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齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用,所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性,可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学 2021-04-13
长非编码RNA作为新一代抗肿瘤治疗靶点的鉴定与核酸药物开发
1.痛点问题 尽管目前已有一系列临床治疗手段,但癌症仍然是人类健康与生命安全的最主要威胁之一,大多数癌症仍然有巨大的未满足医疗需求。抗肿瘤药物的研发依赖于靶点分子的鉴定。因此,依托于新的抑癌靶点,开发全新的抗肿瘤靶向药,是当前创新药研发的前沿。现有药物靶点主要是蛋白编码基因,所开发药物以靶向蛋白质的抗体药、小分子化合物药为主。 长非编码RNA(lncRNA)是近年来发现的一类不编码蛋白质的RNA分子,具有组织特异性强,功能复杂,种类数量大等特征。研究发现多个lncRNA与各种生物学过程相关,但是大多数lncRNA的生物学功能仍然未知。学术界已发现多个与肿瘤发生发展相关的lncRNA,但目前尚没有靶向lncRNA的抗肿瘤药物上市或在临床试验中。鉴于lncRNA复杂、多样化、特异性的生物学功能特征,这一大类分子有望成为新的疾病治疗靶点库。与已知的蛋白靶点相比,lncRNA研究少,易于获得原创、高价值的靶点专利。这要求基础研发工作在特定生理或疾病状态下,从成千上万的lncRNA中准确鉴定具有核心、基础生物学意义的lncRNA,并详细解析其细胞功能与分子机制,确定其作为疾病治疗靶点的可行性与科学基础。 2.解决方案 在此前的研究中,本项目组以肿瘤体系为研究对象,开发了基于信息论的多组学数据挖掘与lncRNA功能预测方法流程。在多种癌症中鉴定了具有核心生物学功能的lncRNA。例如,首次发现一个此前从未被研究过的lncRNA对于肝癌肿瘤细胞等高增殖率细胞的核仁结构及功能至关重要。研究证明该lncRNA在肿瘤中特异性地高表达,并且对于肿瘤细胞的快速增殖不可或缺,因此项目提出以该lncRNA作为肿瘤治疗靶点,开发抗肿瘤小核酸药或小分子化学药,控制肝癌发展。 项目技术核心是在肿瘤体系中鉴定重要lncRNA的技术流程,预期产品是针对一系列lncRNA新靶点的靶向药物。 3.合作需求 1)资金需求:针对新靶点lncRNA的小核酸药临床前研发需要的资金投入,在IND申报前需约2500-5000万元人民币; 2)孵化资源:公司研发所需办公及研发场地、实验室、计算服务器、分析与测试公共实验室等; 3)团队:生物医药科技公司管理团队、核酸药临床前研发团队、商务开发与合作团队、财务、法务等支持团队; 4)CRO公司合作:小核酸序列大规模合成、敲低效率验证、动物模型、药物毒理、药代动力学、免疫原性等指标测试; 5)大型医药公司合作:商讨未来技术转让方案,利用大型医药公司临床开发资源,开展临床研发合作; 6)药物递送平台合作:针对小核酸药靶向递送需求,开展不同递送工具的合作开发; 7)临床医院合作:针对临床治疗需求,开展小规模IIT临床试验,准备IND申报; 8)基础研究合作:与lncRNA研究领域内国内外基础研究团队合作,开发新的lncRNA靶点。
清华大学 2022-10-24
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
四川省基层医疗卫生机构实施国家基本药物制度的效果评价
成都中医药大学 2015-05-24
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制备抗肿 瘤药物中的应用
肿瘤是威胁人类健康的重要疾病之一。化疗是治疗肿瘤或减缓肿瘤生长的一种有效的常规方法。但是多数传统的抗肿瘤药物选择性差、毒副作用强,以及肿瘤的多药耐药等原因严重影响了临床疗效(Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98)。提高选择性成为发展抗肿瘤药物需要解决的关键问题。因此现在迫切需要发展一类广谱、高选择性、具有新的作用靶点和作用机制的药物。 抗菌肽(antimicrobial peptide)一般是由少于 50 个氨基酸构成的双亲性阳离子多
兰州大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
预防和治疗A型魏氏梭菌病的中药组合物、提取物、制剂及其 制备方法和应用
本专利(专利号:ZL201310124826.4 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),及中药组 合物,特别涉及防治兔A型魏氏梭菌病的中药组合物,还涉及这种中药组合物的提取物和制备方法,还涉及由 提取物制得的制剂及其应用。目的在于提供预防和治疗防治A型魏氏梭菌病的中药组合物,配方独特,原料来 源广泛,成本低廉。具有清热解毒、凉血止血,能够很好的预防和治疗A型魏氏梭菌病。A型魏氏梭菌病,是常见的一种急性致死性腹泻病,其发病率和死亡率均高,对养殖业的危害极大。祖 国医学认为此病是外邪入里而出现的里热症,其致病机制是热炽盛,犯及气血、致瘀、致热,外窜经络,内 伤脏腑,气阴损伤。饲养管理不良,饲料突然改变、搭配不当、粗纤维不足,使肠道内环境发生改变,肠道 正常菌群破坏,使得A型魏氏梭菌大量繁殖,并产生A型魏氏梭菌外毒素,使感染动物中毒死亡。因此临床上 急需一种中药组合物,能够增强的免疫力,抑制A型魏氏梭菌的生长,中和A型魏氏梭菌产生的夕卜毒素。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,因此,如果本专利能被采用成功上市,将会提高犬细小 病毒病的治疗效果,加之中药残留低,毒副作用小,应用前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
城市环境所在土壤有机质介导羟基自由基产生机理方面取得进展
土壤中广泛存在着微生物异化铁还原-再氧化过程,影响着碳、氮等营养元素以及重金属等污染物的生物地球化学循环。土壤成分复杂,其中有机质与微生物和矿物相互作用关系密切,使得这些过程更加难以预测。
城市环境研究所 2022-10-26
一种有机聚合物/二氧化硅复合吸声隔热材料的制备方法
该专利产品是一种以多孔二氧化硅为基体,聚合物为增韧剂的多孔吸声隔热材料。由于该材料中含有大量的孔洞,因此具有很好的吸声功能,对消除噪音具有很好的效果;同时由于孔洞内部为空气,该材料的隔热性能远远低于其他固体材料,并可根据需要,可以通过对孔隙率的调节来调节导热系数。 该材料成分及制备工艺与在合成的过程中伴随着有机单体聚合,从而可达到无机物与聚合物在分子水平的结合,使该材料比其他无机材料具更大的韧性,同时聚合物具有一定的粘性,可以与钢筋混凝土墙体很好的粘合,且其防火性能远远高于有机材料。 将该材料作为隔热填料与涂料树脂相配合,配为隔热涂料,将涂层涂覆于墙体表面,形成吸声隔热涂层。材料为白色粉末,与墙体颜色基本一致。 将制备的材料在压机上与玻璃纤维复合压制,可以形成隔热板,由于板内部有大量的孔洞,密度较低(约为450-600Kg/m3),因此将其粘合到墙体不易脱落,即使脱落也不至于发生比较大的伤害。该材料的隔热性能优越,30mm厚的隔热板的隔热性能与350mm的水泥墙相当,与400mm厚的粘土砖墙相当。
西安科技大学 2021-04-11
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