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“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中,接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要,而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外,对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针,帮助开展化学生物学研究,揭示新的生物靶点和作用机制。  近年来,随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展,涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作,近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章,详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学 2021-04-11
一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法
(专利号:ZL 201410066913.3) 简介:本发明公开了一种绿色催化合成N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代酰胺类化合物的方法,属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、双硫腙与5,5-二甲基-1,3-环己二酮的摩尔比为1:1:1,多磺酸基布朗斯特酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的20~50%,反应温度为80~100℃,反应时间为25~60min,反应后冰水冷却,抽滤,滤渣经硅胶色谱柱分离得到纯N-(苯基亚氨基)吲唑-1-硫代
安徽工业大学 2021-01-12
催化苯乙烯环氧化制备环氧苯乙烷的新型催化剂
环氧苯乙烷作为一种重要的化工中间体被广泛应用于化工与医 药生产等众多领域,传统的制备方法——卤醇法在生产过程中环境污 染严重、对原料的利用率不高,导致生产成本居高不下。随着整个社 会环保意识的不断增强,绿色化学日益受到重视。在催化苯乙烯环氧 化反应的研究过程中,开发高效、低污染、低能耗、环境友好的催化 剂一直是研究的主要方向。虽然在许多研究人员的不懈努力下,催化 剂的研究取得了可喜的进展,但是现有的催化剂还存在着一些缺陷, 新型高效催化剂的研发仍然是当前研究的热点之一。我们发现将普鲁 士蓝类配合物用
兰州大学 2021-04-14
非均相催化调节器的超分子纳米管及其催化性能
通过刚柔V形三嵌段超分子的层层组装,制备了一种三明治结构的大小均一的介孔管。其中,三明治结构对钯离子具有稳定的配位能力,可作为超分子钯催化剂。实验结果表明,新型超分子催化剂在短时间、室温、有氧条件下对卤代苯的C-C偶联反应具有超强的反应活性,其转化率接近100%。相对于一般的非均相催化载体,此超分子催化剂具有实时调控反应进程的功能,并利用超分子组装及解组装的方法明显提高了金属催化剂的重复利用率。借助超分子催化剂的调控性和反应匹配性,对多个反应位点引起的聚合,成功实现了单向催化。
中山大学 2021-04-13
一种用于催化多元醇转化的复合催化剂的制备方法
本发明公开了一种用于催化多元醇转化的复合催化剂的制备方法,具体为:将泡沫金属浸渍于待负载的第二金属的盐溶液中,使用辉光放电等离子体还原法、置换法或电沉积法将第二金属组分负载到泡沫金属上;对反应后的产物清洗、干燥得到复合催化剂。本发明方法能够在泡沫金属表面构建高效的催化活性界面,并基于两种金属成分的协同作用,实现在常温、常压的反应条件下,快速将多元醇转化为高附加值的产物,并显著提高多元醇(甘油、葡萄糖)向目标产物(如1,3‑丙二醇、葡萄糖酸)的转化率与选择性。
南京工业大学 2021-01-12
纯有机室温磷光研究取得新突破
