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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景:继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症,也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素(PTH) 水平升高和甲状旁腺增生,可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂,用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质,该杂质与 A 环结合后,原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下, 严重降低了产品的收率,增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。 所需技术需求简要描述:1、优化 CD 环合成工艺,以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入,因此需要开发原料的控制方法,在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺,通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质,确保CD 环24R杂质不超过0.1%,其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺,提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力,达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标,确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。  对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。 
正大制药(青岛)有限公司 2021-09-02
一种抗疟剂药物中间体材料的制备及合成工艺
青蒿素是目前为止最热门的抗疟疾特效药,由于它速效和低毒的用药特点,现已作为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素从植物的花蕾和叶子中分离提取,但近来因为青蒿素的大肆提取,生态平衡遭到破坏,资源枯竭,所以不宜长久提取;此外,由于患者大多为贫苦地区的人民,购买力低下,承受不起青蒿素高昂的价格。对此,科学家们开始研究新的药物,希望能降低治疗的成本,也可以减少青蒿素的用量,保护生态环境。 在研发新药物的过程中,研究工作者发现一类含 trioxolane 单元的分子药物对于疟疾的抗击有着很好的效果。通过对药物进行改造研究,研究人员得到了药物性能优异的类似物 OZ439。通过口服,OZ439能完全消灭人体当中的寄生虫,现如今 OZ439 的合成已在瑞士进行了中试生产。 本项目是通过廉价的反应材料,经过催化转化制备合成 OZ439的所需重要中间体 HPCH。目前实验室已完成了催化剂的筛选和合成工作,所制备的催化剂在温和的反应条件下可以获得较高收率的 HPCH,其生产成本低于国外药企的要求。 开发计划:催化剂的放大制备及反应工艺的放大研究及优化,催化剂的循环利用和产品的分离及纯化。本项目初期一直与国外药企进行沟通合作,工艺优化后即可进入产业化阶段。 所需条件支持:希望能获得 100 万经费支持与 100m2 实验室支持,用于购置反应评价及催化剂放大制备设备。 
南开大学 2021-04-13
核苷类化合物的合成及其荧光探针性能与抗肿瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的组成部分,荧光识别在核酸的研究中被广泛应用于荧光光谱法检测,其作为荧光探针的特性取决于可靠性和灵敏度。研究开发制备毒性低、量子产率高及灵敏度高的核苷类作为荧光探针的良好骨架,经过结构修饰的荧光核苷类似物不仅具备良好的发射性,还对周围微环境变化非常敏感。其结构与天然核苷极为相似,具有很好的生物兼容性,插入核酸序列后可代替天然核苷发挥正常的生物功能。
江南大学 2021-04-13
SC-7305石油和合成液抗乳化性能测定仪
仪器概述  本仪器是根据《石油和石油产品试验方法国家标准汇编》中的GB/T 7305标准设计制造的。适用于测定40℃时运动粘度为28.8~90mm2/S的油品。试验温度为54±1℃。也可用于测定40℃时运动粘度大于90mm2/S的油品,试验温度为82±1℃。 技术参数 1、控温范围:室温~100℃ 2、控温点:54℃、82℃ 3、控温精度:±1℃ 4、加热器功率:600W 5、输入电源:AC 200V±10V 50Hz 6、试验孔数:双孔 7、浴缸搅拌电机:YR70,1500r/min,25W 8、搅拌叶片电机:同上 9、数显温控仪:XMT152C-9,测量范围0~100 性能特点 1、浴缸用耐热优质硼硅酸盐玻璃制造,透明度好,便于检测观察。 2、本仪器设置两个试样量筒孔,利用率高。 3、叶片搅拌轴与电机轴连结采用自动定心夹紧装置,比偏心,转动平稳可靠。 4、搅拌轴与电机安装在滑座上,可沿立柱上下滑动,选用旋转定位法,手钮紧固,调整灵活,对心方便。 5、本仪器用数显温控仪自动控制温度,显示直观,可靠性好。 6、定时、搅拌共用一个开关,简化操作,同时也避免操作者有时疏忽,漏按计时开关的情况。定时器调好后,到5min时,蜂鸣器自动鸣叫。 网址链接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771
长沙思辰仪器科技有限公司 2021-12-23
