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新冠病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究
山东大学药学院刘新泳教授团队与山东省疾控中心联合申报的山东省重大科技创新工程项目“新型冠状病毒分离、测序、快速检测及药物筛选研究”,获批经费450万元。连日来,该团队在抗新冠肺炎药物研究方面取得一系列进展。   完成硝唑尼特的原料和制剂工艺研究。刘新泳教授团队根据体外抗新型冠状病毒活性筛选实验,对已发现的具有显著抗新型冠状病毒作用的上市药物硝唑尼特(RY2020,原抗寄生虫药物),联合山东瑞阳制药进行研发,已完成了药物合成工艺研究、药物干混悬剂和片剂的制备工艺、体内药代动力学的研究。目前正在进行抗新型冠状病毒感染动物药效学验证,并拟申报临床研究,有望成为本次疫情防控急需的一线药物。 完成法匹拉韦的产业化研究。法匹拉韦是抗流感病毒药物,对新型冠状病毒肺炎具有较好的临床治疗作用,目前该团队已完成法匹拉韦合成工艺、产业化工艺、质量控制研究等任务,正在联合山东齐都药业申报国家仿制药物,用于临床抗新型冠状病毒肺炎。 建立基于靶标的虚拟筛选平台。依托山东省药物分子设计与创新药物研究山东省高校重点实验室,基于新型冠状病毒的突刺Spike蛋白、蛋白酶PLpro和Mpro、RNA依赖的RNA聚合酶结构,刘新泳教授团队开展了计算机智能化辅助的高通量的药物虚拟筛选,重点筛选了已上市药物、商品化分子库以及课题组自有的多样性的合成分子库、天然产物库、中药提取物库,发现多个虚拟评价活性好的临床已有药物和实体小分子化合物。
山东大学 2021-04-10
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯 专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-04-11
药物利莫那班关键中间体-利莫那班羧酸乙酯专利合成技术
利莫那班是世界第三大制药公司赛诺菲一安万特公司新近上市的新一代减肥、戒烟类药物,被喻为抗肥胖症药物的“重磅炸弹”。利莫那班不仅是新一代减肥药物,而且具有很好的戒烟功能和减少心血管疾病风险的功效。围绕利莫那班进行中间体系列产品进行开发和生产,将会产生良好的经济效益。此外后续的改进产品正在开发上市。 利莫那班合成的最大难点在于关键中间体利莫那班羧酸乙酯的合成。针对该难点,华东理工大学发明了一种不使用昂贵的有机锂试剂、不采用硅醚保护手段的新的合成技术,这一新技术使生产成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今为止实现位阻Claisen缩合制备二酮酸酯最高效、实用的手段。 华东理工大学同时提供其它利莫那班中间体对氯苯丙酮、N-氨基哌啶盐酸盐、2,4-二氯苯肼盐酸盐合成技术。
华东理工大学 2021-02-01
抗银屑病性药物阿普斯特合成技术产业化研究
阿普斯特是由美国 FDA 批准的首个治疗银屑病性关节炎的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂。项 目拟以 3-乙氧基-4-羟基苯乙酮为原料,通过等多步化学反应制备高光学纯度阿普斯特,研究内容包括工 艺优化、实验室放大、公斤级放大及产品质量研究。
中山大学 2021-04-10
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日,药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作,在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”(DOI:10.1021/jacs.2c02813)的研究论文,揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学 2022-07-11
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
有机海参
产品名称:尚八仙有机海参 产品规格:250g/500g 主要成分:鲜活海刺参 包装物:礼盒装
烟台华康生物医药科技有限公司 2021-08-31
人工智能药物筛选、药物设计
技术分析(创新性、先进性、独占性) 本项目已经具备具有200个CPU集群辅助计算,目前已建立了国际上领先的万个化学药物的化合物库和六万多种中药单体化合物库、利用国际一流的计算机辅助设计软件(Schrodinger, Discovery Studio, MOE等)进行大规模化合物数据库的虚拟筛选,并根据REOS预测、ADME/T性质的理论预测,结构聚类等,剔除成药性差的化合物。 目前已经针对多个靶点和药物做了国际创新性研究工作,相关成果在药学领域相关SCI期刊上共发表论文17篇,平均影响因子>4.5,他引460余次。
苏州大学 2021-05-11
多肽药物制备、药物制剂开发
成果简介: 自 2012 年以来,承担多项省级及企业研究课题,包括江苏省产学研项目、企业原料药及制剂的技术开发、仿制药一致性评价工艺开发等。在透皮制剂方面开发了联苯乙酸水凝胶透皮贴剂等产品。
南京工业大学 2021-01-12
气相合成γ-丁内酯技术及催化剂
γ-丁内酯是一种用途极其广泛的重要化工原料,尤其近几年国内外需求量呈上升趋势。现阶段合成γ-丁内酯主要有1,4-丁二醇脱氢法和顺酐加氢法。顺酐加氢法虽然原料成本较低,但由于原料对反应器有严重的腐蚀,并且氢气耗量大,产物损失较多,生产效率低,所以已经逐渐被生产厂家淘汰。1,4-丁二醇脱氢法,为目前较为先进的生产方法,但生产中仍需引入氢气,所以氢源问题限制了一部分企业的生产,并造成设备造价提高。我组经多年的研究开发,成功研制出了高效专用工业催化剂,即在非临氢状态下合成γ-丁内酯,在高空速、较低的反应温
南开大学 2021-04-14
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