本发明提供一系列新的二氢赤霉素衍生物，其结构式如式Ⅰ所示。R可为：C1‑C6烷基，C3‑C6环烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氢赤霉素衍生物作为植物生长调节剂的应用也属于本发明的保护范围。本发明以便宜易得的赤霉酸为原料构建二氢赤霉素骨架，得到了一系列二氢赤霉素衍生物，并对这些化合物进行了初步的生测研究，筛选出了一些活性较好的化合物。

本发明公开了一种多巴胺衍生物及分子印迹聚合物制备方法和应用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由荧光发色剂前体与多巴胺通过磺化反应合成。利用所述多巴胺荧光衍生物制备荧光分子印迹聚合物，所得的荧光分子印迹聚合物，集特异性样品预处理和荧光检测于一体，与多孔酶标板联用，组建荧光传感器，根据加样前后荧光淬灭值的改变，直接测定环境水样中的系列酸性有机污染物，包括双酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本发明公开了一种季铵化壳聚糖衍生物的均相合成方法，首先壳聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷冻至溶液完全结冰，再在室温下搅拌 解冻，得到壳聚糖溶液;向壳聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵水溶液，于 0?oC?~?50?oC 机械搅拌反应，得到季铵化壳聚糖衍生物。所用的壳聚糖溶剂无毒、无污染、价格低廉;整个合成方法 操作简便、反应条件温和、速度快且不需要加入有机溶剂作稀释剂。所

本发明提供了一类噻吩稠合苯并杂环衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其两侧桥连噻吩后与给体共聚合成的有机聚合物。本发明的新型受体所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的热稳定性，几乎覆盖了整个可见光区的吸收，并且通过改变 X 和 R 可以很方 便的调节聚合物的吸收光谱、带隙以及电荷传输等光电性能，是一类优良的光电功能材料，可应用于有 机半导体光电领域如有机太阳能电池及场效应晶体管领域。

环氧化合物与脂肪醇开环反应关键技术 开发了活性高选择性好的高氯酸盐固体酸类新型环氧化合物开环反应催化剂体系、连续管式反应器及绿色反应工艺等关键技术，通过催化剂、反应器和原料配比来调控反应选择性，根据市场变化自如调节主副产品比，建立3套万吨级连续管道式二元醇单烷基醚生产装置，实现装置通用化、产品系列化、主副产品综合利用。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 项目属化学工程精细化学品领域。项目原料环氧化合物主要为环氧乙烷(EO)、环氧丙烷(PO)和环氧氯丙烷(ECH)，进行开环加成、直接酯化或闭环反应，制得一系列环氧精细衍生化学品，主导产品包括二元醇单烷基醚、二元醇醚羧酸酯和脂肪族缩水甘油醚等醇醚酯类高级溶剂与环氧树脂活性稀释剂，用途广泛。因原料危险性大、技术含量高、产品品种和品质要求多，高端产品长期依赖进口。通过对其生产关键技术长达20余年的协同创新研究，取得如下自主创新成果： 1、环氧化合物与脂肪醇开环反应关键技术 开发了活性高选择性好的高氯酸盐固体酸类新型环氧化合物开环反应催化剂体系、连续管式反应器及绿色反应工艺等关键技术，通过催化剂、反应器和原料配比来调控反应选择性，根据市场变化自如调节主副产品比，建立3套万吨级连续管道式二元醇单烷基醚生产装置，实现装置通用化、产品系列化、主副产品综合利用。 2、二元醇醚羧酸酯直接酯化法绿色生产新工艺技术 开发了苯并噻唑类离子液体、Ni-Al/离子交换树脂等酯化酸催化剂体系，低毒酯类共沸脱水剂体系，连续固定床预反应串反应精馏酯化工艺。预反应系统提高了反应精馏主反应的效率；催化剂可回收、循环使用，解决了常规中和带来的操作与污染问题；酯类脱水剂低毒、高效、环境友好；GMP自动化无尘包装，产品质量指标达国际电子级要求；建立4套万吨级生产装置，实现清洁生产。 3、氯醇醚高浓度碱闭环制备脂肪族缩水甘油醚清洁生产工艺关键技术 开发了季铵盐型缩水甘油醚阳离子相转移催化剂，催化高浓度NaOH闭环反应，副产固体盐多，并消除了夹带产品问题，通过饱和盐水萃取可低成本精制固体盐；用饱和盐水热泵蒸发析盐，解决高浓度盐水污染问题；建立单、双、多缩水甘油醚等3套万吨级通用型生产装置，产品质量达国际先进水平；生物基、低氯、水溶及高品质产品填补国内空白，建成全球产能最大、品种齐全的脂肪族缩水甘油醚生产基地。 4、副产物的综合利用技术 开发了开环反应副产物的资源化利用技术。二元醇醚副产残液与碱、卤代烷进行williamson醚化反应，制得多乙二醇双醚；丙二醇醚副产残液通过中和、脱色等精制得多丙二醇单醚，用作脱硫脱碳溶剂或制动液原料。 5、废弃物的资源化利用技术 系统开发了脂肪族缩水甘油醚废弃物资源化利用技术。固体盐精制得工业盐，用作水泥磨料、制砖防冻剂等；盐水蒸发析盐过程中回收多羟基有机物制备环氧树脂增韧聚酯；减压精馏前馏分精制处理出原料和产品；精馏残液通过环氧基改性后可实现废弃物的综合利用；这些技术开发，解决了废弃物出路问题，实现了清洁生产。

（专利号：ZL 201410181835.1） 简介：本发明公开了一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香醛、丙二腈和巯基乙酸甲酯的摩尔比为2：2～4：1，布朗斯特碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用巯基乙酸甲酯的3～5％，室温下反应20～65min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用无水乙醇重结晶，真空干燥后得到纯噻唑并[3，2-α]吡啶衍生

本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.

研发阶段/n内容简介：本项目主要研究：HIV感染细胞CD4的HIV-1整合酶抑制剂低聚硫酸化魔芋多糖4组分衍生物分子作用机制；干扰病毒包膜上的糖蛋白gp120与受体CD4之间的相互作用，硫酸聚多糖的聚阴离子的分布和在特定环境中适应特定形状、骨架影响多糖的抗病毒作用，硫酸化多糖病毒复合体形成结构区构象的柔性在抗病毒活性机理，并了解波兰雅盖隆大学研究多糖药物，高剂量刺激增强AIDS病人的免疫能力；开展评价硫酸化多糖药剂在HIV治疗中动物模型试验，探讨其对临床HIV潜伏期的复制是否起到抑制作用，为改进剂型

羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱，在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性，干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应，使酶与 DNA 断链复合物稳定，并抑制切口处的重新接合，因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用，即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质：水不溶，脂难溶，内酯环结构不稳定等因素，使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短，疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂，均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构，所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比，活性显著降低，毒性增大。另一方面，生物药剂学研究表明，HCPT 半衰期短，作用维持时间较短，而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外，与其他抗癌药物相似，HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外，LN还有其它特点：一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体，其对人体的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌，具有长期的物理化学稳定性。因此，LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质，以适量磷脂和大豆油为载体材料，制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒，希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏，提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价，整理撰写好申报资料，即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明，羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行，在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明：注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下，注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异（P >0.05）。同时，病理组织学检查显示，羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主，其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示，羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明，与羟喜树碱注射液比较，注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。