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微型化学实验箱
产品详细介绍微型化学实验箱含微型蒸馏回馏装置,试剂用量较常规实验省90%
宁波舜盈机电科技有限公司 2021-08-23
初中化学实验箱
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平湖市春苗教育装备有限公司 2021-08-23
初中化学演示箱
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平湖市春苗教育装备有限公司 2021-08-23
中学化学投影拼板
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河南省商城教学仪器厂 2021-08-23
化学实验室设备
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浙江中教数码科技有限公司 2021-08-23
化学通风柜(高档)
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辽宁华风教学设备有限公司 2021-08-23
化学实验室设备
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广东三向教学仪器制造有限公司 2021-08-23
化学实验室设备
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广东三向教学仪器制造有限公司 2021-08-23
带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光;唐于平;段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域,具体涉及一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在抗血栓或抗脑缺血疾病中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域,具体公开了一类新型的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物,以及它的制备方法和在防治血栓性疾病中的应用。本发明对具有抗血栓作用强的天然芳香酸化合物进行结构修饰,将其羧酸基团与一氧化氮供体结合,得到脂溶性好的一氧化氮供体型芳香酸前药,本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物的溶解性好,可有效透过生物膜脂质双分子层,可提高人体服用后生物利用度,并且前体药物能够分解为芳香酸类化合物和释放出一氧化氮,二者可以协同发挥抗血栓、抗血小板聚集等药理活性。本发明提供的带有一氧化氮供体的芳香酸前体药物可用于防治血栓性疾病和脑缺血性疾病。
南京中医药大学 2021-04-13
抗肿瘤候选药物HLY-0019
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)能够有效抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,促进组蛋白 及非组蛋白的乙酰化修饰,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞分化和凋亡。自20世纪90 年代以来,已有多种组蛋白去乙酰化酶抑制剂被开发,并在临床上得到应用。其中,伏立诺 他(Vorinostat),是Merck 公司开发的世界上第一个抑制HDAC的新型抗癌药物,该药于2006年 10月6日获得美国FDA批准上市,是首个获批的组蛋白脱乙酰酶抑制剂,临床用于其它药物无 效、恶化或病情反复的转移性皮肤T淋巴细胞瘤。 候选药物HLY-0019是本项目组采用临床导向性药物设计策略 (Clinic-directed drug design) 和拼合原理,将异羟肟酸类HDACi和短链脂肪酸类HDACi拼合,而得到的异羟肟酸的二元 羧酸衍生物。与母体药物伏立诺他相比,具有更高的安全性、生物利用度和细胞渗透性。 HLY-0019具有良好的成药性。对HCT116、Hela、A549和MCF7具有明显抑制活性,IC50分 别为3.98μM,0.92μΜ,2.11μΜ和1.22μΜ,高于阳性对照药伏立诺他 (IC50分别为13.6μM, 2.12μΜ,5.51μΜ和7.94μΜ) 。HLY-0019的LD50为2350mg/kg,其急性毒性略小于伏立诺他(LD50 为2000mg/kg) 。
华东理工大学 2021-04-11
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