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苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
一种基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物及其制备方法
本发明提供了一个基于靛红骨架的苯并[b,e]氮杂卓化合物,该化合物的独特骨架结构使其具有良好的抗菌活性。本发明还发展了一种路易斯酸催化的吡咯烷扩环合成苯并[b,e]氮杂卓的制备方法。利用4‑吡咯烷靛红和多种苯酚化合物作为底物,利用一步法合成复杂结构的多环胺,同时扩展了吡咯烷合成多元杂环化合物的合成策略。本发明的合成方法底物方便易得,操作方便,反应活性较高,原料转化完全,具有绿色经济性。
青岛农业大学 2021-01-12
一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
一类酰胺基羟甲基香豆素类化合物及其制备与杀螨用途
本发明涉及12种酰胺基羟甲基香豆素化合物及其制备方法,以及在杀螨方面的应用。12种化合物可通过4‑甲基‑7‑羟基‑6‑氨基‑香豆素或4‑甲基‑7‑羟基‑8‑氨基‑香豆素与不同酰氯缩合制备,这些化合物可作为杀螨剂防治农作物上的害螨。
青岛农业大学 2021-01-12
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
发现了含氧二甲基亚砜介质中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金(I)芳炔化合物的过程中发现,在选定波长照射下,这些化合物的空气饱和二甲基亚砜溶液有一个逐渐照亮的过程,即光活化磷光发射,而研究表明在金(I)化合物能够被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中却没有观察到相同的现象。通过对比光谱发现,光照除氧的效果比惰性气体鼓泡除氧还要好。即使经过长时间的强光照射,金(I)化合物在二甲基亚砜溶液中也能保持相对稳定。 若把二甲基亚砜溶液制备成凝胶,可以很方便的在上面“光刻”各种图案或文字,然后可以通过加热——冷却的方式把图案或文字擦洗掉。重复这一流程可以方便地在凝胶上实现“书写——阅读——擦除”的循环。核磁共振氢谱研究表明,在二甲基亚砜溶液中可以观察到这样一种现象,是因为光照过程中敏化产生的激发态单重态氧氧化二甲基亚砜生成了二甲基砜,从而在局部微环境消除了分子氧的存在,磷光三重激发态得以活化。相较于传统的除氧方法,光照除氧简单方便,并且效果好,若其他化合物的二甲基亚砜溶液或还有类似溶剂也有相同的效果,那么该方法将会有较为广泛的实际应用。
南方科技大学 2021-04-13
TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统
本发明提供一种TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统,包括TiO2光催化还原硝基化合物系统、TiO2光催化降解废水系统和TiO2催化剂再生系统。TiO2光催化还原硝基化合物系统,利用TiO2光诱导激发所生成的光生电子的强还原性将硝基化合物还原制备芳胺化合物,并利用溶剂回收装置回收反应溶剂;TiO2光催化降解废水系统,利用TiO2?光诱导激发的空穴的强氧化性氧化降解处理还原制备工艺所产生的废水;TiO2催化剂再生系统,将经催化剂分离装置分离所得的TiO2催化剂进行活化再生,实现TiO2催
天津城建大学 2021-01-12
联吡啶、联喹啉和联异喹啉类化合物的经济、高效、绿色的合成方法
对称的缺电子氮杂环芳香化合物二聚体是重要的药物结构,有的本身就具有重要的生理活性,同时是各种有机材料的骨架结构,还被 广泛用于生物分子的标记和分析,也可以用作配体与金属络合催化多种化学反应,是一类重要的具有重大市场前景的系列化合物,但是报道的合成方法稀少,较常见的就是溴代的这类化合物在昂贵而对环境有危害的过渡金属催化下的 Ullmann 偶联反应,其缺点是:(1)原材料价格昂贵,不容易获得;(2)过渡金属昂贵、有毒、从反应产物中 很难除去,在医药和材料工业中的应用受到巨大的限制;(3)产率低。 因而