近日,天津大学分子聚集态科学研究院杨杰博士等在纯有机室温磷光材料研究方面取得新进展。研究成果在Cell Press旗下材料旗舰期刊《Matter》在线发表,题为“Förster能量转移:一种开发刺激响应性室温磷光材料的高效途径及其应用”。该成果的第一作者为天津大学2019级博士生王云生,共同作者有吉林大学邹勃教授,共同通讯联系人为杨杰博士、唐本忠院士和李振教授。 刺激响应性有机发光材料因其在信息存储、防伪、光电器件等应用中的巨大潜力而备受关注。目前,大多数刺激响应发光材料都是属于荧光类材料,而磷光类材料较为稀少。相对而言,具有刺激响应特性的有机室温磷光(RTP)材料兼具刺激响应荧光材料的功能和室温磷光材料的时间分辨特性,是当前有机发光材料领域的热点,同时也是难点。迄今为止,刺激响应纯有机RTP材料的报道多是停留在理论验证或探索性实验阶段,究其原因,材料制备的复杂性和内在机制的不明确性制约了这类材料的实际应用。基于此,要突破现有技术实现新的发展,就迫切需要拓展在理论层面的认知边界,获得新的行之有效的材料构筑策略。 研究人员利用主-客体掺杂体系中距离调控的共振能量转移(FRET, Förster Resonance Energy Transfer)过程,开发了具有刺激响应特性的RTP材料。FRET在不同环境下的广泛适应性和主-客体体系的良好磷光性能共同提高了材料体系的实用性。利用该策略制备的材料不仅与现有印刷技术展现出完美的兼容性,而且FRET客体与主体之间的特异性识别也被成功应用于信息加密。该工作首次揭示了FRET过程在宏观RTP刺激响应材料构筑方面的巨大潜力,提出了一种简单、廉价、有效并极具商业潜力的有机室温磷光材料构造策略。
天津大学 2021-02-01
纯有机室温磷光研究取得新突破
项目成果/简介:近日,天津大学分子聚集态科学研究院杨杰博士等在纯有机室温磷光材料研究方面取得新进展。研究成果在Cell Press旗下材料旗舰期刊《Matter》在线发表,题为“Förster能量转移:一种开发刺激响应性室温磷光材料的高效途径及其应用”。该成果的第一作者为天津大学2019级博士生王云生,共同作者有吉林大学邹勃教授,共同通讯联系人为杨杰博士、唐本忠院士和李振教授。 刺激响应性有机发光材料因其在信息存储、防伪、光电器件等应用中的巨大潜力而备受关注。目前,大多数刺激响应发光材料都是属于荧光类材料,而磷光类材料较为稀少。相对而言,具有刺激响应特性的有机室温磷光(RTP)材料兼具刺激响应荧光材料的功能和室温磷光材料的时间分辨特性,是当前有机发光材料领域的热点,同时也是难点。迄今为止,刺激响应纯有机RTP材料的报道多是停留在理论验证或探索性实验阶段,究其原因,材料制备的复杂性和内在机制的不明确性制约了这类材料的实际应用。基于此,要突破现有技术实现新的发展,就迫切需要拓展在理论层面的认知边界,获得新的行之有效的材料构筑策略。 研究人员利用主-客体掺杂体系中距离调控的共振能量转移(FRET, Förster Resonance Energy Transfer)过程,开发了具有刺激响应特性的RTP材料。FRET在不同环境下的广泛适应性和主-客体体系的良好磷光性能共同提高了材料体系的实用性。利用该策略制备的材料不仅与现有印刷技术展现出完美的兼容性,而且FRET客体与主体之间的特异性识别也被成功应用于信息加密。该工作首次揭示了FRET过程在宏观RTP刺激响应材料构筑方面的巨大潜力,提出了一种简单、廉价、有效并极具商业潜力的有机室温磷光材料构造策略。
天津大学 2021-04-11
有机聚合物电致发光材料(PLEDs)
PLEDs光电功能材料具有良好的溶解性、成膜性和热稳定性,高量子效率的荧光特性,良好的半导体性能,即能传导电子或空穴,或两者兼具。本项目系列产品可用于显示器件、太阳能电池、生物传感、压力传感、印刷电路等领域。
东南大学 2021-04-10
有机无机复合耐指纹剂制备技术
耐指纹剂是涂覆在电镀锌(或热镀锌)钢板表面的一层特殊的有机薄膜,它以其优良的耐指纹性、导电性及耐腐蚀性能而广泛应用于电脑、影视和音响等电子设备中,特别是电脑机箱、DVD外壳及电控柜等电子行业。本项目采用有机无机纳米材料复合技术制备出的耐指纹剂,在120度固化后交联密度大、表面致密、光泽度高。耐指纹板耐盐雾达到80小时以上,其它性能优越。
东南大学 2021-04-11
密闭水系统全有机无磷缓蚀剂
密闭的新水、软水、纯水系统在运行过程中会发生严重的腐蚀,水质变差、发黄甚至产生“红水”,且对系统中的设备产生严重的危害。本产品为全有机缓蚀剂,不含磷,不含重金属如钨、钼、锌等元素,在投加量为2000mg/L时,可对水系统中的碳钢、不锈钢、铜、铝等金属设备提供全方位的保护。
南京工业大学 2021-04-13
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