面向硬岩开采用硬质合金截齿稀土催化低温渗氮机理研究
截齿表面化学热处理方法有渗氮、渗碳、碳氮共渗等。渗氮与其它表面化学热处理工艺相比,主要优点在于其较低的热处理温度(500-600℃),理想温度为580℃,可在完全调质与回火的条件下对零件进行渗氮,而不会对基体的组织及主要性能造成负面影响,是一个快速便捷、灵活方便、经济高效、可控性强的工艺过程。低温渗氮的另一个优点在于降低了产生变形的可能性。这样,零件就可以通过机械加工得到最终的尺寸,而无须花费昂贵的精加工过程。因此,低温渗氮的实用性和有效性, 一直受到国内外广泛研究。
安徽理工大学 2021-04-11
固态酸催化NaBH4/NH3BH3水解制氢复合物
成果描述:本课题组首次将固态储氢的两种热点材料SB和AB用高能球磨的方法复合,并采用廉价的固态酸作为一次高效催化剂直接添加在SB-AB复合物中以实现复合物在温和条件下的快速有效放氢,不仅克服上述中金属类催化剂失活和成本的问题,更具有明显的市场优势和应用价值。此复合水解体系还具有放氢量高,动力学性能好等优势,产氢速率和有效放氢量可根据实际供氢需求调控。制氢纯度高,与水接触就能放氢,制备工艺简单,大大降低了制氢成本,减少环境限制,满足随时随地的取用。市场前景分析:1. 氢燃料电池:氢燃料电池能量转换率高,装置可大可小,非常灵活,无污染无噪音,具有广阔的应用领域。本产品所提供的氢源可直接应用于氢燃料电池。 2.便携式移动电源:可为手机、笔记本电脑、MP3/MP4等电子设备随时随地地充电,不需要其他外接电源,无需补充电量,方便快捷,具有非常可观的市场需求。 3. 氢能发电机:可以适用于野外作业,只要有水的环境就能使用,副产物对环境友好可直接排放,灵活机动。在救灾抢险、工程作业等方面有着很大的优势。 4.氢气球:大型氢气球广泛见于飘浮广告条幅,高空探测等,是日常生活中最为常见的氢应用实例。本产品可以实现移动式充氢,即使在气球升空后仍能不断地补充氢气,确保氢气球高空作业的稳定性和耐久性。与同类成果相比的优势分析:理论放氢量:2127ml/g(20wt%酸添加量) 反应1h实际放氢量(产氢率) 初始反应10min内放氢量(产氢率) 0 ℃----- 775ml/g (36.4%) 608ml/g (28.6%) 25℃----- 1545ml/g (72.6%) 992ml/g (46.6%) 50℃----- 2112ml/g (99.3%) 1710ml/g (80.4%)
四川大学 2021-04-10
一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法
(专利号:ZL 201510212365.5) 简介:本发明公开了一种利用酸性离子液体催化制备四氢吡啶衍生物的方法,属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩尔比为2:2:1,酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用乙酰乙酸乙酯的5~8%,反应溶剂乙醇以毫升计的体积量为乙酰乙酸乙酯以毫摩尔计摩尔量的5~7倍,反应压力为一个大气压,回流反应30~45min,反应结束后冷却至室温,有大量固体析出,碾碎固体,静置,抽滤,所得滤渣乙醇洗涤、真空干燥后得到纯四氢吡啶衍生物。本发明与采用其它催化剂的制备方法相比,具有催化剂催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整个制备过程原料利用率高、操作简单方便等特点,便于工业化大规模生产。  
安徽工业大学 2021-04-11
一种制备高比表面积铬基氟化催化剂的方法
本发明涉及一种铬基催化剂,特别涉及一种利用溶胶-凝胶自燃烧法制备高比表面铬基氟化催化剂的方法。
天津医科大学 2021-02-01
柴油发动机尾气等离子体-催化剂净化装置系统
利用低温等离子体协同催化剂催化氧化方法将内燃机(柴油)尾气中的PM (主要成分是碳和碳氢化合物)和未完全燃烧的燃料HC氧化成二氧化碳(C02)和水(H20),同时促进HC还原NOx。本技术产品只需在发动机排气管上安装一个等离子体反应器,车上安装一台脉冲电源就可以实现PM、HC、NOx的同时去除。项目技术处世界领先水平。 本技术在柴油发电机上的性能测试结果,PM去除率高达91%,HC去除率可达到100%去除,NOx去除率为40%。 本成果产品可用于在用车改造或非道路移动源的排放控制,其市场巨大。据《中国机动车环境管理年报(2019)》统计,2018年,全国柴油车保有量为2103万辆,其中国五及以上标准的汽车占15.4%。国四及以下柴油车约为1780万辆,其尾气控制市场总量大约为3000亿元以上。2015年,工程机械(非道路移动源)保有量690.8万台.农业机械柴油总动力89783.8万千瓦.船舶保有量16.6万艘,飞机起降856.6万架次。因此,非道路移动源尾气排放控制约有1500亿元的总市场规模。
常州大学 2021-05-11
高活性、高稳定性复合固体酸碱催化剂及其应用新工艺
催化剂技术的进步关系到现代化学工业的兴衰,其中酸、碱催化剂的使用涉及了三分之一以上的化工生产过程,废水处理、设备腐蚀、固液残渣处理等问题,必须从技术源头上才可能根本解决。本项目技术突破传统分子筛类、金属氧化物、酸碱性树脂类“固体催化剂”的限制,设计开发了一系列酸或碱强度、密度可以调变的复合固体酸、固体碱催化剂,可以在较宽的反应温度条件下稳定使用,覆盖 60300℃工况条件。一方面替代液体酸或挥发性酸(硫酸、磷酸、有机磺酸、氢氟酸、三氯化铝等),或腐蚀性碱(苛性碱、醇碱)、有机碱(胺)催化剂在传统化工生产中的应用;另一方面,利用固体成型独特的物化性质和工况适应性,配套结构型反应器、催化精馏反应器发展了具有自主知识产权的高端化工成套技术。
济南大学 2021-05-11
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