焊接和SHS涂层等新方向。其应用范围涉及工业及军用等诸多领域。本项目主要涉及以下四个方面:1.SHS制备陶瓷复合钢管方面:利用高放热的铝热反应体系,在离心力或重力作用下使熔融反应产物中比重不同的相分离,使比重小的陶瓷相凝固在钢管表面形成陶瓷衬层。SHS陶瓷复合钢管具有耐磨、耐蚀、抗热冲击和抗机械冲击等综合性能,可广泛应用于化工、电力、石油、炼铝和冶金等行业,输送电厂煤粉、灰渣、腐蚀介质、铝液、矿山矿粉、尾矿和回填料,以及高酸性、高碱性、高硬度或高温物质的输送。2. SHS制粉方面:采用SHS技术制备硅化物和硼化物粉末,通过控制原料状态、以及合成后的冷却过程,获得均一物相高纯度的所需硅化物和硼化物粉。应用于耐高温的防氧化涂层,例如姿控发动机防护涂层,可明显提高发动机的性能。3.SHS制备钛镍多孔合金:多孔钛镍合金强度高、密度低、耐腐蚀性强,弹性模量与人骨弹性模量接近,生物相容性好,生物界面结合牢固,能被组织固定,是理想的生物医学植入材料,在临床各科和医疗器械等方面具有广泛的应用前景。采用注射成形或注凝成形可以成形复杂的骨骼形状,脱脂预烧后,再预热点火燃烧合成多孔钛镍多孔合金,其孔隙度高、孔隙大小及分布均匀、连通性好。4.SHS处理放射性核废料方面:放射性废料制约核能的和平开发利用。采用SHS直接固化放射性废物的固化效率高、工艺及设备简单,且可有效避免核废物二次污染,易实现规模生产,具有明显优势。该成果已通过部级鉴定,整体技术达国际先进水平,并荣获教育部科技进步二等奖。
北京科技大学 2021-04-11
图像合成方法及图像处理装置
本发明公开了图像合成方法及图像处理装置。
电子科技大学 2021-04-10
医用栓塞微球的合成及应用
以聚乙烯醇和海藻酸纳为主要原料,通过适当的工艺条件将其进行交联,并制备成水凝胶微球。微球的粒径可以根据用途进行调整,范围在 100-500 um 之间。产品可用做医用栓塞剂,治疗肿瘤疾病。产品具有良好的生物相容性,对人体安全无毒。 创新要点:合成工艺与配方独特。 效益分析:根据投资规模确定。
江南大学 2021-04-13
低浓度有机废水及生活污水处理技术及设备
内循环式接触氧化生物处理工艺可应用于低浓度有机化工生产污水的处理,该技术不但操作简单(不需污泥回流),而且关键部件(充氧混合器)坚固耐用,适合我国国情。 采用该技术处理后的PVC生产废水,不但达到国家排放标准,而且因水质良好已经回用,取得了良好的环境、社会和经济效益。 采用地埋式一体化污水处理及回用装置具有占地少、建设快(成套化设备)以及出水水质好(可以用于绿化)等特点。 已列入国家中、小城镇污水处理规范。 采用该技术实施生活污水处理工程
南开大学 2021-04-14
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
金属卟啉仿生催化氧化合成含氧有机化学品
含氧有机产品如己内酯、环氧环己烷均是重要的有机合成中间体。己内酯主要用于合成聚己内酯和与 其它酯类共聚或共混改性,其中聚己内酯具有独特的生物相容性、降解性以及良好的渗透性,在环保和医 用材料方面具有广泛的应用。环氧环己烷开环反应可制备大量中间体,是合成盐酸苯海索、农药三环锡、 克螨特、1,2-环己二醇、聚碳酸酯等的重要原料,广泛应用于医药、农药、固化剂、增塑剂等领域。由于 己内酯和环氧环己烷的合成存在生产的安全性和产品的稳定性等方面的难题,因此其合成技术难度大,目 前只有美、英、日等国的很少几家公司在生产,而我国主要依靠进口。 仿生催化氧化技术就是模拟血红素的活性中心结构,通过设计合成与酶结构相似的化合物,模拟与酶 催化反应相似的反应历程,实现温和条件下的催化氧化过程。本技术以氧气为氧化剂,以类酶结构的化合 物为催化剂,实现在温和条件下环己酮、环己烯高选择性氧化制得己内酯和环氧环己烷的仿生催化工艺。 本技术成果已申请国家发明专利,是我国拥有自主知识产权的制备己内酯和环氧环己烷新工艺,目前正处 在中试阶段。本技术成果填补了目前氧气氧化环己酮、环己烯制备己内酯和环氧环己烷的国内外技术空白。
中山大学 2021-04-10
一种吲唑的制备方法及其在药物合成中的应用
由于其良好的生物活性,吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成,并应用于临床,如:KP1019 已经顺利通过了结直肠癌的一期临床试验;lonidamine 是一种窄谱抗肿瘤药,临床用于各种肿瘤,尤其是肺癌,前列腺癌和脑瘤的治疗;AF-2785 是一种处在试验阶段的男性口服避孕药;根据文献报道,YC-1 具有很好的抗癌活性,YD-3 表现出了很好的抗血管生成活性;granisetron 临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐;
兰州大学 2021-04-14
药物分析、分离材料的制备及分离、纯化技术
本项目研制的高聚物色谱材料具有硅胶基质色谱材料所无法达到的化学稳定性,且有多项功能化专利技术作支撑,在生物药物、天然药物及多种有机物的检测、分离纯化方面有许多独到之处。该材料和技术可帮助制药企业提高药品纯度,去除一些过敏源杂质,减少医药事故的出现,达到用药安全,乃至生产“安全”。  由于粒径小而均匀,耐高压,可高效能的对药物进行检测分离纯化。该高性能色谱材料的合成与功能化,为国内色谱领域填补了空白。目前全世界仅有美国、日本的5-6家公司有能力生产。  该技术在国内、国外均处于领先水平,有专利技术和独特的高性能色谱材料作支撑。  高性能色谱材料可批量生产,利巴韦林、土霉素、多烯环素、甘油果糖、头孢类等药物的检测应用开发已获成功,其它药物、食品检测的应用开发在进行中。
南京工业大学 2021-04-13
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