兰州大学 2021-01-12
低成本高稳定氮化物荧光材料的制备
最近以来,LED照明以其节能环保等优点,获得了大规模的应用。以氮化物结构陶瓷相关材料(如AlN,Si3N4)为寄出的氧氮化物荧光粉在保持了高温、化学和力学稳定性的基础上,还具有较为优异的光转换性能,赢得了越来越广泛的关注。其中, 有潜力应用在紫外激发的白光LED上的Eu2+掺杂AlN蓝色荧光粉不仅具有较高的光量子效率,而且与常用的热淬灭严重的BaMgAl10O17:Eu2+ (BAM)相比,具有很高的热稳定性。但是,目前报道的Eu2+掺杂AlN蓝色荧光粉的制备方法(如Dierre B, Yuan X L, Inoue K等, J. Am. Ceram Soc, 2009, 92 (6):1272-1275;Hirosaki N, Xie R J, Inoue K等,Appl. Phys. Lett. , 2007, 91(6): 061101)都是采用高纯度氮化物粉体在高温下通过固相反应合成,要求2050℃的高温下,10个大气压的氮气压力,保温4个小时以上获得,粉体还要在保护环境中球磨粉碎由于高温产生的团聚,成本及其高昂,且颗粒尺寸控制困难。探索能够得到高纯度、粒径均匀可控、发光性能好的荧光粉且成本低的合成方法,对于这类新型材料的研究、应用都具有重要意义。 目前, AlN的合成方法主要有以下几种: 铝粉直接氮化法、碳热还原法、气相还原氮化法、裂解法、等离子体法、电弧熔炼法、自蔓延高温合成法、微波合成法,其中前两种方法已经应用于工业化大规模生产。比较而言,铝粉直接氮化法为强放热反应,反应不易控制,反应过程中放出的大量热易使铝形成融块,造成反应不完全,难以制备高纯度、细粒度的产品;碳热还原法制备的氮化铝粉末纯度高、性能稳定、粉末粒度细小均匀、成形和烧结性能良好,但是因为反应物中必须加入稍过量的碳以保证反应完全,这种方法难以避免碳的残留;而气相还原氮化法制得的AlN纯度高、粉末粒度细小均匀并且大大减少了碳的残留。而在制备氮化铝前驱体时溶胶-凝胶法又以成分易分布均匀、颗粒细小胜过固相混合法。我们首次利用柠檬酸做络合剂,通过溶胶凝胶法制备Eu2O3和Al2O3均匀混合的反应前驱体,结合气相还原氮化法的方法来合成AlN:Eu2+荧光粉,如下图。这种制备方法成本低,且具有很强的普适性,可应用于合成其他高纯氮化物应该材料。 该方法解决了生产氮化物荧光材料中需要高纯氮化物作为起始粉料成本高等劣势,利用价格低廉,原料易得的氧化物作为原料,合成出所需的氮化物荧光材料。而且此方法反应活性高,低温下得到颗粒大小均匀,发光稳定可控的发光材料,节约后处理成本。
电子科技大学 2021-04-10
低成本高稳定氮化物荧光材料的制备
最近以来,LED照明以其节能环保等优点,获得了大规模的应用。以氮化物结构陶瓷相关材料(如AlN,Si3N4)为寄出的氧氮化物荧光粉在保持了高温、化学和力学稳定性的基础上,还具有较为优异的光转换性能,赢得了越来越广泛的关注。其中, 有潜力应用在紫外激发的白光LED上的Eu2+掺杂AlN蓝色荧光粉不仅具有较高的光量子效率,而且与常用的热淬灭严重的BaMgAl10O17:Eu2+ (BAM)相比,具有很高的热稳定性。但是,目前报道的Eu2+掺杂AlN蓝色荧光粉的制备方法(如Dierre B, Yuan X L, Inoue K等, J. Am. Ceram Soc, 2009, 92 (6):1272-1275;Hirosaki N, Xie R J, Inoue K等,Appl. Phys. Lett. , 2007, 91(6): 061101)都是采用高纯度氮化物粉体在高温下通过固相反应合成,要求2050℃的高温下,10个大气压的氮气压力,保温4个小时以上获得,粉体还要在保护环境中球磨粉碎由于高温产生的团聚,成本及其高昂,且颗粒尺寸控制困难。探索能够得到高纯度、粒径均匀可控、发光性能
电子科技大学 2021-04-10
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