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临床药物高三尖杉酯碱的合成工艺
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 高三尖杉酯碱是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。用于急性非淋巴细胞白血病,如急性粒细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞白血病等疾病的临床治疗,完全缓解率较HRT高。2012年10月26日,美国食品与药物管理局(FDA)通过加速审批程序批准了高三尖杉酯碱(omacetaxine mepesuccinate)用于治疗成人慢性髓性白血病(CML)。 项目特色和创新之处:以天然植物中大量存在的三尖杉碱自身为手性源,通过化学合成的方法,高效高选择性地完成了高三尖杉酯碱的合成。研发小试工艺成熟,合成线路短、步骤少、立体选择性好、收率高、重现性好、可进行放大试验,并建立了成熟的分析方法和结晶方法。产品用于急性非淋巴细胞白血病和成人慢性髓性白血病(CML)的临床治疗。
南开大学 2022-07-29
抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题,由于症状隐匿,发病迅速,预后差,使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升,延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生 存质量,是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶(MS)是叶酸类代谢 酶,对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶,针对其作用机理,设计合成了活性 小分子A13,具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。 A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定,确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作,测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组,吉西他滨对照组和模型对照组,A13尾静脉注射给药,隔天给药时间为21天。实验结果是A13在60 mg/kg和120 mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用,相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%,结果优于5FU(59.04%)和吉西他滨 (49.21%),对体重和饮食没有影响,各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨 组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16 h能保持稳定,在 血浆中96 h能保持稳定,为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸 鼠移植瘤小鼠也有治疗作用,A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
北京大学 2021-04-11
一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法
本发明公开一种用于治疗痔疮的药物及其制备方法,所述用于治疗痔疮的药物包括花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐。本发明以花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐作为治疗痔疮的药物的有效成分,其中花椒具有散寒祛湿、消肿止痛之功效,忍冬藤具有散热解毒、祛湿止痛之功效,冰片具有清热止痛、防腐生肌至功效,食盐具有消炎杀菌、消肿止痛之功效,并通过花椒、忍冬藤、蒲公英、马齿苋、苦参、败酱、冰片和食盐的协同使用,能达到快速使痔块回纳、痔核消除、肿痛减轻、创面愈合的效果,显著改善了对痔疮的治疗效果。 (注:本项目发布于2019年)
武汉轻工大学 2021-01-12
甾体激素药物的绿色生物制造与工艺研究
甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物。全球甾体类药物总值近 500 亿美元,占世界医药销售额的 6%。中国是甾体药物原料及其制剂的主要生产国,年产值近 800 亿元人民币。 本项目组围绕重要甾体化合物中间体 AD、三羟基雄甾烯酮及其相关下游产 品,开展生物转化关键技术研究与产业应用研究,突破了生物催化去氢表雄酮双 羟化制备三羟基雄甾烯酮的技术体系,创新了屈螺酮合成新方法。项目改造优化 了微生物转化菌种的性能,开发了新型发酵和绿色提取工艺,建立了全流程的过程工程控制技术,大幅提高了产品的转化率,建成了百吨级规模的甾体化合物生产线。项目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共发表了相关文章 30 余篇,申请国家发明专利 28 项,其中授权 10 项。获中国石油和化工行业协会优秀专利奖 1 项,全国大学生“挑战杯”竞赛一等奖 1 项。 
江南大学 2021-04-13
NMT抗新冠药物毒理研究工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景:       中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。       但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点!       作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》系列产品!   应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-100) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠药物毒理研究工作站》(型号:NMT-DTR-200) 应对挑战: 1)活体组织器官水平研究:随着研究的深入,单细胞的生理状态,以及对药物的毒性生理反应,与处于机体组织器官中的细胞的差异,已逐渐成为研究中的瓶颈。以斑马鱼鱼鳃、皮肤上的离子细胞作为研究对象,模拟人体肾脏细胞,研究肿瘤化疗药物肾毒性。NMT可实现对活体斑马鱼幼鱼皮肤离子细胞、活体成体斑马鱼鱼鳃上的离子细胞的直接检测,精确评价药物对其泌氢、排氨功能的影响。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠药物毒理研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Cl-、O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
人才需求: 高分子材料专业人员,对高分子材料改性有工作经验的最好。
1、 高分子材料专业人员,对高分子材料改性有工作经验的最好。2、 设备自动化或智能化面的专业人员,提高传统生产线的自动化和智能化水平,减少对人员的依赖性,提高设备的综合技术水平。
肥城联谊工程塑料有限公司 2021-09-01
单分子晶体管器件研究取得重要进展
当电子器件基本单元--晶体管的尺寸进入到亚纳米尺度,量子效应将越来越显著。探索极端尺度下的晶体管器件并研究其性能和物理机理,对未来信息技术以及介观物理学的发展具有深刻的意义。
科技部 2021-04-19
聚乙烯脒(PVAD)类高分子絮凝剂
上海交通大学 2021-04-11
一种生物油的分子蒸馏分离方法
本发明公开了一种生物油的分子蒸馏分离方法,包括:将生物油原油进行颗粒与水分脱除预处理后获得的预处理后的生物油经分子蒸馏分离过程,在蒸馏温度为常温至200℃,蒸馏压力为10Pa至1800Pa下,获得生物油馏分;以获得的生物油中质馏分为原料,在蒸馏温度为常温至200℃,蒸馏压力为10Pa至1800Pa下,经多次分子蒸馏分离过程,提取生物油馏分内的羧酸类、醛类、酮类、醇类、酚类或糖类化合物。本发明工艺将分子蒸馏分离技术引入热敏性生物油的分离领域,解决了分离过程中生物油品质下降与结焦的问题,可提供特性各异的生物油馏分和多种高附加值化工产品。
浙江大学 2021-04-11
病毒变异及适应宿主受体分子重要位点研究
江苏大学针对冠状病毒源头,致病机理和传播机制等问题开展深入的基础研究,为冠状病毒长期防治提供科技支撑。 江苏大学医学院张文教授团队迅速开展联合攻关,利用江苏大学医学院检验医学研究所建立的病毒宏基因组学分析平台,联合复旦大学医学院及上海派森诺测序公司,对实验室多年来保存的采集自100多种野生动物近10,000标本进行病毒宏基因组学分析,进行2019-nCoV溯源研究,以期确认新型冠状病毒的自然宿主及中间宿主。为从源头切断新型冠状病毒的传播打下基础。团队同时比较2019-nCoV及其近缘冠状病毒毒株S蛋白氨基酸序列,找出病毒变异及适应宿主受体分子重要位点,利用酵母双杂交系统,筛选2019-nCov与宿主细胞互作分子,以期阐明2019-nCoV适应性进化机制并明确该新型冠状病毒跨种间感染与传播关键分子,为新型冠状病毒感染的阻断药物制剂的研发及临床核酸诊断和治疗提供理论支撑。 基于2019-nCoV基因组分析及其跨种间传播途径的研究查看原文
江苏大学 2021-04-10
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